Наименование: Грипекс (Gripex)
Наименование
Грипекс (Gripex)
Фармакологическое действие
Препараты Грипекс – комбинированные препараты парацетамола, оказывающие жаропонижающий, болеутоляющий, сосудосуживающий эффекты. Воздействие лекарства обусловлено фармакологическими свойствами его компонентов.
Парацетамол (ацетаминофен) – анальгетик-анапиретик, оказывающий жаропонижающее и болеутоляющее воздействие. Угнетая циклооксигеназу арахидоновой кислоты, парацетамол ингибирует выработку простагландинов. В результате снижается чувствительность к медиаторам кинину и серотонину, что влечет за собой повышение порога болевой чувствительности. Жаропонижающий результат парацетамола обусловлен уменьшением концентрации простагландинов в гипоталамусе. Парацетамол не оказывает угнетающего действия на агрегацию тромбоцитов. Длительность его жаропонижающего эффекта составляет 7-8 часов, болеутоляющего — около 5-6 часов.
Псевдоэфедрин – декстроизомер эфедрина, симпатомиметик, оказывающий воздействие на кровеносные сосуды где-то в 4 раза слабее подобного эффекта эфедрина. При применении дозировки с подобным сосудосуживающим эффектом бронходилатирующее воздействие псевдоэфедрина оказывается где-то в два раза слабее подобного эфедринового эффекта. Псевдоэфедрин оказывает стимулирующее воздействие на α-адренергические рецепторы кровеносных сосудов (их гладкой мускулатуры) и венозных пазух слизистой носа, что вызывает спазмы терминальных артериол и уменьшение гиперемии и отека слизистой оболочки носовой полости. Сосудосуживающий результат псевдоэфедрина в слизистых оболочках носа наступает где-то спустя 30 минут после приема лекарства. Его максимальный терапевтический результат отмечается спустя 0,5-1 час после приема, а длительность действия достигает 4 часов.
Декстрометорфан – D-изомер леворфанола – аналога кодеина. Декстрометорфан за счет уменьшения чувствительности рецепторов к раздражителям верхних дыхательных путей, оказывает воздействие на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге. В результате отмечается уменьшение кашля, вызванного раздражением бронхов и горла. Декстрометорфан обладает слабо выраженными анальгетическими свойствами. Применение декстрометорфана в обычных дозировках не приводит к существенному снижению частоты дыхания, однако может вызывать незначительное повышение артериального давления. Противокашлевый результат декстрометорфана отмечается где-то спустя 20-30 минут после приема, длительность действия – 4 часа.
Фэнилэфрина гидрохлорид считается a-адреномиметиком, оказывает сосудосуживающий результат, способствуя уменьшению гиперемии и отека слизистой оболочки придаточных пазух и носовой полости, уменьшению слезотечения и ринореи, способствует восстановлению нормального носового дыхания, сужению артериол.
Хлорфенирамин считается производным пропиламина, обладает возможностью угнетать воздействие гистамина, блокируя Н1-гистаминовые рецепторы. В результате происходит смягчение гистаминзависимых симптомов: уменьшается ринорея, чиханье, зуд, слезотечение. Хлорфенирамин тормозит реакции на ацетилхолин и характеризуется антихолинергическим действием, благодаря чему также уменьшается продукция слизи в носовой полости. Относясь к антигистаминным средствам I поколения, хлорфенирамин оказывает снотворное и успокаивающее воздействие за счет способности вещества легко проникать через гематоэнцефалический барьер и высокой тропности к серотонинергическим и Н1-гистаминовым рецепторам.
Кофеин считается метилсантином, характеризуется химической структурой, сходной со структурой теофиллина. За счет возбуждающего воздействия на ЦНС, кофеин усиливает обезболивающий результат парацетамола, в результате снимает ощущение усталости и делает лучше самочувствие. Основным механизмом действия кофеина считается конкурентное угнетение активности фосфодиэстеразы – фермента, который регулирует процесс гидролиза и обеспечивает инактивацию цАМФ. В результате внутриклеточная концентрация цАМФ увеличивается. Циклический АМФ в организме регулирует множество внутриклеточных процессов: транспорт ионов, активность ферментов, которые участвуют в образовании энергии, деятельность белков, отвечающих за угнетение высвобождения из тучных клеток гистамина и спазм гладкой мускулатуры. Кофеин оказывает воздействие на миокард, увеличивая минутный объем крови и коронарный кровоток, а кроме того, увеличивает диурез. Благодаря способности оказывать стимулирующее воздействие на слизистые оболочки, кофеин увеличивает секрецию желудочного сока.
