Наименование: ГЕРПЕВИР® таблетки, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Ацикловир считается синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибирующей активностью относительно вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса 1-го и 2-го типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна — Барр и цитомегаловирус.
Ингибирующая активность ацикловира относительно вышеуказанных вирусов считается высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в правильной неинфицированной клетке не использует ацикловир в роли субстрата, поэтому токсическое воздействие в отношении клеток организма-хозяина считается минимальным. Но тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна — Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира — аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего считается прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.
При длительных или повторных курсах лечения тяжелых заболевших со сниженным иммунитетом могут отмечать случаи сниженной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связано с дефицитом вирусной тимидинкиназы, но имеется сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. Взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов.
Использование таблетированного ацикловира одновременно с антиретровирусными лекарствами уменьшает летальность заболевших с развернутой стадией ВИЧ-инфекции, а также (при условии предварительного применения в течение 1-го месяца ацикловира для в/в введения) уменьшает летальность заболевших после трансплантации костного мозга.
Фармакокинетика. Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. У взрослых конечный Т½ при в/в введении ацикловира составляет около 2,9 ч. Большая часть лекарства выделяется в неизмененном виде почками. Выделение лекарства почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.
9-Карбоксиметоксиметилгуанин считается единственным важным метаболитом ацикловира и составляет около 10–15% применяемой дозировки, который может быть выявлен в моче.
У заболевших с ХПН средний конечный Т½ составляет 19,5 ч. Средний Т½ ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается на ≈60%.
Концентрация лекарства в цереброспинальной жидкости составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (9–33%) и при приеме других лекарственных средств не меняется.
При одновременном использовании ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных заболевших не выявлено изменений фармакокинетики этих препаратов.
Состав и форма выпуска
табл. 200 мг блистер, №20
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
№ UA/2466/03/01 от 15.12.2011 до 15.12.2016
табл. 400 мг блистер, №10
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
№ UA/2466/03/02 от 15.12.2011 до 15.12.2016
Показания
- лечение вирусных инфекций кожи и слизистой оболочки, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у заболевших с нормальным иммунитетом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у заболевших с иммунодефицитом;
- лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес);
- профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса, у заболевших с тяжелым иммунодефицитом, а именно: с развернутой стадией ВИЧ-инфекции (количество CD4+<200/мм3, включая пациентов, заболевших СПИДом или со СПИД-ассоциированными комплексами) и после трансплантации костного мозга.
Применение
взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, Герпевир прописывают в дозе 200 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 5 дней, но при тяжелой первичной инфекции может быть продлено до 10 дней.
Для некоторых заболевших с иммунодефицитом (в частности после трансплантации костного мозга) или пациентов со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу возможно увеличить до 400 мг или применить соответствующую дозу для в/в введения.
Лечение нужно начинать как возможно ранее после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
У заболевших с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Герпевир принимают вдозе по 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом или 400 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.
Лечение будет эффективным даже после снижения дозировки до 200 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже до 2 раз в сутки с 12-часовым интервалом.
У некоторых заболевших радикальное улучшение отмечают после приема суточной дозировки 800 мг.
Длительность профилактического применения ацикловира зависит от частоты рецидивов, определяется длительностью периода риска, но лечение не должно превышать 6–12 мес.
Профилактика появления инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для предупреждения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у заболевших с иммунодефицитом, таблетки Герпевир прописывают в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. У пациентов со значительным иммунодефицитом (в частности после трансплантации костного мозга) или у лиц со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу возможно увеличить до 400 мг или использовать соответствующую дозу для в/в введения.
Длительность профилактического применения определяется длительностью периода риска.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, надлежит принимать таблетки Герпевир в дозе 800 мг 5 раз в сутки с4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 сут.
Больным с тяжелым иммунодефицитом (в частности после трансплантации костного мозга) или больным со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше использовать в/в введение.
Профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса, у заболевших со значительным иммунодефицитом
Для лечения заболевших со значительным иммунодефицитом надлежит принимать 800 мг Герпевира 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Лечению после трансплантации костного мозга должна предшествовать в/в терапия Герпевиром в течении 1 мес.
Длительность лечения заболевших после трансплантации костного мозга составляет 6 мес (1–7 мес после трансплантации). У лиц с развернутой стадией ВИЧ-инфекции курс лечения составляет 12 мес, для сохранения положительного эффекта желательно продолжить курс терапии.
Дети
Для лечения и предупреждения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей в возрасте старше 2 лет с иммунодефицитом возможно использовать такие же дозировки, как и у взрослых.
Для лечения ветряной оспы детям в возрасте от 6 лет прописывают 800 мг Герпевира 4 раза в сутки, детям в возрасте 2–6 лет — 400 мг 4 раза в сутки. Длительность лечения составляет 5 дней.
Специальных данных относительно применения Герпевира для предупреждения (предотвращение рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.
Пациенты приклонного возраста
Надлежит учитывать способность нарушения функции почек у лиц приклонного возраста, поэтому дозу лекарства для них надлежит соответственно изменить. Нужно поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Почечная недостаточность
Герпевир надлежит с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Нужно поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у заболевших с почечной недостаточностью рекомендуемые пероральные дозировки не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный, установленный для в/в введения. Но для заболевших с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) предлогается установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом около 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для заболевших со существенно сниженным иммунитетом предлогается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для заболевших с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 10–25 мл/мин) — 800 мг 3 раза в сутки с интервалом около 8 ч.
При использовании перорально ацикловира в высоких дозах надлежит поддерживать адекватную гидратацию этих пациентов.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам лекарства.
Побочные эффекты
со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Вышеуказанные неврологические реакции как правило обратимы и зачастую появляются при использовании у заболевших с почечной недостаточностью или иными факторами риска.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко — анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов; очень редко — желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, сыпь (включая светочувствительность); нечасто — крапивница, алопеция (четкой связи с ацикловиром не выявлено).
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко — ОПН, боль в области почек, которая может быть ассоциирована с почечной недостаточностью.
Общие нарушения: очень редко — повышенная утомляемость, лихорадка.
Особые указания
при использовании лекарства надлежит контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому пациентам с почечной недостаточностью, а также больным приклонного возраста с высокой вероятностью нарушения функции почек предлогается снижение дозировки. Данные категории пациентов относятся к группе риска по развитию неврологических побочных реакций, и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. Отмечается, что данные реакции имеют обратимый характер в случае прекращения лечения препаратом.
Если состояние женщины с герпесом половых органов в течении 1 нед не улучшается, нужно провести гинекологическое исследование (у заболевших с герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому надлежит выполнять тест Папаниколау 1 раз в год для выявления начальных изменений шейки матки).
При лечении генитального герпеса надлежит избегать половых контактов.
При ветряной оспе терапия более эффективна, если ее начинать в течении 24 ч после возникновения типичной для нее сыпи.
Герпевир возможно принимать во время еды.
Период беременности и кормления грудью. Назначение лекарства в период беременности вероятно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом нужно прекратить кормление грудью.
Дети. У детей в возрасте до 2 лет Герпевир в форме таблеток не используют.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Надлежит с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим транспортными средствами или работающим с иными механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействия
ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому какие-либо лекарственные средства, имеющие аналогичный механизм выделения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.
При одновременном использовании с пробенецидом или циметидином замедляется выведение лекарства. При использовании с нефротоксичными лекарствами может усиливаться нефротоксическое воздействие, особенно при нарушениях функции почек.
При одновременном использовании с иммуносупрессантами при лечении заболевших после трансплантации органов также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного лекарства, однако вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира коррекции дозировки не требуется.
Передозировка
симптомы: тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, возбужденность, летаргия, судороги и кома.
Лечение: промывание желудка, поддержание функции жизненно важных органов, симптоматическое лечение, гемодиализ.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
