Гоптен — инструкция по применению, цена

Наименование: Гоптен (Gopten)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с красной непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом; содержимое капсул — гранулы белого цвета. 1 капс. трандолаприл 2 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает повышенным сродством к АПФ. Использование его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение продукта приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I. Трандолаприл, как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект.

Применение продукта в обычных терапевтических дозах у больных с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч в последствии приема, максимума достигает между 8 и 12 ч и сберегается до 24 ч. Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет препрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у больных с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.

Распределение

Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым. При использовании продукта 1 раз/сут равновесное состояние у здоровых добровольцев, также молодых и пожилых заболевших артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата. Выведение Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса. 10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У заболевших с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное увеличение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном использовании продукта у заболевших с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Показания

• 
  эссенциальная артериальная гипертензия;
  
• 
  сердечная недостаточность (вторичная профилактика в последствии инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки в последствии его развития).

Режим дозирования

Капсулы надлежит принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз/сут. Препарат надлежит принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы продукта должен осуществлять врач.

У заболевших артериальной гипертензией, не принимающих диуретики, при нормальной функции почек и печени и при отсутствии хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет от 0.5-1 мг до 2 мг/сут. Лишь у небольшого числа больных доза 0.5 мг оказалась клинически эффективной. Удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема продукта до максимальной дозы — 4-8 мг/сут.

При отсутствии эффекта на прием Гоптена в дозах 4-8 мг/сут надлежит рассмотреть возможность комбинированной терапии с диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.

У больных с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня в последствии острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут, потом однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие артериальной гипотензии при сопутствующей терапии вазодилататорами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозу Гоптена надлежит уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

У больных с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией без или с нарушением функции почек, в последствии начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы артериальной гипотензии. У данной группы заболевших терапию надлежит начинать с приема Гоптена в дозе 0.5-1 мг/сут в стационаре под тщательным наблюдением врача.

У больных, получающих диуретики, за 2-3 дня перед назначением Гоптена в дозе 0.5 мг необходимо отменить мочегонные продукты, чтобы уменьшить возможность развития артериальной гипотензии. Позже, при надобности, можно снова начать терапию диуретиками. У пожилых больных с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

С осторожностью и под контролем АД надлежит увеличивать дозу Гоптена у пожилых больных с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные продукты. У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз/сут; постепенно ее увеличивают до 2 мг. При клиренсе креатинина ≤ 10 мл/мин начальная доза не обязана превышать 0.5 мг/сут, в дальнейшем доза не обязана превышать 2 мг/сут.

Терапия Гоптеном у подобных заболевших обязана проводиться под тщательным наблюдением врача. Возможность выведения трандолаприла или трандолапрплата при диализе точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация трандолаприлата во время диализа сокращается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной коррекцией (при надобности) дозы продукта. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью лечение начинают с дозы 0.5 мг/сут при тщательном наблюдении.

Побочное действие

В таблице приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в длительных клинических исследованиях трандолаприла. Другие клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях IV фазы или постмаркетинговой практике:

• 
  Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь, ангионевротический отек.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту, увеличение активности печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).

Дерматологические реакции: алопеция, увеличение потоотделения.

• 
  Со стороны мочевыделительной системы: увеличение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина.

Прочие: лихорадка.

Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при использовании всех ингибиторов АПФ:

• 
  Со стороны системы кроветворения: панцитопения.
  
• 
  Со стороны ЦНС: транзиторные ишемические атаки, инсульт.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, инфаркт миокарда, AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

• 
  Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
  
• 
  Со стороны лабораторных исследований: снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

Противопоказания

• 
  ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
  
• 
  наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
  
• 
  стеноз аортального или митрального клапанов;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудное вскармливание);
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, при выраженных нарушениях водно-электролитного баланса, при диффузных заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Следует исключить наличие беременности перед началом лечения Гоптеном и избегать наступления беременности во время лечения.

Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние периоди беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с печеночной недостаточностью лечение начинают с дозы 0.5 мг, а потом, в зависимости от клинической эффективности, постепенно увеличивают.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз/сут; постепенно ее увеличивают до 2 мг. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин начальная доза не обязана превышать 0.5 мг/сут, в дальнейшем доза не обязана превышать 1 мг/сут. Терапия Гоптеном у подобных заболевших обязана проводиться под тщательным наблюдением врача.

Особые указания

У некоторых заболевших, получающих диуретики, в последствии назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД. Пациенты с нарушением функции печени в период приема Гоптена должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

У заболевших с неосложненной артериальной гипертензией в последствии приема первой дозы Гоптена, также в последствии ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск развития гипотензии более высок у больных, имеющих дефицит жидкости и соли, возникающий в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, проведения диализа, диареи или рвоты. У таких заболевших перед началом терапии Гоптеном надлежит прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или солевой баланс.

• 
  При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и угнетения костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются при нарушениях функции почек, особо у заболевших с диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких больных (например, при СКВ или системной склеродермии) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особо при нарушении функции почек и лечении ГКС и антиметаболитами.

Применение трандолаприла может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.

• 
  При выраженных нарушениях функции почек может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек надлежит тщательно мониторировать.

У заболевших с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной функционирующей почки повышен риск ухудшения функции почек. У некоторых заболевших артериальной гипертензией без заболевания почек при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться увеличение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия. У заболевших с артериальной гипертензией при сопуствующем нарушении функции почек на фоне применения Гоптена может возникнуть гиперкалиемия.

• 
  При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием продуктов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.
  
• 
  При использовании во время гемодиализа высокопроницаемых мембран из полиакрилонитрила у заболевших, получающих ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции.

Применения подобных мембран надлежит избегать при назначении ингибиторов АПФ пациентам, находящимся на гемодиализе.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гоптена у малышей не изучалась, поэтому его применение у малышей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из фармакологических свойств трандолаприла способность к вождению автотранспорта или к работе со сложной техникой изменяться не обязана. Однако у некоторых больных при одновременном приеме алкогольных напитков, особо на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ или при замене одного продукта на другой может наблюдаться увеличение уровня этанола в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому при одновременном приеме с алкоголем, в последствии первого приема или при значительном увеличении дозы Гоптена на протяжении нескольких часов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Передозировка

Возможные симптомы: выраженное снижение АД, шок, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики или другие антигипертензивные средства при одновременном использовании могут усилить гипотензивное действие трандолалрила. Адреноблокаторы надлежит использовать в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении.

• 
  При одновременном использовании трандолаприла с продуктами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) отмечается значительное увеличение концентрации калия в сыворотке крови, особо при нарушении функции почек. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при использовании тиазидных диуретиков. Одновременное применение трандолаприла с гипогликемическими продуктами (инсулином или пероральными гипогликемическими продуктами) может усилить действие в последствиидних и привести к повышению риска гипогликемии.
  
• 
  При одновременном использовании трандолаприла с продуктами лития повышается концентрация лития в сыворотке крови в связи с ухудшением его выведения.
  
• 
  При одновременном использовании трандолаприла со препаратами для ингаляционного наркоза отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном использовании трандолаприла с иммунодепрессантами (цитостатики, системные ГКС) повышается риск развития лейкопении. Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у заболевших с левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда, не отмечалось.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 4 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!