Наименование: Гинипрал (Gynipral)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. гексопреналина сульфат 500 мкг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы гидрат (80 мг), коповидон, динатрия эдетат дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерола пальмитата стеарат.
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
1 мл. гексопреналина сульфат 5 мкг.
1 амп. гексопреналина сульфат 10 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.
1 мл. гексопреналина сульфат 5 мкг.
1 амп. гексопреналина сульфат 25 мкг.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия
Фармакологическое действие
Селективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием продукта преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального периода родов.
Вследствие своей бета2-селективности продукт оказывает некординальное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Фармакокинетика
Всасывание
Гексопреналин хорошо абсорбируется в последствии приема внутрь.
Метаболизм
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, также высокая способность продукта к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч в последствии применения продукта 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Потом увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Показания
Для раствора
Острый токолиз
торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз
торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
Длительный токолиз
профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;- иммобилизация матки до, во время и в последствии цервикального серкляжа.
Для таблеток
угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Режим дозирования
Для раствора Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно на протяжении 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или при помощи обычных инфузионных систем — в последствии разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу продукта надлежит подбирать индивидуально.
При остром токолизе продукт назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено при помощи инфузий.
При массивном токолизе введение продукта начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с в последствиидующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий продукта со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения продукта.
При долгом токолизе продукт назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Если на протяжении 48 ч не происходит возобновление схваток, надлежит продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.
Для таблеток
Таблетки надлежит запивать небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов продукт назначают в дозе 500 мкг (1 таблетки) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат надлежит принимать сначала по 1 таблетки через 3 ч., а потом через 4-6 ч.
Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таблетки).
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); не часто — нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают в последствии отмены продукта).
Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное увеличение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у больных с бронхиальной астмой или больных с гипервосприимчивостью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, увеличение уровня глюкозы в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особо у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Противопоказания
тиреотоксикоз;
тахиаритмии;
миокардит;
порок митрального клапана и аортальный стеноз;
ИБС;
артериальная гипертензия;
тяжелые заболевания печени и почек;
закрытоугольная глаукома;
маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
внутриматочные инфекции;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к компонентам продукта (особо у заболевших с бронхиальной астмой и гипервосприимчивостью к сульфитам в анамнезе).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности продукт применяется по показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
Применение противопоказано при тяжелых заболеваниях печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение противопоказано при тяжелых заболеваниях почек
Особые указания
В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной восприимчивостью к симпатомиметикам надлежит назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД надлежит уменьшить дозу продукта.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала надлежит немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать увеличение глюкозы в плазме крови (особо в начальный период лечения), поэтому надлежит контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно в последствии курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При использовании Гинипрала снижается диурез, поэтому надлежит внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В некоторых случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особо важно при комбинированном лечении ГКС у заболевших с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения продукта.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать продукты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение продуктов дифенилгидантоина (фенитоина).
При использовании продукта в виде таблеток с чаем или кофе возможно усиление побочных эффектов Гинипрала.
Передозировка
Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала — неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие продукта.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном использовании с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном использовании Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном использовании Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических продуктов.
При совместном использовании Гинипрала с другими продуктами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические продукты) возможно усиление действия продуктов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном использовании с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, также с продуктами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому надлежит воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 18° до 25°C.
Период годности раствора для в/в введения — 3 года.
Период годности таблеток — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Гинипрал (Gynipral)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Гинипрал (Gynipral)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
