Глибомет Berlin-Chemie AG — инструкция по применению, цена

Наименование: ГЛИБОМЕТ® , Berlin-Chemie AG

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Глибомет содержит глибенкламид — сульфонилмочевину второго поколения — который в низких дозах влияет на кинетику продуцирования инсулина в течение непродолжительного времени и повторно после каждого приема, а также метформин — бигуанид, который стимулирует периферическую чувствительность ткани к действию инсулина (повышение связывания инсулина с рецепторами, усиление эффекта на пострецепторном уровне), регулирует всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и восстанавливает липидный обмен, понижает избыточную массу тела у пациентов с сахарным диабетом и ожирением, а также понижает адгезивность тромбоцитов и оказывает фибринолитическое воздействие. Все эти эффекты метформина связаны с улучшенной переносимостью, простотой применения и снижением риска лактатоацидемии по сравнению с иными бигуанидами. Взаимно усиливающаяся активность 2влияющих компонентов лекарства — стимулирующий результат сульфонилмочевины по продуцированию эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое воздействие бигуанидов на мышечную (внепанкреатическое воздействие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза) — позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента, что способствует профилактике чрезмерной стимуляции β-клеток поджелудочной железы, а следовательно, снижению риска развития нарушения функции органа, а также обеспечивает безопасность и снижение частоты побочных действий.
Фармакокинетика. Глибенкламид на 84% всасывается в пищеварительном тракте, выводится с калом и мочой после его превращения в печени в неактивные метаболиты. Т½ составляет 5 ч, а степень связывания с белками плазмы крови — 97%. Метформин, который всасывается в пищеварительном тракте, быстро выводится с калом и мочой, не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Т½ в плазме крови составляет около 2 ч.

Состав и форма выпуска

табл. п/о блистер, №40, №100

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, кремния диоксид высокодисперсный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, глицерин, тальк, магния стеарат, целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат.

№ UA/7166/01/01 от 05.04.2013 до 05.04.2018

Показания

сахарный диабет ІІ типа (инсулиннезависимый сахарный диабет) при недостаточной эффективности диетотерапии и монотерапии лекарствами сульфонилмочевины или бигуанидов.

Применение

суточная дозировка, способ применения и продолжительность лечения определяет врач в соответствии с состоянием метаболизма пациента. Для взрослых начальная дозировка составляет 2 таблетки в сутки, которые принимают во время еды. Суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток. Суточную дозу впоследствии возможно постепенно понизить до минимальной поддерживающей под контролем уровня глюкозы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к глибенкламиду, метформину или любому компоненту лекарства, или к другим производным сульфонилмочевины, сульфамиду, сульфамидным диуретикам и пробенециду из-за возможности перекрестных реакций; сахарный диабет у беременных; полная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа; диабет I типа (инсулинзависимый); диабетическая кома и прекома; почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); острые состояния, связанные с риском нарушения функции почек: дегидратация, выраженные инфекционные заболевания; острые и хронические заболевания, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии, такие как тяжелые нарушения сердечной деятельности и кровообращения (сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфекционно-токсический шок, нарушение артериального периферического кровообращения), недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые респираторные заболевания); использование диуретиков или гипотензивных средств, способных вызвать нарушение функции почек или при в/в урографии; метаболизм с уклоном в сторону ацидоза; эпизоды лактоацидоза в анамнезе; состояние после резекции поджелудочной железы; тяжелые нарушения функции печени, острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; тяжелые нарушения дыхания; адреналовая недостаточность; жесткая низкокалорийная диета и особое голодание; тяжелые дистрофические заболевания; тяжелые острые кровотечения; гангрена; период беременность и кормления грудью; одновременное использование с босентаном.

