Глибенез Ретард — инструкция по применению, цена

Наименование: Глибенез Ретард (Glibenese Retard)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с надписью «GXL 5». 1 таб. глипизид 5 мг. Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный, магния стеарат, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, Opadry белый.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с надписью «GXL 10». 1 таб. глипизид 10 мг. Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный, магния стеарат, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, Opadry белый.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический продукт.

Фармакологическое действие

Гипогликемический продукт, производное сульфонилмочевины. Снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции секреции инсулина поджелудочной железой; этот эффект зависит от числа функционирующих β-клеток в островках Лангерганса поджелудочной железы. Важное значение имеет стимуляция секреции инсулина глипизидом в ответ на прием пищи.

Под влиянием продукта инсулинотропный эффект в ответ на прием пищи у заболевших сахарным диабетом усиливается. Повышенное высвобождение инсулина и С-пептида в ответ на прием пищи сберегается на протяжении по крайней мере 6 месяцев в последствии лечения. Снижение уровня HbA1c и уровня глюкозы в крови натощак сопоставимо у заболевших более молодого и пожилого возраста. Глибенез ретард не дает воздействия на плазменный профиль липопротеидов у заболевших сахарным диабетом типа 2, что полностью коррелирует со снижением уровня глюкозы натощак.

Фармакокинетика

Всасывание

Через 2-3 ч в последствии приема продукта концентрация глипизида в плазме крови начинает постепенно возрастать и Cmax достигается через 6-12 ч. При в последствиидующем использовании продукта 1 раз/сут эффективная концентрация глипизида в плазме поддерживается на протяжении 24 ч; уровень ее колебаний от минимальных до максимальных значений в плазме крови меньше, чем при использовании таблеток глипизида с обычной скоростью высвобождения 2 раза/сут. Средняя относительная биодоступность глипизида в последствии приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением в дозе 20 мг по сравнению с обычными таблетками глипизида (10 мг 2 раза/сут) в равновесном состоянии составляет 81±22%. Длительное применение продукта не приводит к кумуляции глипизида.

Прием во время еды не дает воздействия на время всасывания. При единоразовом приеме продукта непосредственно перед завтраком с обильным содержанием жиров отмечается значимое увеличение среднего значения Сmax глипизида (на 40%), при всем этом AUC меняется несущественно.

Распределение

Css в плазме крови достигается на 5-й день применения продукта. При многократном использовании продукта фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз от 5 до 60 мг, при всем этом концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе. Однократный прием внутрь 4 таб. Глибенез ретард по 5 мг, 2 таб. по 10 мг и 1 таб. по 20 мг является биоэквивалентным. Глипизид на 98-99% связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и калом; примерно 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой (80%) и калом (10%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Для достижения Css у заболевших в возрасте старше 65 лет требуется на 1-2 дня больше. Клиренс глипизида из плазмы может увеличиваться у больных с болезньм печени.

Показания

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) при неэффективности адекватной диетотерапии.

Режим дозирования

Дозу продукта надлежит подбирать индивидуально. Таблетки надлежит принимать внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетки нельзя разжевывать, делить на части или разламывать. Начальная доза составляет 5 мг/сут во время завтрака. При надобности дозу продукта повышают с учетом уровня глюкозы в крови на 5 мг с интервалом, по крайней мере, в несколько дней. Эффективный контроль над уровнем глюкозы в крови обеспечивается при использовании продукта 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Пациентов, получающих глипизид в виде таблеток с обычной скоростью высвобождения в дозе от 5 до 20 мг/сут, можно перевести на прием Глибенез ретард 1 раз/сут в эквивалентной общей суточной дозе или ниже таковой. Во избежание гипогликемических реакций у заболевших группы риска, включая пожилых больных, ослабленных и истощенных заболевших, также у больных, нерегулярно принимающих пищу, и у заболевших с нарушением функции почек или печени поддерживающие дозы должны быть более умеренными по сравнению с рекомендованными выше. Больных со стабильным течением сахарного диабета типа 2 можно перевести с инсулина на прием Глибенеза ретард, при всем этом надлежит соблюдать следующие рекомендации.

