Фтизопирам Phthizopiram — инструкция по применению, цена

Наименование: Фтизопирам (Phthizopiram)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.

• 
  изониазид 150 мг


• 
  пиразинамид 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, стеариновая кислота, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный продукт

Фармакологическое действие

Изониазид является специфическим противотуберкулезным продуктом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.

Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации продукта и чувствительности микроорганизмов.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается в последствии приема внутрь, однако при одновременном приеме продукта с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После единоразового приема внутрь 300 мг изониазида Cmax в плазме отмечаются через 1-2 ч. Т1/2 составляет 0.5-1.6 ч («быстрые ацетиляторы») или 2-5 ч («медленные»). При нарушении функции печени Т1/2 изониазида удлиняется.

Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особостей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 ч с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% у «быстрых ацетиляторов» и до 27% у «медленных ацетиляторов». При выраженной почечной недостаточности у «медленных ацетиляторов» возможна кумуляция продукта. Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100 % от плазменных концентраций. После единоразового приема внутрь

Cmax пиразинамида отмечаются через 1-2 ч, пиразиноевой кислоты — через 4-5 ч.

Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20%, пиразиноевой кислоты — 31%.

Подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а потом превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Т1/2 пиразинамида — в пределах 9.5 ч, пиразиноевой кислоты — в пределах 12 ч. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой на протяжении 72 ч: в пределах 3% — в виде неизмененного продукта, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов.

Показания

• 
  лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Режим дозирования

Препарат Фтизопирам применяется внутрь в последствии еды, 1 раз/сут. Дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг массы заболевшего.

Препарат применяется каждый день в период интенсивной терапии (3-4 мес), в в последствиидующее время — через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого заболевшего индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Изониазид

Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особо у больных с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, также у больных пожилого возраста.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, не часто — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особо у пожилых больных, беременных женщин, больных с гипотрофией, заболевших сахарным диабетом, также у больных с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У заболевших эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, увеличение АД.

Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень не часто — гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны гепато-билиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только при помощи лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг массы тела в день; добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, высокая возбудимость, депрессии; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, увеличение свертывания крови, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, увеличение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит.

Противопоказания

Фтизопирам противопоказан пациентам:

• 
  с гипервосприимчивостью к изониазиду и пиразинамиду;


• 
  при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам;


• 
  неконтролируемой артериальной гипертензии;


• 
  тяжелой коронарной недостаточности;


• 
  циррозе печени;


• 
  острых гепатитах;


• 
  язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;


• 
  микседеме;


• 
  бронхиальной астме;


• 
  псориазе;


• 
  гиперурикемии;


• 
  подагре;


• 
  беременности и в период лактации.

С осторожностью назначать продукт лицам с хронической почечной недостаточностью. Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его надлежит использовать с осторожностью у больных с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, также у больных с гипотрофией.

Беременность и лактация

В период беременности Фтизопирам назначают только по жизненным показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизопирам, нельзя кормить малыша грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его надлежит использовать с осторожностью у больных с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначать продукт лицам с хронической почечной недостаточностью.

Особые указания

Во время лечения продуктом пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

При длительной терапии, также у больных с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).

В ряде случаев, особо у больных с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией надлежит учитывать влияние продукта на время свертывания крови.

Рекомендуется контролировать активность АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид надлежит отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают ВГН, поскольку нене часто отмечается бессимптомное преходящее увеличение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема продукта. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в в последствииднем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

При приеме в больших дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что оказывает влияние на способность к управлению автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, увеличение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных продуктов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных продуктов рекомендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных продуктов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Пиразинамид

Пиразинамид может повышать концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность продуктов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, пробеницид, сульфинпиразон. В подобных случаях может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств.

При одновременном использовании с пиразинамидом концентрации в крови и эффективность циклоспорина могут снижаться.

Условия и периоди хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для малышей месте.

Период годности 2 года 6 мес.

Не использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!