Ганатон Ganaton — инструкция по применению, цена

Наименование: Ганатон (Ganaton)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803»- на другой. 1 таб. итоприда гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат. Состав оболочки: воск карнауба, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.

Фармакологическое действие

Препарат стимулирует моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не дает воздействия на биодоступность. После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме продукта в дозе 50-200 мг 3 раза/сут на протяжении 7 дней фармакокинетика продукта и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в больших концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У заболевших с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не оказывает влияние на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида в последствии единоразового приема вещества вовнутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет в пределах 6 ч.

Показания

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:

• 
  вздутия живота;
  
• 
  чувства быстрого насыщения;
  
• 
  боли или дискомфорта в верхней половине живота;
  
• 
  анорексии;
  
• 
  изжоги;
  
• 
  тошноты;
  
• 
  рвоты.

Режим дозирования

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста заболевшего.

Побочное действие

• 
  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
  
• 
  Со стороны эндокринной системы: увеличение уровня пролактина, гинекомастия.
  
• 
  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха, увеличение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Противопоказания

• 
  желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  детский возраст до 16 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к итоприду или любому вспомогательному компоненту продукта.

Беременность и лактация

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или малыша.

Особые указания

С осторожностью надлежит использовать продукт у больных, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном использовании Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь продуктов.

Особую осторожность надлежит соблюдать при использовании продуктов с низким терапевтическим индексом, также форм с замедленным высвобождением активного вещества или продуктов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!