Побочные эффекты

со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения (вплоть до развития агранулоцитоза), панцитопения, гемолитическая анемия. Указанные реакции имеют обратимый характер и проходят после отмены лекарства.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение вкусового восприятия.
Со стороны органа зрения: вследствие изменения уровня глюкозы в крови могут возникать нарушения зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.
Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.
Вероятно появление симптомов гипогликемии, особенно у ослабленных пациентов приклонного возраста, в случае чрезмерной физической нагрузки, нерегулярного питания или употребления алкоголя, а также при нарушении функции почек и/или печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Несмотря на недостаточность данных, на фоне лечения метформином вероятно развитие лактоацидоза, особенно у заболевших со склонностью к нему, в частности при почечной недостаточности и острой сердечно-сосудистой недостаточности. Надлежит срочно прекратить прием лекарства и принять соответствующие меры, иначе это состояние очень быстро может принять тяжелое течение. Сообщалось о случаях повышения уровня молочной кислоты в крови, повышения соотношения лактата и пирувата, снижения рН крови и гиперазотемии, имевших очень неблагоприятное течение. Потребление алкоголя в период лечения приводит к развитию лактоацидоза.
Длительное использование лекарства может приводить к уменьшению всасывания витамина В12 с последующим снижением его уровня в плазме крови больного, что может стать причиной развития мегалобластной анемии.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в верхней части живота, металлический привкус во рту, вздутие живота, потеря аппетита, ощущение переполнения желудка, отрыжка. Чаще указанные побочные реакции появляются в начале лечения и в большинстве случаев исчезают сами по себе. Во избежание этих явлений предлогается постепенное повышение дозировки. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2–3 приема.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: эритема, зуд, крапивница, кореподобная или макулопапулезная экзантема, повышенная фотосенсибилизация, пурпура, аллергический дерматит. Указанные проявления являются временными реакциями гиперчувствительности, однако очень редко они могут приводить кугнетению дыхания, снижению АД вплоть до развития шока, угрожающего жизни больного. Очень редко могут развиваться общие реакции гиперчувствительности, включая сыпь, артралгию, повышение температуры тела, протеинурию, желтуху, аллергический васкулит, что может представлять угрозу жизни. О появлении кожных реакций нужно срочно сообщить врачу.
Со стороны печени: были отдельные сообщения о нарушении биохимических показателей функции печени (преходящее повышение АсАТ, АлАТ, ЩФ) или оразвитии гепатита, в том числе медикаментозного гепатита, внутрипеченочного холестаза. Эти реакции проходили после отмены лекарства.
Другие: слабое диуретическое воздействие, обратимая протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамоподобные реакции, перекрестная аллергия с сульфаниламидами, производными сульфонамидов и пробенецидом.

Особые указания

любое лечение, в частности переход с одного гипогликемизирующего средства на другое, назначает врач. Больной должен четко придерживаться рекомендаций врача относительно дозы и способа применения лекарственного средства, а также сопутствующей диеты и режима физических нагрузок.
Из-за содержания производного сульфонилмочевины препарат надлежит использовать только у заболевших сахарным диабетом II типа при недостаточной эффективности диетотерапии.
Лактоацидоз. Это редкое, однако очень серьезное нарушение обмена веществ, причиной которого может стать кумуляция метформина. Факторами риска развития лактоацидоза могут быть плохо компенсированный сахарный диабет, кетоз. Лактоацидоз характеризуется гипотермией, переходящий в кому. Диагноз подтверждается следующими лабораторными показателями: снижение рН крови, повышение уровня лактата в плазме крови до уровня 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношение лактата/пирувата.
Заболевших, принимающих препарат, нужно часто обследовать для выявления возможных факторов или условий, которые могут спровоцировать или обострить клеточную гипоксию и привести таким образом к развитию лактоацидоза, опасность появления которого повышается при печеночной и/или почечной недостаточности, сердечно-легочной недостаточности, алкогольной интоксикации, длительном голодании, использовании диуретиков и заболеваниях ЖКТ. Кроме того, пациента нужно научить распознавать симптомы лактоацидоза (анорексия, тошнота, лихорадка, рвота, мышечный спазм, увеличение амплитуды и частоты дыхания, общее недомогание, абдоминальная боль, диарея, возможна обнубиляция и потеря сознания) и гипогликемия (головная боль, раздражительность, нарушение сна, невроз, тремор, повышенное потоотделение), чтобы он смог срочно сообщить врачу о появлении таковых. Врача также надлежит информировать о лихорадочных состояниях и желудочно-кишечных нарушениях. В этом случае врач должен срочно обследовать больного (определить уровень электролитов в плазме крови, рН артериальной крови, содержание лактата, пирувата, глюкозы и кетоновых тел). Поскольку даже при незначительном нарушении функции почек может значительно повыситься риск развития лактоацидоза, нужно оценить функцию почек до начала терапии, а затем контролировать ее как минимум каждые 8 нед в течение первых 6 мес лечения и далее — каждые 6 мес.
Возможен летальный исход при лактоацидозе. Потому при подозрении на это состояние терапию надлежит прекратить, а пациента срочно госпитализировать. Подозрительным у заболевших сахарным диабетом надлежит считать наличие метаболического ацидоза с признаками кетоацидоза при отсутствии признаков отравления (салицилатами, алкоголем и т.д.).
Функция почек. Поскольку метформин выделяется почками, клиренс креатинина надлежит определить до начала лечения и далее контролировать через регулярные промежутки времени:

