Гептрал Heptral — инструкция по применению, цена

Наименование: Гептрал (Heptral)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски. 1 таб. адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует содержанию адеметионина 400 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета. 1 фл. адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соотв. содержанию адеметионина 400 мг. Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования.

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное увеличением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в больших концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У больных с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сберегается до 3 мес в последствии прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими продуктами. Назначение продукта пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется на протяжении 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение продукта при остеоартритах сокращает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После единоразового приема внутрь 400 мг продукта Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность продукта при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови некординально. Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания

• 
  хронический бескаменный холецистит;
  
• 
  холангит;
  
• 
  внутрипеченочный холестаз;
  
• 
  токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные продукты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  
• 
  жировая дистрофия печени;
  
• 
  хронический гепатит;
  
• 
  цирроз печени;
  
• 
  энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  
• 
  депрессия (в т.ч. вторичная);
  
• 
  абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м или в/в капельно. При интенсивной терапии продукт назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели. Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

При поддерживающей терапии продукт назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять примерно 2-4 недели. Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания

• 
  I и II триместр беременности;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  возраст до 18 лет;
  
• 
  гипервосприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Не рекомендуется назначать Гептрал в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени.

Применяется по показаниям

Применение при нарушениях функции почек.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется использовать перед сном. При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови.

Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия продукта Гептрал с другими лекарственными препаратами не наблюдалось.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!