Аскорбиновая кислота включена в состав лекарства для восполнения потери витамина С, которая возникает на начальной стадии вирусной инфекции. Витамин С в организме активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, стимулирует процесс окислительного фосфорилирования в печени, тканевое дыхание, активирует микросомальные и протеолитические ферменты, способствует образованию фолиниевой кислоты из фолиевой. Витамин С нужен для синтеза проколлагена и стероидных гормонов, оказывает воздействие на проницаемость стенки сосудов и синтез соединительной ткани, регулирует свертывание крови и ускоряет регенеративные процессы. Аскорбиновая кислота обладает возможностью активировать иммунную систему, повышать защитные силы организма, восполнять потребность организма в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе.
Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигает максимальной концентрации спустя 60 минут после приема. Характеризуется низкой возможностью связываться с белками плазмы. Период полураспада парацетамола – 2-4 часа. Проникает в грудное молоко (незначительное количество) и через плацентарный барьер. Основной путь элиминации парацетамола – трансформация его в печени. Около 3-4% парацетамола выводится почками в неизмененном виде. Основной метаболит парацетамола (90%) – его соединение с глюкуроновой кислотой, у детей также соединение с серной кислотой. Промежуточный метаболит N-ацетил-n-бензохиноимин (гепатотоксичный), образующийся в небольшом количестве (около 5%), связывается с глютатионом печени и выводится с мочой вместе с меркаптуровой кислотой и цистеином.
Псевдоэфедрин в пищеварительном тракте всасывается нормально, достигая максимальной концентрации спустя 2 часа после приема. Терапевтическое воздействие псевдоэфедрина отмечается через 20-30 минут после приема и продолжается около 4 часов. Период полураспада варьирует от 9 до 16 часов в зависимости от рН мочи (уменьшается в кислой среде, увеличивается до 50 часов в щелочной). Активный метаболит псевдоэфедрина – норпсевдоэфедрин, обладающий собственным симпатикомиметическим действием. В неизмененном виде выводится 70-90% псевдоэфедрина, в виде метаболита выводится 1-6%.
Хлорфенирамин всасывается в пищеварительном тракте нормально, достигает максимальной концентрации спустя 2-3 часа после приема. Терапевтическое воздействие хлорфенирамина отмечается спустя 20-30 минут после приема, длительность действия – 5-6 часов. Период полураспада – 20 часов. Хлорфенирамин трансформируется в печени до неактивных деметилированных метаболитов. Более половины принятой дозировки в течение 12 часов выводится почками большей частью в виде метаболитов, малая часть выводится в неизмененном виде.
Декстрометорфан в пищеварительном тракте всасывается быстро, максимальной концентрации достигает спустя 2-3 часа после приема. Период полураспада декстрометорфана – 3-4 часа. Противокашлевый результат вещества отмечается спустя 20-30 минут после приема, продолжается около 5-6 часов. Метаболизируется декстрометорфан в печени до активного дэкстрофана (+) 3-гидрокси-N-метилморфината, а также до неактивных гидроксилированных или деметилированных метаболитов. Вещество выводится с серной или глюкуроновой кислотой с мочой.
Показания к применению
Грипекс, Грипекс Макс, Грипекс Ночной, Грипекс Хотактив, Грипекс Старт используют для недлительного симптоматического лечения и облегчения симптомов при инфекционно-воспалительных и простудных заболеваниях дыхательных путей, которые сопровождаются болью в горле, лихорадкой, мышечной и головной болью, чиханием, отеком слизистой полости носа и придаточных пазух, непродуктивным кашлем, ринитом, недомоганием.