Если потребность в инсулине не превышает 20 МЕ/сут, его можно отменить и назначить Глибенез ретард в обычных дозах. Если потребность в инсулине превышает 20 МЕ/сут, дозу инсулина надлежит снизить на 50% и назначить Глибенез ретард в обычных дозах. Возможность в последствиидующего снижения дозы инсулина зависит от индивидуальной реакции заболевшего на лечение.

В обоих случаях повышать дозу продукта Глибенез ретард надлежит с интервалом в несколько дней. В течение периода отмены инсулина больным необходимо самостоятельно контролировать уровень глюкозы в крови и немедленно обратиться к врачу при наличии каких-или отклонений этих показателей от нормы. В некоторых случаях, особо когда пациент получает более 40 ME инсулина/сут, на время его перевода на терапию таблетированными гипогликемическими продуктами желательна госпитализация.

При переводе заболевших с приема другого продукта группы сульфонилмочевины на Глибенез ретард необходимо тщательное наблюдение на протяжении по крайней мере 2 недель с целью выявления гипогликемии (путем контроля симптомов или уровня глюкозы крови). При переводе заболевших на Глибенез ретард рекомендуется назначать его в умеренной дозе. При назначении комбинированной терапии в случае добавления к Глибенезу ретард другого гипогликемического продукта его надлежит назначать в более низких дозах и под контролем уровня глюкозы в крови; при добавлении Глибенеза ретард к другому гипогликемическому продукту, можно начать применение Глибенеза ретард с дозы 5 мг.

Побочное действие

• 
  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.
  
• 
  Со стороны обмена веществ: гипогликемия (может быть тяжелой, длительной и в некоторых случаях может привести к коме), гипонатриемия, возможны дисульфирамоподобные реакции, увеличение уровня остаточного азота, мочевины и креатинина (связь этих изменений с приемом Глибенез ретард не установлена).
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головная боль, тремор, затуманенность и ухудшение зрения (эти симптомы обычно являются преходящими, не требуют отмены продукта и могут быть проявлением симптомов гипогликемии).
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, запор или диарея, дискомфорт в эпигастральной области, метеоризм, холестатическая желтуха, токсический гепатит, печеночная порфирия, некординальное или умеренное увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Прочие: недомогание. При использовании производных сульфонилмочевины могут также наблюдаться многоформная эритема, фотосенсибилизация, поздняя кожная (симптоматическая) порфирия, эозинофилия, полиурия и дизурия.

Противопоказания

• 
  сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
  
• 
  диабетический кетоацидоз;
  
• 
  диабетическая кома и прекома;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  высокая восприимчивость к глипизиду или любому другому компоненту продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при выраженном стенозировании какого-или отдела ЖКТ (патологическом или ятрогенном), при почечной или печеночной недостаточности, при лихорадке, травме, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах и прочих состояниях, при которых возможна потеря контроля над уровнем глюкозы в крови (может потребоваться отмена продукта и назначение инсулина).

Беременность и лактация

Препарат можно назначать при беременности только в случае, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск для плода, при всем этом продукт надлежит отменить по крайней мере за месяц до ожидаемых родов и назначить другую терапию для поддержания уровня глюкозы в крови как можно ближе к нормальному значению. Неизвестно, выводится ли глипизид с грудным молоком.

Однако, учитывая, что некоторые производные сульфонилмочевины поступают в грудное молоко (что обусловливает возможный риск развития гипогликемии у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании) необходимо решить, надлежит ли прекратить кормление грудью или отменить продукт, принимая во внимание его значение для матери. Если продукт отменяют, а диетотерапия не позволяет обеспечить адекватный контроль уровня глюкозы в крови, надлежит назначить терапию инсулином.

