Наименование: Гиперник (Gypernik)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. периндоприла эрбумин 2 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. периндоприла эрбумин 4 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Подавление ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего снижается секреция альдостерона.
Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата.
Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, также вызывает деградацию брадикинина и простагландина, обладающих вазодилатирующей активностью); сокращает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов.Снижение образования ангиотензина II сопровождается увеличением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается увеличением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при всем этом также активируется система простагландинов.
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при долгом назначении сокращает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца.
Снижает преднагрузку и постнагрузку (сокращает систолическое и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС; повышает минутный объем крови и сердечный индекс без изменения ЧСС (у заболевших с хронической сердечной недостаточностью, умеренно урежает ЧСС, усиливает региональный кровоток в мышцах). Увеличивает концентрацию ЛПВП, у заболевших с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.
Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сберегается на протяжении 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапии и сберегается на протяжении длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь периндоприл абсорбируется из ЖКТ на 25%. Cmax периндоприла достигается через 1 ч, периндоприлата — через 3-4 ч. Биодоступность продукта составляет 65-70%.
Распределение и метаболизм
В процессе метаболизма 20% периндоприла биотрансформируется в активный метаболит — периндоприлат (прием периндоприла в последствии еды снижает долю образующегося периндоприлата — существенного клинического значения не имеет), остальное количество в 5 неактивных соединений.
Связывание периндоприлата с белками плазмы крови некординальное (менее 30%), зависит от концентрации продукта. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Выведение
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма с мочой; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная.
Вследствие этого эффективный
T1/2 составляет 25 ч. Повторный прием не приводит к кумуляции, и T1/2 при повторном приеме соответствует периоду его активности.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных, также у заболевших с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. Клиренс периндоприла при гемодиализе составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс сокращается в 2 раза, при всем этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Показания
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность.
Режим дозирования
При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут.
При неэффективности терапии (через 1 мес) доза может быть повышена до 8 мг 1 раз/сут.
При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии
Гиперником или назначать продукт в более низких дозах – 2 мг 1 раз/сут.
У больных с реноваскулярной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз/ При надобности в в последствиидующем доза может быть увеличена.
Пациентам пожилого возраста лечение надлежит начинать с дозы 2 мг/ и в дальнейшем, при надобности, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг/сут.
Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью продуктом Гиперник в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая продукт в изначальной дозе 2 мг 1 раз/ утром. В в последствиидующем, через 1-2 недели лечения, доза может быть повышена до 4 мг 1 раз/сут.
Больным с нарушением функции почек дозу продукта устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин продукт назначают в дозе 2 мг/; при КК 15-30 мл/мин – 2 мг через сут; для больных на гемодиализе (при КК менее 15 мл/мин) – 2 мг каждый день гемодиализа.
При КК более 60 мл/мин или у больных с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Препарат надлежит принимать утром до еды.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; не часто – аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто – сухой кашель, затруднение дыхания; не часто – бронхоспазм, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диарея, запор, сухость во рту, снижение аппетита, холестатическая желтуха, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, астения, высокая утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, мышечные судороги, парестезии; не часто – снижение настроения, бессонница; крайне не часто – спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто – кожная сыпь, зуд; не часто – крапивница, ангионевротический отек; крайне не часто – мультиформная экссудативная эритема.
Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкреатининемия, гиперкалиемия, протеинурия, гиперурикемия; не часто (при долгом использовании в больших дозах) — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне не часто – агранулоцитоз, панцитопения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Прочие: не часто – увеличение потоотделения, нарушение сексуальной функции.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ;
наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к периндоприлу, другим компонентам продукта и к другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью надлежит назначать продукт при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности — опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии), тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (увеличение вероятности развития нейтропении), при реноваскулярной гипертензии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии в последствии трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), при хронической почечной недостаточности (особо сопровождающейся гиперкалиемией), при гиперкалиемии, снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), сахарном диабете, при хирургическом вмешательстве (общей анестезии), также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Осторожностью надлежит назначать продукт при хронической почечной недостаточности.
Больным с нарушением функции почек дозу продукта устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин продукт назначают в дозе 2 мг/; при КК 15-30 мл/мин – 2 мг через сут; для больных на гемодиализе (при КК менее 15 мл/мин) – 2 мг каждый день гемодиализа. При КК более 60 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
Особые указания
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема продукта повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особо при первом приеме продукта и на протяжении первых 2 недель лечения, к внезапному снижению АД и развитию хронической почечной недостаточностьи).
Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (на протяжении 1 мес).
У заболевших с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала приема Гиперника) и при надобности в дальнейшем добавить к лечению снова.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их дозтакже обязана быть уменьшена за несколько дней до начала приема Гиперника.
У заболевших, относящихся к группе риска, особо с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, больных пожилого возраста, также заболевших с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения продукта должно осуществляться под врачебным контролем.
У заболевших, находящихся на гемодиализе, надлежит избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).
Необходимо прекратить прием продукта за 12 ч перед предстоящей хирургической операцией и предупредить анестезиолога о приеме Гиперника.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Гиперника у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения Гиперник надлежит с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного баланса, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД заболевшего надлежит положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии — введение атропина, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании Гиперник повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, нейролептики, салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект) при одновременном использовании с Гиперником, антацидные средства уменьшают биодоступность продукта.
ГКС, НПВC при совместном использовании снижают выраженность гипотензивного действия Гиперника за счет задержки жидкости и электролитов.
При одновременном использовании с Гиперником калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), продукты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).
При одновременном использовании с продуктами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).
При одновременном использовании с Гиперником диуретики, продукты для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения Гиперником.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C.
Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Гиперник (Gypernik)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Гиперник (Gypernik)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