Грипекс Хотэффект используют:
— для симптоматического лечения гриппа и ОРВИ, которые сопровождаются лихорадкой, артралгией и миалгией, головной болью, ринитом, заложенностью носа, слезотечением;
— для лечения поллиноза, аллергического ринита и других аллергических заболеваний дыхательных путей;
— для купирования болевого синдрома средней и низкой интенсивности различного происхождения (зубная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, невралгия, боль при ожогах и травмах);
— при лихорадке, вызванной инфекционно-воспалительными заболеваниями.
Способ применения
Грипекс предлогается принимать детям от 12 лет и взрослым 3-4 раза в день по 2 таблетки. Суточная дозировка лекарства – не более 8 таблеток. Длительность терапии – 2-4 суток.
Грипекс Макс предлогается принимать детям от 12 лет и взрослым 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки.
Суточная дозировка лекарства – не более 8 таблеток. Длительность терапии – 2-4 суток.
Грипекс Ночной предлогается принимать детям от 12 лет и взрослым перед сном по 1-2 таблетки.
Наибольшая дозировка – 8 таблеток в сутки.
Грипекс Хотэффект предлогается принимать детям после 12 лет и взрослым по 1 пакетику через 6-8 часов. Наибольшая суточная дозировка – 6 пакетиков. Детям 6-12 лет прописывают по 1/2 пакетика через каждые 6-8 часов, максимально – 3 пакетика в сутки. Пакетик Грипекс Хотэффекта растворяют перед приемом в теплой воде (1/2 стакана). Длительность лечения – не более недели.
Грипекс Хотактив предлогается принимать детям от 12 лет и взрослым по 1 пакетику через 4-6 часов, однако не более 4 пакетиков в сутки. Курс терапии – не более 3-5 суток. Пакетик Грипекс Хотактив растворяют перед применением в горячей воде (1 стакан), принимают в теплом виде.
Грипекс Старт предлогается принимать взрослым и детям от 12 лет: через каждые 4-6 часов по 2 капсулы. Наибольшая дозировка – 12 капсул в сутки. Длительность лечения – не более 1 недели.
Побочные действия
При применении лекарства Грипекс, Грипекс Макс, Грипекс Ночной вероятно появление сонливости, утомляемости, головокружений, галлюцинаций. В некоторых случаях отмечаются пищеварительные расстройства с рвотой и тошнотой. В нечастых случаях могут возникать аллергические реакции, высыпания, гиперемия кожи, другие реакции гиперчувствительности (одышка, ангионевротический отек, приступы бронхиальной астмы, повышенное потоотделение). У пациентов с гиперчувствительностью к компонентам лекарства вероятно появление тахикардии и небольшого повышения артериального давления. В крайне нечастых случаях может отмечаться тромбоцитопения, гранулоцитопения, почечная колика, острая почечная недостаточность, некроз почечных канальцев, мочекаменная болезнь, нарушения мочеиспускания, нарушения удерживания мочи (у лиц с гипертрофией простаты).
При приеме лекарства Грипекс Хотэффект в нечастых случаях в результате длительного применения в больших дозировках вероятно появление сонливости, нарушения сна, повышенной возбудимости, боли в эпигастральной области, тошноты, гепатотоксического действия (результат парацетамола), кожного зуда, отека Квинке, анемии, тромбоцитопении, ощущения сухости во рту, нарушения аккомодации, затруднения мочеиспускания, повышения внутричерепного давления (холинолитическое воздействие хлорфенамина).
При применении лекарства Грипекс Хотактив вероятно появление аллергических реакций (кожной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы), повышения АД, головной боли, головокружения, тошноты, диареи, учащенного сердцебиения, нарушений сна. В нечастых случаях может отмечаться гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, парестезии, почечная колика, аритмия, брадикардия.
При применении лекарства Грипекс Старт вероятно появление зуда, крапивницы, ангионевротического отека, тошноты, рвоты, диареи, жжения в эпигастрии, гиперкислотности желудка, тахикардии, аритмии, бледности кожи, бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы, расстройства дыхания, нарушений мочеиспускания, почечной недостаточности, тремора, дефицита внимания, бессонницы, головной боли, тревоги, нервозности, раздражительности, беспокойства, анемии, агранулоцитоза, лейкопении.
