Наименование: ГРАВАГИН, Сперко Украина
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Метронидазол считается производным 5-нитроимидазола, обладает широким спектром противомикробного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных облигатных анаэробных бактерий, а также простейших. К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол подавляет развитие простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis). К препарату малочувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. К препарату нечувствительны: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus. Механизм действия метронидазола связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в ДНК микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Фармакокинетика. При интравагинальном использовании системная абсорбция метронидазола минимальная. T½ метронидазола, попавшего в системный кровоток, составляет 8–10 ч. С белками крови связывается 10–20% метронидазола. Проникает в большинство органов и жидкостей организма, включая грудное молоко, вагинальный секрет, через плаценту в таких же концентрациях, как и в плазме крови. Метаболизируется в печени, как правило путем окисления с образованием двух активных метаболитов. Экскреция лекарства происходит как правило почками: 35–65% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Метаболиты метронидазола окрашивают мочу в красно-коричневый цвет.
Состав и форма выпуска
пессарии 500 мг стрип, №10
Прочие ингредиенты: липофильная основа.
№ UA/2166/01/01 от 19.06.2014 до 19.06.2019
Показания
местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов.
Применение
препарат использовать для лечения только взрослых пациентов.
Пессарий освободить от контурной упаковки и ввести глубоко во влагалище в положении лежа на спине с согнутыми в коленях и подтянутыми к груди ногами или в положении на корточках.
Для лечения трихомонадного вагинита назначать по 500 мг (1 пессарию) 1 раз в сутки на ночь в течение 10 дней подряд. При трихомонадном вагините лечение надлежит сочетать с пероральным применением метронидазола.
Для лечения неспецифических вагинитов назначать по 500 мг (1 пессарию) 1 раз в сутки в течение 7 сут подряд. В случае необходимости возможно назначать метронидазол для перорального применения.
Нужно одновременное лечение полового партнера, даже при отсутствии у него симптомов инфекции.
Наибольшая длительность лечения не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения — 2–3 в год.
Противопоказания
повышенная чувствительность к метронидазолу или другим компонентам лекарства. Гиперчувствительность к производным имидазола. Не предлогается назначать препарат одновременно с дисульфирамом или алкоголем.
Побочные эффекты
со стороны пищеварительной системы: боль в области желудка, анорексия, тошнота, рвота, диарея, вкусовые расстройства (металлический привкус во рту), стоматит, глоссит с сухостью во рту, обложенный язык, очень редко панкреатит, который имеет обратимый характер.
Со стороны кожи: приливы с гиперемией, зуд, сыпь, которые могут сопровождаться лихорадкой, единичные случаи пустулезной сыпи и полиморфной эритемы.
Реакции гиперчувствительности: гиперемия, крапивница, ангионевротический отек, очень редко — случаи анафилактического шока.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, судороги, периферическая сенсорная нейропатия. Очень редко сообщали о случаях энцефалопатии (спутанность сознания, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошея, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и движения) и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема лекарства; асептический менингит.
Психические расстройства: спутанность сознания, галлюцинации, подавленное настроение.
Со стороны органа зрения: диплопия, миопия, нечеткое зрение, снижение остроты зрения, изменения в восприятии цветов, оптическая нейропатия/неврит.
Со стороны крови: единичные случаи агранулоцитоза, нейтропении и тромбоцитопении, панцитопении и лейкопении.
Со стороны гепатобилиарной системы: единичные случаи повышения уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, иногда с желтухой. Сообщали о случаях печеночной недостаточности у пациентов при лечении метронидазолом и иными антибиотиками, которым требовалась трансплантация печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
Со стороны организма в целом: повышение температуры тела.
Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску.
Особые указания
метронидазол не оказывает прямого действия на аэробные и факультативные анаэробные бактерии. Метронидазол не надлежит назначать более 10 дней подряд и чаще 3 раз в год.
Пациентов нужно предупреждать, что на период лечения препаратом надлежит полностью отказаться от употребления алкоголя, а также лекарственных средств, содержащих спирт.