• не менее 1 раза в год у заболевших с правильной функцией почек;
• не менее 2–4 раз в год у пациентов с клиренсом креатинина ниже границы нормы, а также у лиц приклонного возраста.

У заболевших приклонного возраста функция почек часто снижена, хотя это не сопровождается клиническими проявлениями. Надлежит быть особенно осторожным втех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, в частности при назначении гипотензивных или мочегонных средств или в начале терапии НПВП.
Хирургические вмешательства. Использование лекарства надлежит прекратить за 48 ч до планового хирургического вмешательства с применением общей, спинальной или эпидуральной анестезии и восстановить не раньше чем через 48 ч после ее проведения и только после подтверждения правильной функции почек. Всем больным надлежит продолжать придерживаться диеты с низким содержанием углеводов в течение суток. Пациенты с избыточной массой тела должны придерживаться низкокалорийной диеты.
Глибомет содержит глибенкламид, поэтому у заболевших, которые его используют, повышается риск развития гипогликемии. Надлежит быть особенно осторожным при лечении пациентов с нарушением функции печени, почек и со сниженной функцией щитовидной железы, гипофиза и коры надпочечников. Риск затяжной гипогликемии повышен у лиц приклонного возраста, поэтому у этой группы заболевших надлежит использовать препарат с осторожностью, а в начале лечения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. У заболевших с выраженными признаками склероза сосудов головного мозга, отказывающихся от сотрудничества, риск гипогликемии, в основном, повышен. При длительном голодании, неадекватном употреблении углеводов, тяжелых физических нагрузках, диарее или рвоте риск гипогликемии также повышен. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы при одновременном использовании препаратов центрального действия и блокаторов β-адренорецепторов, а также при наличии автономной нейропатии различного типа.
Хроническое злоупотребление слабительных средств также может приводить к нарушению обмена веществ.
При сопутствующих травмах, оперативных вмешательствах, инфекционных заболеваниях и лихорадочных состояниях может возникнуть необходимость вовременном использовании инсулина для достаточной поддержки регуляции метаболизма.
Симптомами гипергликемии могут быть сильная жажда, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи, грибковые заболевания и кожные инфекции, а также ухудшение общего состояния.
Надлежит учитывать то, что после употребления алкогольных напитков вероятно появление реакции, подобной антабусной (покраснение лица и верхней части туловища, головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, повышение АД).
Препарат не надлежит использовать в течение 48 ч до, а при необходимости — после проведения ангиографии или урографии.
У заболевших с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препараты сульфонилмочевины могут привести к развитию гемолитической анемии. Таким больным глибенкламид надлежит назначать с осторожностью и по необходимости рассмотреть возможность применения других лекарственных средств.
Больные должны быть проинформированы о том, что надлежит срочно обратиться к врачу при появлении у них других заболеваний при приеме этого лекарственного средства, а в случае обращения к другому врачу — сообщить ему о том, что они болеют сахарным диабетом.
Использование в период беременности и кормления грудью. Относительно применения лекарства в период беременности отсутствуют доклинические и клинические данные, поэтому прием данного лекарственного средства в этот период противопоказан. Если беременность запланированная или она наступила во время лечения, то использование лекарства надлежит прекратить и сообщить об этом врачу. Относительно проникновения метформина и глибенкламида в грудное молоко данные отсутствуют, поэтому их использование в период кормления грудью противопоказано.
Дети. Использование лекарства противопоказано.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Больной должен быть проинформирован о возможности появления гипогликемии и, как следствие, снижении способности к концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия

метформин не предлогается использовать одновременно с:

• этиловым спиртом (в случае острой алкогольной интоксикации повышается риск появления лактоацидоза, особенно при сопутствующем голодании, истощении, печеночной недостаточности. Надлежит избегать употребления алкогольных напитков и применения препаратов, содержащих спирт);
• йодосодержащими контрастными веществами (внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, в результате чего в организме накапливается метформин и повышается риск появления лактоацидоза. Метформин не надлежит использовать в течение 48ч до и после этой процедуры, причем его использование возможно возобновить только после подтверждения правильной функции почек).

Использование глибенкламида может привести к развитию гипогликемии при одновременном использовании с: пероральными противодиабетическими средствами или инсулином; ингибиторами АПФ; анаболическими стероидами и иными мужскими половыми гормонами; антидепрессантами, в частности флуокетином, ингибиторами МАО; блокаторами β-адренорецепторов; производными хинолона; хлорамфениколом; клофибратом и его аналогами; производными кумарина; дизопирамидом; фенфлурамином, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином при парентеральном использовании в высоких дозах; пергекселином; производными пиразолона; пробенецидом; салицилатами; сульфаниламидами; лекарствами группы тетрациклина; тритоквалином; цитостатиками группы циклофосфамида.
Выраженность симптомов гипогликемии может также быть уменьшена при использовании блокаторов β-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина и резерпина.
Гипергликемические реакции, как следствие ослабления действия глибенкламида, могут возникать при одновременном использовании с: ацетазоламидом; блокаторами β-адренорецепторов; барбитуратами; диазоксидом; диуретиками; глюкагоном; изониазидом; ГКС; лекарствами группы никотиновой кислоты; производными фенотиазина; фенитоином; рифампицином; гормонами щитовидной железы; женскими половыми гормонами (прогестерон, эстроген); симпатомиметическими средствами.
Антагонисты Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут вызвать как ослабление, так и усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови.
В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии.
Результат производных кумарина может повышаться или снижаться у заболевших, получающих глибенкламид.
Босентан. У заболевших, получавших босентан одновременно с глибенкламидом, часто отмечали увеличенный уровень ферментов печени. Как босентан, так и глибенкламид подавляют экспорт желчных кислот, что приводит к накоплению цитотоксических желчных кислот в клетках, поэтому одновременное использование этих средств противопоказано.

Передозировка

поскольку препарат содержит глибенкламид, в случае его передозировки может развиться гипогликемия, которая способна привести к нарушению поведенческих реакций и коме. Симптомами передозировки (гипогликемии) могут быть: внезапное повышение потоотделения, тахикардия, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезия в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, нарушения сна, пугливость, неуверенность движений, обратимые неврологические нарушения (нарушение речи и зрения, появление паралича или нарушение чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии пациент может утратить контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемический шок). В таких случаях кожные покровы на ощупь влажные и холодные, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы, положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги.
В зависимости от степени тяжести нужно назначить пероральный прием глюкозы или в/в ввести р-р глюкозы и госпитализировать больного. У пациентов с почечной дисфункцией клиренс глибенкламида может повышаться. Из-за связывания с белками глибенкламид, возможно, не подвергается гемодиализу. Кроме этого, могут возникнуть нарушения со стороны ЖКТ и признаки гиперлактоацидемии, поэтому в таких случаях нужно госпитализировать больного для проведения гемодиализа.

Условия хранения

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!