Противопоказания
Грипекс противопоказан при острой печеночной или почечной недостаточности, тяжелой форме артериальной гипертензии, тяжелых формах ИБС, бронхиальной астмы, злоупотреблении алкоголем, нарушениях сна, гипертиреозе, беременности, кормлении грудью, гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также в период лечения ингибиторами МАО и в течении 14 дней после их отмены. Грипекс не назначается детям младше 12 лет, а также в период лечения иными лекарственными лекарствами, содержащими декстрометорфан, парацетамол или псевдоэфедрин.
Грипекс Макс противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарства, одновременном приеме препаратов, в составе которых содержится парацетамол, тяжелой печеночной и почечной недостаточности, тяжелой форме артериальной гипертензии и ИБС, бронхиальной астме. Препарат не прописывают детям младше 12 лет, лицам с врожденным дефицитом глюкозо–6–фосфатдегидрогеназы, а также в период лечения ингибиторами МАО и в течении 14 дней после их отмены.
Грипекс Ночной противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарства, врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острой почечной или печеночной недостаточности, вирусных заболеваниях печени, тяжелой артериальной гипертензии, нестабильной стенокардии, злоупотреблении алкоголем, детям до 12 лет, а также в период приема ингибиторов МАО или зидовудина.
Грипекс Хотэффект противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также детям до 6 лет.
Грипекс Хотактив противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарства, нарушениях функции печени, тяжелых нарушениях почечных функций, артериальной гипертензии, гипертиреозе, сахарном диабете, заболеваниях сердца, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, остром гепатите, панкреатите, алкоголизме, беременности, кормлении грудью, а также детям до 12 лет. Препарат противопоказан лицам, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО (в течение 2 недель). Грипекс Хотактив не предлогается принимать при фенилкетонурии, повышении риска тромбообразования, повышенной активности системы свертывания крови.
Грипекс Старт противопоказан при нестабильной стенокардии, сердечной аритмии, выраженной артериальной гипертензии, врожденном дефиците метгемоглобинредуктазы и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, вирусном гепатите, хроническом алкоголизме, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе, гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также одновременно с зидовудином, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО (а также 2 недели после отмены иМАО) и во время беременности и лактации.
Беременность
Препараты Грипекс не предлогается назначать беременным женщинам.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами
Грипекс нецелесообразно назначать одновременно с лекарствами, содержащими парацетамол, из-за риска появления передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прием метоклопрамида и домперидона может увеличивать скорость всасывания парацетамола. Прием холестерамина понижает скорость всасывания парацетамола. Длительное использование парацетамола совместно с производными кумарина (варфарина) может увеличить антикоагулянтный результат варфарина и увеличить риск появления кровотечения. При одновременном приеме парацетамола и рифампицина, барбитуратов, алкоголя, противосудорожных препаратов гепатотоксической воздействие парацетамола увеличивается. Одновременный прием зидовудина и парацетамола увеличивает токсическое воздействие на костный мозг зидовудина.
Одновременный прием псевдоэфедрина и сальбутамола увеличивает сопротивление кровеносных сосудов конечностей. Одновременный прием с амитриптилином, симпатомиметиками вызывает повышение АД. Хлористый аммоний может повышать обратную ресорбцию в почках активных метаболитов псевдоэфедрина и увеличивать продолжительность его действия. Ингибиторы МАО увеличивают биодоступность псевдоэфедрина и уменьшают его выведение из организма. Псевдоэфедрин способен угнетать результат гипотензивных препаратов и модифицировать воздействие сердечных гликозидов. Препарат не надлежит сочетать с фуразолидоном.
Грипекс Ночной при одновременном приеме с пероральными гипогликемизирующими лекарствами может усиливать воздействие последних, создавая тем самым угрозу гипогликемии.
Фенилэфрин понижает эффективность β-адреноблокаторов и гипотензивных препаратов.