В случае сочетанной гонококковой и трихомонадной инфекции вероятно персистирование гонококков после элиминации трихомонад.
При проведении гемодиализа метронидазол использовать сразу после процедуры (метронидазол и его метаболиты выводятся в течение 8 ч проведения гемодиализа).
Дозу метронидазола не изменять при проведении перитонеального диализа пациентам с почечной недостаточностью.
В случае появления атаксии, головокружения или спутанности сознания препарат надлежит отменить.
Нужно помнить о риске ухудшения неврологического состояния пациенток с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом. В случае длительного лечения нужно наблюдать пациента на предмет появления нейропатии (парестезии, атаксия, головокружение, судороги).
В случае необходимости длительного применения лекарства или применения метронидазола в высоких дозах, или применения у пациентов с гематологическими нарушениями в анамнезе нужно тщательно контролировать гематологическую картину, особенно количество лейкоцитов в крови. Для пациентов с лейкопенией возможность продолжения терапии надлежит рассматривать индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса.
С осторожностью нужно использовать препарат у пациенток с печеночной энцефалопатией, в таком случае суточную дозу системного метронидазола надлежит понизить на 1/3 (вероятно однократное использование в сутки).
При использовании вагинальных суппозиториев одновременно с презервативами или вагинальными диафрагмами может возрастать риск разрыва латекса.
Использование в период беременности и кормления грудью. Нет никаких данных о специфических тератогенных или фетотоксических эффектах, связанных с метронидазолом. Но отсутствие такого риска может быть подтверждено только эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол возможно назначать, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Метронидазол экскретируется в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью надлежит избегать применения лекарства.
Дети. Препарат использовать только у взрослых пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Если во время лечения препаратом отмечены головокружение, галлюцинации, судороги или временное нарушение зрения, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействия
алкоголь. Не надлежит употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения и в течение по крайней мере еще 1 дня после его окончания из-за возможного появления дисульфирамоподобной реакции (приливы, эритема, рвота, тахикардия).
Дисульфирам. Сообщали о случаях острых транзиторных расстройств с бредом (острый приступ бреда, спутанность сознания) при одновременном использовании препаратов. Не предлогается использовать данную комбинацию.
Пероральные антикоагулянты группы антагонистов витамина К (варфарин, синкумар, фенилин). Ожидается усиление эффекта пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Нужно осуществлять частый и тщательный контроль за показателем международного нормализованного отношения (МНО). При необходимости предлогается коррекция дозировки антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.
Литий. Концентрация лития в плазме крови может повышаться при одновременном использовании с метронидазолом. Нужно тщательно следить за концентрацией креатинина, лития и других электролитов в плазме крови пациентов, принимающих одновременно препараты лития и метронидазол.
Циклоспорин. При одновременном использовании препаратов существует риск повышения концентрации циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости такой комбинации надлежит тщательно контролировать уровень креатинина и циклоспорина в крови.
Фенитоин и фенобарбитал. При одновременном использовании концентрация метронидазола в крови может снижаться при ускорении метаболизма в печени.
Флуороурацил. При одновременном использовании вероятно снижение клиренса флуороурацила, что приводит к повышению его токсичности.
Бусульфан. При одновременном использовании препаратов уровень бусульфана в крови может повышаться, что может привести к значительному токсическому воздействию.
Изменение МНО. Сообщалось о многочисленных случаях повышения активности пероральных антикоагулянтов группы антагонистов витамина К у пациентов, получавших антибактериальную терапию. Факторами риска такого состояния считается инфекция и/или выраженное воспаление, возраст и общее состояние его здоровья. Некоторые классы антибактериальных препаратов больше влияют на МНО, например: фторхинолоны, макролиды, циклины, тетрациклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Результаты лабораторных исследований. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Передозировка
могут отмечать лейкопению, нейропатию, атаксию, рвоту, легкую дезориентацию. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое. Метронидазол выводится из организма при проведении гемодиализа.
Условия хранения
при температуре 2–15 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