Применение при нарушениях функции печени

Во избежание гипогликемических реакций у заболевших с нарушением функции печени поддерживающие дозы должны быть более умеренными по сравнению с рекомендованными выше.

Применение при нарушениях функции почек

Во избежание гипогликемических реакций у заболевших с нарушением функции почек поддерживающие дозы должны быть более умеренными по сравнению с рекомендованными выше.

Особые указания

На фоне приема продукта может развиться тяжелая гипогликемия, которая может привести к коме и потребовать госпитализации. При развитии тяжелой гипогликемии больным проводят адекватную терапию глюкозой и наблюдают на протяжении не менее 24-48 ч.

Для предупреждения гипогликемии важное значение имеют правильный подбор дозы, инструктирование больных, также регулярный и своевременный прием углеводов (в т.ч. во время завтрака) в случае задержки приема пищи, при недостаточном ее потреблении или несбалансированном приеме углеводов. Почечная или печеночная недостаточность могут повлиять на распределение глипизида, также снизить активность глюконеогенеза. Оба эти эффекта повышают риск серьезных гипогликемических реакций.

Пожилые, ослабленные и истощенные больные, также пациенты с заболеваниями щитовидной железы (гипотиреоз или гипертиреоз), с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью особо чувствительны к гипогликемическому действию продуктов данной группы. Гипогликемию бывает трудно распознать у пожилых людей и больных, принимающих бета-адреноблокаторы. Риск гипогликемии повышается при недостаточной калорийности пищи, в последствии тяжелой или длительной физической нагрузки, при приеме алкоголя или при использовании более одного гипогликемического продукта. Поэтому при подобных состояниях может потребоваться более частый контроль уровня глюкозы в крови и коррекция дозы продукта. В период приема продукта необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

В соответствии со стандартными подходами к терапии надлежит определять и уровень гликозилированного гемоглобина. Когда пациент с сахарным диабетом, компенсированным на фоне терапии гипогликемическими продуктами, подвергается воздействию стресса (лихорадка, травма, инфекция или хирургическое вмешательство), то контроль над уровнем глюкозы в крови может быть утрачен. В таких случаях может потребоваться отмена продукта Глибенез ретард и назначение инсулина.

Со временем у многих больных эффективность любого перорального гипогликемического продукта (в т.ч. и Глибенеза ретард) снижается, что может быть результатом прогрессирования сахарного диабета или снижения чувствительности к лекарственному средству. Этот феномен называют вторичной резистентностью, которую надлежит отличать от первичной резистентности, когда продукт у конкретного пациента с самого начала не дает эффекта. Прежде чем диагностировать вторичную резистентность, необходимо оценить правильность подбора дозы и строгость соблюдения диеты.

Если у больных с нарушением функции почек или печени развивается гипогликемия, то она может оказаться длительной и потребовать адекватного лечения. В случае развития холестатической желтухи надлежит прекратить лечение продуктом. Значительное сокращение времени удерживания продукта в ЖКТ может повлиять на фармакокинетический профиль и, соответственно, на клиническую эффективность продукта. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении Глибенеза ретард пациентам с выраженным стенозированием какого-или отдела ЖКТ в анамнезе (патологического или ятрогенного).

Пациенты и их родственники должны быть проинформированы о причинах развития гипогликемии, о риске, симптомах и лечении этого заболевания, также о первичной и вторичной резистентности к продукту. В продукте Глибенез ретард активный ингредиент окружен нерастворимой оболочкой, которая специально предназначена для медленного высвобождения и всасывания продукта в организме. После завершения этого процесса пустая оболочка таблетки выводится из организма.

Пациентов не должен беспокоить тот факт, что они могут обнаружить в кале остатки оболочки в форме таблетки.

Пациентов надлежит информировать о возможном риске и преимуществах лечения с применением данного продукта, об альтернативных методах терапии, также о важности соблюдения диеты, программы регулярных физических упражнений и регулярного определения уровня глюкозы в крови.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения продукта у малышей не изучались.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние продукта на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами не изучалось. Однако больные должны знать симптомы гипогликемии и соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Передозировка

Данных о передозировке продукта Глибенез ретард нет.

