Наименование: Габантин (Gabantin)
Наименование
Габантин (Gabantin)
Фармакологическое действие
Основное действующее вещество Габантина габапентин — циклический аналог гамма-аминомасляной кислоты, являющейся тормозным нейромедиатором ЦНС человека. Габапентин проникает через гематоэнцефалический барьер. Высокая противосудорожная активность лекарства подтверждена в экспериментальных условиях, однако механизм противосудорожного действия до последнего времени остается неизученным. Габапентин связывается с высокоспецифическими центрами центральной нервной системы, имеющими белковую природу, не реагирует с центрами связывания нейротрансмиттеров, бензодиазепиновыми рецепторами, не оказывает воздействие на катехоламиновые, ацетилхолиновые и опиатные рецепторы. Препарат нормально купирует нейропатическую боль.
Габантин быстро абсорбирует в кровь. Биодоступность лекарства достигает 60%, при этом с увеличением дозировки биодоступность лекарства снижается. Фармакокинетика лекарства не зависит от приема пищи. Наибольшая концентрация лекарства достигается в течение трех часов после приема.
Габантин проникает через гематоэнцефалический барьер, так как его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от концентрации лекарства в плазме крови. Практически не связывается с белками плазмы крови, не метаболизирует в организме, проникает в грудное молоко. Габантин выводится из организма почками.
Показания к применению
Препарат Габантин показан к применению при парциальных судорожных приступах в роли монотерапии или в комплексном лечении у взрослых и детей старше 12 лет. Судорожные приступы могут быть как с вторичной генерализацией, так и без нее.
Помимо этого Габантин прописывают в роли средства дополнительной терапии при резистентной форме эпилепсии детям от 8 до 12 лет, для лечения эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет, а также при нейропатических болях у взрослых.
Препарат принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.
Способ применения
Минимальная дозировка Габантина 300мг в сутки. Начинают прием лекарства с 300 мг/сут, ежедневно увеличивая на 300 мг/сут до достижения лечебного эффекта. Зачастую препарат прописывают по 900-1800 мг/сут, что соответствует 1-2 капсулам по 300 мг 3 раза в день. В некоторых случаях вероятно увеличение суточной дозировки до 3600 мг или 12 капсулам по 300 мг в день. Между отдельными приемами лекарства разрешается перерыв не более 12 часов.
Детям 8-12 лет препарат прописывают, начиная с дозировки 10-15 мг/кг в сутки, постепенно увеличивая ее до 25-30 мг/кг в сутки, которую делят на три приема. Увеличение дозировки проводят в течение 3 суток. Вероятно дозирование Габантина в зависимости от массы тела ребенка. При весе 26-36 кг прописывают по 900 мг/сут, 37-50 кг – 1200 мг/сут, 51-72 кг – 1800 мг/сут.
При нейропатической боли у взрослых первоначальная дозировка лекарства должна быть 300 мг/сут. Первоначальную дозу увеличивают на 300 мг/сут ежедневно до получения необходимого лечебного результата. Средняя суточная дозировка Габантина 900-1800 мг/сут, что соответствует 3-6 капсулам по 300 мг лекарства, которую делят на три приема. В отдельных случаях для получения терапевтического эффекта вероятно увеличение дозировки до 3600 мг/сут. Для поддержания терапевтического эффекта длительность времени между отдельными приемами лекарства должна быть не более 12 часов.
При нарушении выделительной функции почек дозировка лекарства должна быть снижена и назначена в соответствии с клиренсом креатинина. При клиренсе креатинина 60 мл/мин показано назначение Габантина по 300 мг 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин — по 300 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин — 300 мг 1 раз в сутки, при клиренсе креатинина до 15 мл/мин — по 300 мг через день. При проведении гемодиализа препарат прописывают по 300 мг через каждые 4 часа.
Побочные действия
При приеме Габантина вероятно развитие побочных эффектов со стороны разных систем организма.
Со стороны центральной нервной системы может появляться сонливость, повышенная утомляемость, раздражительность, нистагм, тремор пальцев, головная боль, парестезий. В нечастых случаях вероятно появление депрессии, амнезии, нарушений мышления, спутанности сознания, гиперкинезов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы вероятно появление гипотонии, слабости и головной боли в результате вазодилятации.
Воздействие лекарства на желудочно-кишечный тракт может сопровождаться появлением тошноты, рвоты, боли в животе, усилением аппетита, сухостью во рту, нарушением кишечной моторики с развитием диареи или запоров. Изредка вероятно развитие симптомов панкреатита, увеличения активности печеночных ферментов.
В нечастых случаях возможен ринит, фарингит, миалгия и артралгия, недержание мочи, звон в ушах, диплопия либо амблиопия, снижение количества лейкоцитов в периферической крови, колебание уровня сахара в крови у заболевших сахарным диабетом, появление периферических отеков и лица, увеличения массы тела, изменение цвета зубной эмали.
Из кожных проявлений вероятно развитие кожной сыпи, зуда, экссудативной эритемы, пурпуры, акне.
Противопоказания
Прием Габантина противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к габапентину или другим компонентам, входящим в состав лекарства.
Беременность
Во время беременности прием лекарства не желателен. При назначении Габантина в период беременности надлежит оценивать возможный эффект приема лекарства для здоровья матери и риск для плода. Так как Габантин проникает в грудное молоко, при назначении лекарства надлежит прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат отличается низким взаимодействием с иными фармацевтическими средствами. Препарат возможно принимать с иными противосудорожными лекарствами. Биодоступность Габантина снижается на 20% при одновременном приеме с антацидными лекарствами, которые содержат ионы алюминия и магния. При необходимости приема антацидов предлогается прием Габантина через 2 часа после приема антацидных препаратов. Габантин не влияет на эффективность таблетированных контрацептивных препаратов.
Передозировка
При приеме лекарства вероятно развитие передозировки, которая выражается появлением головокружения, сонливости, летаргии, нарушений речи, двоением в глазах и диареей. Лечение передозировки Габантина симптоматическое. При появлении симптомов почечной недостаточности показано проведение гемодиализа.
Форма выпуска
Габантин выпускается в виде капсул, содержащих по 50, 100 или 300 мг габапентина.
Условия хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Габапентин, Нейралгин.
Состав
Активным действующим веществом Габантина считается габапентин.
Дополнительно
Назначение лекарства неэффективно при абсансных эпилептических приступах.
Так как в состав Габантина входит лактоза, не предлогается прием лекарства лицами с врожденной непереносимостью галактозы.
Отмена лекарства или снижение его дозировки должно проводиться постепенно, в течение одной-двух недель. При резком прекращении приема Габантина вероятно увеличение частоты эпилептических приступов.
При появлении симптомов побочного действия лекарства со стороны центральной нервной системы в виде сонливости, тошноты, рвоты, головокружения, атаксии прием Габантина надлежит постепенно прекратить.
Использование Габантина в роли противоэпилептического лекарства для лечения детей в возрасте до 12 лет, а также как лекарства для терапии нейропатической боли у заболевших до 18 лет не изучено.
Ввиду высокого содержания габапентина, Габантин не назначается для лечения резистентной формы эпилепсии детям младше 8 лет или с массой тела менее 26 кг.
Препарат влияет на скорость реакции, поэтому от приема Габантина надлежит воздержаться при управлении транспортными средствами или других потенциально опасных видов деятельности с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
