Флутамид Flutamid — инструкция по применению, цена

Наименование: Флутамид (Flutamid)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. флутамид 250 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Антиандрогенный нестероидный продукт с противоопухолевой активностью

Фармакологическое действие

Антиандрогенный продукт нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.

Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной «кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение и метаболизм

После многократного приема внутрь по 250 мг 3 Css в плазме достигалась в последствии четвертой дозы флутамида.

Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированным производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 ч.

Связывание с белками плазмы флутамида составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита — 92-94%.

Выведение

Из организма продукт выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4.2% выделяются с калом на протяжении 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет в пределах 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста T1/2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч в последствии единоразового приема и 9.6 ч — при стабильной концентрации.

Показания

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

• 
  в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;


• 
  в качестве дополнительного лечения заболевших, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;


• 
  у заболевших с хирургической кастрацией;


• 
  при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.

Режим дозирования

Флутамид назначают по 1 таблетки 3 через 8 ч. В случае достижения положительного эффекта продукт применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ оба продукта могут быть назначены одновременно, или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

Побочное действие

При монотерапии:

Со стороны эндокринной системы: часто (10% и более) — гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождающиеся галактореей (эти явления исчезают при прекращении приема или в последствии снижения дозы); не часто (менее 1%) — снижение либидо; при долгом лечении отмечено подавление сперматогенеза.

Со стороны пищеварительной системы: иногда (от 1% до 10%) — диарея, тошнота, рвота, увеличение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; не часто — анорексия, изжога, запор, диспепсия, желтуха в (т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, увеличение активности трансаминаз.

Со стороны ЦНС: иногда — бессонница, утомляемость; не часто — головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, тревога, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия.

Дерматологические реакции: не часто — подкожные кровоизлияния, зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация (включая эритему, изъязвление кожи, эпидермальный некролиз).

Прочие: не часто — увеличение АД, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), волчаночноподобный синдром, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

При использовании в комбинации с агонистами ГнРГ:

Со стороны эндокринной системы: часто — приливы, снижение либидо, импотенция; иногда — гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — отсутствие аппетита; не часто — гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, печеночная энцефалопатия.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — симптомы нервно-мышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, невроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: не часто — нарушения дыхания.

Дерматологические реакции: не часто — фотосенсибилизация.

Прочие: иногда — отеки, затрудненное мочеиспускание; не часто — метгемоглобинемия.

Противопоказания

• 
  выраженные нарушения функции печени;


• 
  высокая восприимчивость к флутамиду и другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать Флутамид у заболевших со сниженной функцией печени, при склонности к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (метгемоглобин).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать Флутамид у заболевших со сниженной функцией печени, при выраженных нарушениях функции почек противопоказано.

Особые указания

Лечение Флутамидом надлежит проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы надлежит проводить 1 раз в месяц на протяжении первых 4 месяцев и далее — регулярно).

В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствие метастазов в печени применение Флутамида надлежит прекратить.

Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы.

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном использовании антикоагулянтов непрямого действия и Флутамида дозу антикоагулянта надлежит подбирать под контролем протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: усугубление побочного действия.

Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, надлежит вызвать рвоту. Необходимо использовать симптоматическую терапию при постоянном контроле жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Флутамида и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление противосвертывающего действия.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C).

Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!