Наименование: ГЛУТОКСИМ, Компания фармаркетинга «ZDRAVO»
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Глутоксим оказывает иммуностимулирующее, гемостимулирующее, токсикомодифицирующее, гепатопротекторное воздействие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам; позволяет преодолевать лекарственную устойчивость Micobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген фенол-АПБ-редуктазы). Глутоксим потенцирует воздействие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробного пептида каталцидина) на Micobacterium tuberculosis.
Иммуномодулирующее воздействие лекарства Глутоксим обусловлено опосредованным рецепторами влиянием на кальцийзависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению:
- выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;
- экзоцитоза подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Micobacterium tuberculosis;
- активности лизосомальных ферментов;
- образования активных форм кислорода;
- поглощения и гибели микроорганизмов;
- секреции цитокинов: интерлекина-1, интерлейкина-6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина-2; катионных противомикробных пептидов — дефенсина, каталецидинов.
Гемостимулирующее воздействие лекарства Глутоксим обусловлено опосредованным рецепторами усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцитомоноцитопоэза. Воздействие на клетки-предшественники различных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием MAP- и инозитол-киназной системами, приводит к повышению устойчивости гемопоэтических клеток, которые дифференцируются, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.
Токсикомодифицирующий и гепатопротекторный результат лекарства обусловлены опосредованным рецепторами усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион-S-транферазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогназы, гемоксигеназы-1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, что обеспечивает защиту клеточных структур от токсического действия радикалов.
Глутоксим оказывает прямое ингибирующие воздействие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток — белок P-гликопротеин (Pgp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующего действия.
Глутоксим инициирует реакцию трансформации изониазида (пролекарства) в фармакологически активную форму — изоникотиновую кислоту, которая оказывает бактериостатическое воздействие на Micobacterium tuberculosis, обусловленное отрицательной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген фенол-АПБ-редуктазы).
Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Micobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического хранилища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.
Глутоксим усиливает секрецию катионных пептидов — дефенсинов и каталецидинов макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредованное антибактериальное воздействие лекарства.
Фармакокинетика. Глутоксим относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После в/м, в/в или п/к инъекции биодоступность превышает 90%. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией лекарства в плазме крови. Cmax лекарства в плазме крови при в/в введении достигается в течение 2–5 мин, при в/м — в течение 7–10 мин. Как естественный продукт пептидной природы Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией почками.
Состав и форма выпуска
р-р д/ин. 1 % амп. 1 мл, №5
р-р д/ин. 1 % амп. 2 мл, №5
№ UA/5228/01/01 от 03.01.2012 до 03.01.2017
р-р д/ин. 3 % амп. 1 мл, №5
р-р д/ин. 3 % амп. 2 мл, №5
№ UA/5228/01/02 от 03.01.2012 до 03.01.2017
Показания
- как средство предупреждения и лечения у взрослых вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами;
- для восстановления подавленных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения;
- для повышения устойчивости организма к различным патологическим воздействиям — инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация и т.д.);
- как гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах В и С;
- для потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких;
- для предупреждения послеоперационных гнойных осложнений;
- в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза всех локализаций;
- при наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулеза к лекарствам;
- для предупреждения обострений хронического гепатита у заболевших туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии;
- для лечения токсических осложнений противотуберкулезной терапии;
- в составе комплексной терапии псориаза, например среднетяжелых и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии;
- в составе комплексной терапии злокачественных новообразований в онкологии для предупреждения и лечения токсических проявлений химио- и лучевой терапии, а именно: способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия, эффективному восстановлению функций костномозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Для устранения проявлений неспецифического синдрома болезни (анемии, усталости, снижение аппетита, повышенной болевой чувствительности).
Применение
препарат Глутоксим вводят в/в, в/м, п/к. Прописывают ежедневно по 5–40 мг (на 1 курс — 50–300 мг) в зависимости от характера заболевания.
С профилактической целью препарат используют в/м ежедневно по 5–10 мг в течение 2 нед.
В составе комплексной терапии туберкулеза Глутоксим 60 мг вводят 1 раз в сутки первые 10 дней ежедневно в/м, последующие 20 дней Глутоксим 60 мг вводят в/м через день, 1 инъекция в сутки.
При необходимости проводят повторный курс лечения через 1–6 мес.
В составе комплексной терапии псориаза Глутоксим используют в/м ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 нед 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения.
В роли средства сопровождения химиотерапии в онкологии Глутоксим 60 мг вводят п/к за 1,5–2 ч до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии Глутоксим 60 мг вводят п/к через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения лекарства повторяется.
В роли средства сопровождения лучевой терапии Глутоксим 60 мг вводят п/к через 0,5–1 ч после очередного сеанса облучения через день в течении всего курса лучевой терапии.
Противопоказания
использование лекарства противопоказано в случаях появления индивидуальной гиперчувствительности к компонентам лекарства.
Побочные эффекты
у отдельных заболевших могут отмечать незначительное повышение температуры тела (до 37,1–37,5°C), болезненность в месте инъекции лекарства. При плохой субъективной переносимости боли Глутоксим вводят вместе с 1–2 мл 0,5% р-ра новокаина. В таких случаях, учитывая информацию по безопасности применения новокаина, перед применением лекарства нужно тщательно собрать аллергологический анамнез, сделать кожные пробы на совместимость.
Возможны аллергические реакции у чувствительных пациентов.
Особые указания
как р-р-носитель для инфузионного введения используют 0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы.
Использование в период беременности или кормления грудью. Не используют.
Дети. Не используют.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Неблагоприятного воздействия не установлено.
Взаимодействия
Глутоксим при сочетанном использовании потенцирует бактериостатический результат изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина на Micobacterium tuberculosis, антрациклинового антибиотика доксорубицина, алкилирующего средства этопозида — на опухолевые клетки.
Глутоксим уменьшает терапевтический результат нифедипина и верапамила.
Ингибиторы циклооксигеназного пути окисления арахидоновой кислоты — индометацин, мелоксикам — понижают или полностью подавляют фармакологическое воздействие лекарства Глутоксим.
Передозировка
о случаях передозировки лекарства не сообщалось.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
