Наименование: Флюанксол (Fluanxol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-желтого цвета, сахарной; круглые, двояковыпуклые.
1 таб. флупентиксол (в форме дигидрохлорида) 500 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).
Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-желтого цвета, сахарной; круглые, двояковыпуклые.
1 таб. флупентиксол (в форме дигидрохлорида) 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).
Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-желтого цвета, сахарной; овальные, двояковыпуклые.
1 таб. флупентиксол (в форме дигидрохлорида) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).
Раствор для в/м введения масляный прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически свободный от частиц.
1 мл цис(Z)-флупентиксола деканоат 20 мг.
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.
Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при использовании вещества вовнутрь в дозе 3 мг/; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.
Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации заболевших с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию
В малых и средних дозах (до 25 мг/сут. при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) продукт не оказывает седативного действия, однако в больших дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.
При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут.) продукт оказывает антидепрессивное действие.
Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. В данной лекарственной форме продукт имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особо важно для лечения больных, не выполняющих врачебные предписания.
Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме вещества вовнутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч.
Биодоступность составляет в пределах 40%.
После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели в последствии инъекции.
Распределение
Кажущийся Vd составляет в пределах 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет в пределах 99%. При в/м введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения продукта.
Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол некординально проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
Выведение
При в/м введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.
Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 ч.
Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при в/м введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флуанксола 10 мг/ при приеме внутрь на протяжении 2 недель.
Показания
Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут.
депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
психосоматические нарушения с астеническими реакциями.
Для приема внутрь в дозе 3 мг/ и более
шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда, нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
Для в/м введения
шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
Режим дозирования
Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут.
При депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронических невротических расстройствах с тревогой, депрессией и апатией; психосоматических нарушениях с астеническими реакциями начальная доза продукта 1 мг 1 раз/сут. утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, надлежит разделить на несколько приемов. Для больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 0.5-1.5 мг.
Терапевтический эффект обычно проявляется на протяжении 2-3 дней. Если при приеме максимальной дозы 3 мг/сут. эффект не наблюдается на протяжении недели, то продукт надлежит отменить.
Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут. и более
При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется использовать продукт в небольших дозах, которые потом, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.
Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При надобности дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для поддерживающей терапии продукт применяют в дозе 5-20 мг/сут.
Для в/м введения
Раствор для в/м введения вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на 2 части и сделать 2 инъекции.
Препарат в форме раствора для в/м введения 20 мг/мл обычно вводят в дозе 20-40 мг (1-2 мл) через 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение продукта в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.
Переход с Флюанксола для приема внутрь на в/м введение
Суточная доза (мг) продукта для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для в/м введения через 2 недели.
При этом на протяжении 1-й недели в последствии 1-й инъекции надлежит продолжать прием вещества вовнутрь, но в уменьшенной дозе.
Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола при в/м введении составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Пациенты, которых переводят с терапии депо-формами прочих веществ, должны получать Флюанксол с учетом следующих соотношений: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония, расстройства речи, депрессия, бессонница, нервозность, ажитация; иногда — головокружение, нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, агрессия, снижение либидо, спутанность сознания; не часто — поздняя дистония.
Следует иметь в виду, что при использовании нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие ЗНС. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения).
При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
При долгом лечении продуктом возможно развитие поздней дискинезии.
Противопаркинсонические продукты не устраняют ее симптомы и могут усугубить их.
Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.
При персистирующей актатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.
В первые несколько дней в последствии инъекции и на ранних стадиях лечения могут возникать нарушения моторики. В большинстве случаев такие эффекты контролируются путем снижения дозы и/или противопаркинсоническими продуктами. Однако рутинное применение противопаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.
Транзиторная бессонница или чувство тревоги могут наблюдаться особо, если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, тахикардия; в редких случаях (как и при приеме других нейролептиков) — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии типа «пируэт», внезапная смерть).
Со стороны системы кроветворения: не часто — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; иногда — окулогирный криз, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в т.ч. запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, дисфагия, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения), снижение аппетита; в единичных случаях — незначительные преходящие изменения показателей функциональных печеночных проб.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, увеличение аппетита, увеличение массы тела, приливы, изменение углеводного обмена.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.
Со стороны половой системы: иногда — эректильная дисфункция.
Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.
Местные реакции: не часто — эритема, отек, воспаление или абсцесс.
Прочие: слабость, астения.
Противопоказания
сосудистый коллапс;
угнетение сознания любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидных анальгетиков);
кома
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к фенотиазинам;
наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы; недостаточность лактазы Лапа; недостаточность сахаразы и изомальтазы; нарушение абсорбции глюкозы и галактозы (при приеме таблеток).
С осторожностью использовать у больных с органическими заболеваниями головного мозга, судорожными расстройствами, в т.ч. с эпилепсией (в результате снижения порога судорожной готовности возможно учащение припадков); с тяжелой печеночной недостаточностью; с гипокалиемией, гипомагниемией; сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (риск транзиторного снижения АД), в т.ч. с удлинением интервала QT, брадикардией менее 50 уд./мин, с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, при некомпенсируемой сердечной недостаточности, при аритмии; с факторами риска развития инсульта; с глаукомой (и предрасположенностью к ней); с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с алкоголизмом (возможно усиление угнетающего действия на ЦНС); с феохромоцитомой; с лейкопенией; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; при болезни Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов); с задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи); с синдромом Рейе (увеличение риска развития гепатотоксического действия); при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Не рекомендуется назначать Флюанксол в дозе до 25 мг/сут. пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (при приеме внутрь до 3 мг/сут. или при в/м введении 10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.
Беременность и лактация
Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особо в первые 4 недели в последствии рождения.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают продукт пациентам с печеночной недостаточностью.
Особые указания
В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием надлежит прекращать постепенно.
При длительной терапии, особо с применением Флюанксола в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния больных с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.
При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, шок, кома.
При одновременном приеме с продуктами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в т.ч. аритмия типа «пируэт», остановка сердца.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема вещества вовнутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не надлежит использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к в последствиидующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Флюанксол не надлежит использовать совместно с гуанетидином и препаратами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
При одновременном использовании Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.
При одновременном использовании Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими препаратами, может увеличиться при одновременном приеме продуктов, оказывающих такое же действие, в т.ч. антиаритмиков I A и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, продуктов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных продуктов.
При одновременном использовании с продуктами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и продуктами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Фармацевтическое взаимодействие
Флюанксол в форме раствора для в/м инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, т.к. это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых продуктов.
Условия и периоди хранения
Таблетки надлежит хранить при температуре не выше 30°C.
Период годности — 3 года.
Раствор для в/м введения масляный надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Период годности — 4 года.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте.
Внимание!Перед применением медикамента «Флюанксол (Fluanxol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Флюанксол (Fluanxol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
