Флюанксол раствор для в/м введения 100 мг/мл — инструкция по применению, цена

Наименование: Флюанксол (Fluanxol) раствор для в/м введения 100 мг/мл

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/м введения масляный прозрачный, от бесцветного или желтоватого до желтого цвета, практически свободный от частиц.

1 мл цис(Z)-флупентиксола деканоат 100 мг.

Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием.

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при использовании продукта в дозе 3 мг/, при всем этом интенсивность действия возрастает с увеличением дозы.

В дозах до 25 мг/сут. продукт не оказывает седативного действия, однако в больших дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

Во всем интервале рекомендуемых доз продукт оказывает выраженное анксиолитическое действие.

При приеме малых доз (до 3 мг/сут.) продукт оказывает антидепрессивное действие.

Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации заболевших с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. При использовании раствора для инъекций депо в малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) неспецифическое седативное действие продукта не проявляется, но может развиваться при больших дозах.

Флюанксол в форме раствора для в/м введения (раствора для инъекций депо) имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особо важно для лечения больных, не выполняющих врачебные предписания. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет в пределах 40%.

Распределение

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол некординально проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Метаболизм

После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели в последствии инъекции.

Выведение

При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.

При использовании раствора для инъекций депо кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Выводится флупентиксол в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично — почками.

Показания

Для применения продукта в дозах до 3 мг/сут.

• 
  депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;


• 
  хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;


• 
  психосоматические нарушения с астеническими реакциями;


• 
  острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особо при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами)

Для применения продукта в дозах 3 мг/сут.и более

• 
  психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.

Режим дозирования

Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза продукта для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сут. утром или по 500 мкг 2 раза/сут.При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, надлежит разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при использовании Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сут. на протяжении 1 недели продукт надлежит отменить.

При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При надобности дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для поддерживающей терапии продукт применяют в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. утром.

Раствор для в/м введения масляный (раствор для инъекций депо) вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозы и интервал между введениями устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта.

Раствор для инъекций депо (20 мг/мл) обычно вводят в/м в дозе 20-40 мг (1-2 мл) через 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

Если необходимый объем раствора для инъекций депо (20 мг/мл) превышает 2-3 мл за 1 инъекцию, то рекомендуется переход на раствор с большей концентрацией (раствор для в/м введения масляный).

Раствор 100 мг/мл вводят в дозе 50-200 мг (0.5-2 мл) через 2-4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение продукта в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей — обычно 20-200 мг через 2-4 недели.

При переходе от лечения пероральными формами продукта на поддерживающее лечение парентеральными растворами, надлежит руководствоваться следующей схемой: суточная доза (мг) продукта для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для парентерального введения через 2 недели. При этом на протяжении 1 недели в последствии введения раствора надлежит продолжать прием вещества вовнутрь, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола, вводимого в/м, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: слабость, высокая утомляемость, психомоторная заторможенность, головокружение, легкий экстрапирамидный гиперкинетико-гипертонический синдром, акатизия, дистонические реакции, поздняя дискинезия; не часто — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: не часто — гранулоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, возможны преходящие изменения печеночных проб, холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, увеличение аппетита, увеличение массы тела, потливость, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Противопоказания

• 
  угнетение ЦНС;


• 
  острая алкогольная интоксикация;


• 
  острая интоксикация барбитуратами;


• 
  трая интоксикация опиоидными анальгетиками;


• 
  коматозные состояния;


• 
  патологические изменения крови;


• 
  угнетение костного мозга;


• 
  феохромоцитома;


• 
  коллапс;


• 
  беременность;


• 
  лактация (грудное вскармливание);


• 
  детский возраст;


• 
  высокая восприимчивость к нейролептикам тиоксантеновой структуры.

Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не надлежит назначать Флюанксол в недостаточно больших дозах (до 3 мг).

Беременность и лактация

Флюанксол не рекомендуют использовать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают продукт пациентам с печеночной недостаточностью.

Особые указания

С осторожностью назначают продукт пациентам с судорожным синдромом, сердечно-сосудистыми заболеваниями (риск транзиторного снижения АД), глаукомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизмом; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, астмой и эмфиземой легких; болезнью Паркинсона, печеночной недостаточностью; задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями.

В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием надлежит прекращать постепенно.

При длительной терапии, особо с применением продукта в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния больных с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Следует иметь в виду, что при использовании нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными характеристиками ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя в большинстве случаев продукт не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При использовании продукта (особо в начале лечения) надлежит избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на Флюанксол.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема вещества вовнутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не надлежит использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к в последствиидующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Флюанксол не надлежит использовать совместно с гуанетидином и препаратами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

При одновременном использовании Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.

При одновременном использовании Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Флюанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.

Условия и периоди хранения

Таблетки надлежит хранить при температуре не выше 30°C.

Период годности — 3 года.

Раствор для в/м введения масляный и раствор для инъекций депо надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Период годности — 4 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!