Наименование: ГАБАНТИН 300, Фарма Старт
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Габантин — 1-(аминометил)-циклогексануксусная кислота — циклический аналог ГАМК, который способен проникать через ГЭБ. Противосудорожная активность габапентина продемонстрирована на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодня остается невыясненным. Тем не менее что габапентин структурно подобен ГАМК, последний не считается ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМК-А-, ни с ГАМК-В-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, препарат Габантин имеет абсолютно новый механизм действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы в основном в неокортексе и не имеют сродства к другим противоэпилептическим средствам.
Габантин также хорошо купирует нейропатическую боль.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при повышении дозировки уменьшается и составляет при дозе 300 мг 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения Cmax — около 3 ч. Фармакокинетика не меняется при повторных приемах. Проникает через ГЭБ: у заболевших эпилепсией концентрация габапентина в СМЖ составляет около 20% соответствующей равновесной концентрации лекарства в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови очень низкая (<5%). Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительные ферменты печени. Выделяется почками в неизмененном виде. T½ не зависит от дозировки и в среднем составляет 5–7 ч у лиц с правильной выделительной функцией почек. Выводится из крови при гемодиализе.
Состав и форма выпуска
капс. 300 мг блистер, №30, №60
№ UA/7323/01/03 от 30.11.2012 до 30.11.2017
Показания
эпилепсия: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (монотерапия или как средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте 8–12 лет (как средство дополнительной терапии); нейропатическая боль.
Применение
внутрь независимо от приема пищи.
Эпилепсия у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет
Лечение начинают с минимальной дозировки 300 мг/сут. Дозу лекарства ежедневно повышают на 300 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Эффективная дозировка Габантина составляет 900–1800 мг/сут (распределенная на 3 приема). Некоторым пациентам могут требоваться максимальные дозировки — до 3600 мг/сут. Максимальный перерыв между приемами лекарства не должен превышать 12 ч.
Дети в возрасте 8–12 лет. Лечение начинают с дозировки 10–15 мг/кг/сут. Эффективная дозировка составляет 25–30 мг/кг/сут (в 3 приема). Повышать дозу до эффективной возможно в течении 3 сут. Суточная дозировка делится на 3 приема.
Вероятно назначение лекарства по другой схеме: при массе тела 26–36 кг — 900 мг/сут; 37–50 кг — 1200 мг/сут; 51–72 кг — 1800 мг/сут.
Нейропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозировки 300 мг/сут. Дозу лекарства ежедневно повышают на 300 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Эффективная дозировка Габантина составляет 900–1800 мг/сут (в 3 приема). Некоторым пациентам могут требоваться максимальные дозировки — до 3600 мг/сут. Максимальный перерыв между приемами лекарства не должен превышать 12 ч.
Больным с нарушением выделительной функции почек: при клиренсе креатинина >60 мл/мин — по 300 мг 3 раза в сутки; при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин — по 300 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин — 300 мг 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина <15 мл/мин — по 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуют назначать по 300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Противопоказания
повышенная чувствительность к габапентину или к любому компоненту, входящему в состав лекарства; период беременности и кормления грудью; возраст до 8 лет.
Побочные эффекты
нервная система: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенное нервное возбуждение; редко — головная боль, амнезия, депрессия; очень редко — нарушение мышления, спутанность сознания, тик, парестезии, астения, гиперкинезия, тревожность, враждебность.
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации.
Пищеварительная система: диспепсия; редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко — сухость во рту, запор или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Дыхательная система: редко — ринит, фарингит.
Мочевыделительная система: очень редко — недержание мочи.
Органы чувств: диплопия, амблиопия, звон в ушах.
Система крови: лейкопения.
Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона).
Прочие: пурпура, увеличение массы тела, очень редко — периферические отеки, изменение окраски зубов, акне, отек лица, колебание уровня глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом.
Особые указания
препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических приступов.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы использовать препарат не предлогается.
В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на другой надлежит постепенно (в течении как минимум 1 нед). Резкое прекращение терапии противоэпилептическими лекарствами у заболевших эпилепсией может спровоцировать повышение частоты приступов.
При появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности надлежит прекратить лечение.
Период беременности и кормления грудью. Как и большинство препаратов, габапентин не надлежит использовать в период беременности; при решении вопроса относительно назначения лекарства в период беременности нужно оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Габапентин проникает в грудное молоко. В связи с этим нужно прекратить кормление грудью в период лечения габапентином.
Дети. Безопасность и эффективность применения лекарства в роли монотерапии эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Принимая во внимание высокое содержание габапентина в капсулах, препарат в данной дозе не предлогается как средство дополнительной терапии при резистентной форме эпилепсии для детей в возрасте младше 8 лет (или с массой тела <26 кг).
Безопасность и эффективность применения лекарства для лечения нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Пациентам, принимающим габапентин, нужно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется повышенная концентрация внимания и скорость психомоторных реакций, от управления транспортными средствами или выполнения других потенциально опасных работ.
Взаимодействия
поскольку габапентин практически не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с иными лекарственными средствами очень низкая. Вероятно одновременное использование Габантина с иными противоэпилептическими лекарствами (фенитоин, карбамазепин, вальпроат, фенобарбитал).
Габантин не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.
При одновременном использовании с антацидными средствами, содержащими AL3+ и Mg2+, биодоступность габапентина снижается приблизительно на 20%. В связи с этим рекомендуют принимать габапентин не ранее чем через 2 ч после приема антацидных средств.
Передозировка
симптомы: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение симптоматическое. В зависимости от клинической картины возможно провести гемодиализ, особенно при нарушении выделительной функции почек.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