Симптомы.

При передозировке производных сульфонилмочевины, включая глипизид, может наблюдаться гипогликемия. Возможны тяжелые гипогликемические реакции, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями.

Лечение.

При легких проявлениях гипогликемии без потери сознания или неврологических симптомов необходимо назначить глюкозу внутрь и скорректировать дозу продукта и/или характер принимаемой пищи. Тщательное наблюдение за пациентом надлежит продолжать до тех пор, пока не будет уверенности в том, что пациент находится вне опасности. Тяжелые гипогликемические реакции, хотя они возникают нечасто, требуют экстренной медицинской помощи и немедленной госпитализации.

Если диагностирована или подозревается гипогликемическая кома, больному надлежит быстро ввести в/в концентрированный (50%) раствор декстрозы (глюкозы) с в последствиидующей инфузией 10% раствора декстрозы со скоростью, обеспечивающей поддержание уровня глюкозы в крови более 100 мг/дл. Больных надлежит тщательно наблюдать на протяжении не менее 24-48 ч, т.к. гипогликемия может возобновиться в последствии исчезновения ее клинических признаков. Учитывая активное связывание глипизида с белками, диализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

• 
  При одновременном использовании с миконазолом отмечается усиление гипогликемического эффекта Глибенеза ретард, которое может привести к появлению симптомов гипогликемии и даже коме.
  
• 
  При одновременном использовании Глибенеза ретард с флуконазолом возможно развитие гипогликемии вследствие увеличения периода полувыведения глипизида.
  
• 
  При одновременном использовании Глибенеза ретард с НПВС (в т.ч. фенилбутазоном) наблюдается увеличение гипогликемического эффекта глипизида за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и/или снижения его выведения.
  
• 
  При одновременном приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты гипогликемический эффект Глибенеза ретард усиливается (гипогликемическое действие ацетилсалициловой кислоты).
  
• 
  При одновременном использовании с Глибенезом ретард все бета-адреноблокаторы маскируют некоторые симптомы гипогликемии, например, сердцебиение и тахикардию.

Большинство некардиоселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту и тяжесть гипогликемии. На фоне одновременного приема ингибиторов АПФ может наблюдаться усиление гипогликемического эффекта Глибенеза ретард, вследствие чего может потребоваться снижение его дозы.

Одновременное применение блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (например, циметидина) может потенцировать гипогликемический эффект глипизида. Гипогликемическое действие Глибенеза ретард может усиливаться при одновременном приеме с ингибиторами МАО и продуктами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы (в т.ч сульфониламиды, хлорамфеникол, пробенецид и кумарины).

• 
  При назначении или отмене в последствиидних на фоне приема Глибенеза ретард надлежит тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
  
• 
  При одновременном использовании Глибенеза ретард с этанолом наблюдается усиление гипогликемического действия, которое может привести к гипогликемической коме.
  
• 
  При одновременном использовании Глибенеза ретард с фенотиазинами (в т.ч. хлорпромазином) в больших дозах (более 100 мг/сут) наблюдается увеличение уровня глюкозы в крови (уменьшение высвобождения инсулина).
  
• 
  При одновременном использовании Глибенеза ретард с ГКС повышается уровень глюкозы в крови.
  
• 
  При одновременном использовании Глибенеза ретард с симпатомиметиками (в т.ч. ритодрином, сальбутамолом, тербуталином) наблюдается увеличение уровня глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов.
  
• 
  При одновременном использовании Глибенеза ретард c тиазидными и другими диуретиками, гормонами щитовидной железы, эстрогенами, гестагенами, пероральными контрацептивами, фенитоином, никотиновой кислотой, блокаторами кальциевых каналов, изониазидом может наблюдаться гипергликемия.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!