Грипекс Старт не прописывают одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол, симпатомиметики и кофеин. Препарат усиливает воздействие противодиабетических пероральных средств, антикоагулянтов. Сочетание лекарства с гормонами щитовидной железы или симпатомиметиками может вызвать усиление тахикардии. Циметидин, пероральные контрацептивы, хинолоны, мексилетин, метоксален, верапамил могут замедлять метаболизм кофеина. Фенилэфрин ослабляет гипотензивный результат гуанетидина, метилдопы и резерпина. Препарат при сочетанном употреблении с антагонистами β-адренергических рецепторов, индометацином, метилдопой способен вызвать развитие гипертонического криза.
Передозировка
Передозировка препаратов Грипекс характеризуется проявлениями передозировки отдельных компонентов, входящих в их состав.
Передозировка парацетамола в первые сутки выражается следующими симптомами: бледностью кожи, тошнотой, рвотой, анорексией, абдоминальной болью. Поражение печени клинически может проявиться спустя 12-48 часов после передозировки лекарства. Вероятно развитие печеночной недостаточности, метаболического ацидоза, нарушения метаболизма глюкозы.
Передозировка псевдоэфедрином может проявляться раздражительностью, тремором, беспокойством, появлением нистагма, тошноты и рвоты, нарушений сна, галлюцинаторных расстройств, повышения АД, тахикардии, судорог, одышки, нарушений мочеиспускания.
Передозировка декстрометорфаном имеет неспецифические симптомы: тошноту, рвоту, сонливость, возбуждение, летаргию, головокружение, атаксию, дыхательную депрессию, нистагм.
Передозировка фенилэфрином выражается гемодинамическими расстройствами (тахикардией, брадикардией, повышением АД), сердечно-сосудистым коллапсом, угнетением дыхания.
Передозировка кофеином наблюдается редко и выражается болью в животе, повышенным диурезом, сонливостью, дегидратацией, повышением температуры тела, в тяжелых случаях – тонико-клоническими судорогами и сердечной аритмией.
При передозировке препаратом нужно промывание желудка, назначение активированного угля (до 100 г), симптоматическое и поддерживающее лечение.
При передозировке парацетамолом вводят антидот – ацетилцистеин или метионин. Диализ или форсированный диурез могут ускорить выведение псевдоэфедрина. Налоксон вводят для предотвращения токсического эффекта декстрометорфана.
При возникновении тахикардии вводят β-адренолитические средства, при конвульсиях прописывают барбитураты внутривенно или диазепам, оксид алюминия понижает раздражение слизистых оболочек ЖКТ.
Форма выпуска
Грипекс таблетки № 2, № 4, № 12, № 24.
Грипекс Макс таблетки, покрыты оболочкой № 6, № 10, № 12.
Грипекс Ночной таблетки, покрыты оболочкой № 6, № 12.
Грипекс Хотэффект гранулы для приготовления раствора, по 5 г в пакетике, по 10 пакетиков в упаковке.
Грипекс Хотактив порошок для приготовления раствора 4 г. В пакетиках № 10, № 8, № 7, № 5.
Грипекс Старт капсулы, № 24, № 20, № 12, № 10, № 8, № 6.
Условия хранения
Препараты Грипекс хранят при температуре ниже 25 градусов Цельсия. Беречь от влаги. Беречь от детей.
Состав
Грипекс
В 1 таблетке содержится:
325,0 мг парацетамола, 20,0 мг псевдоэфедрина гидрохлорида, 10,0 мг дексаметорфана гидробромида.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, стеариновая кислота, двуокись кремния, красители.
Грипекс Макс
В 1 таблетке содержится:
500 мг парацетамола, 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида, 15 мг декстраметорфана гидробромида.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, стеариновая кислота, двуокись кремния, красители.
Грипекс Ночной
В 1 таблетке содержится:
500 мг парацетамола, 30 мг псевдоэфедрина хлоргидрата, 15 мг декстрометорфана бромгидрата, 2 мг хлорфенирамина малеата.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, желатинизированный крахмал, стеариновая кислота, кросповидон, диоксид кремния, бриллиантовая лазурь, полифинилпиролидон, индиготин.
Грипекс Хотэффект
В 1 пакетике содержится:
500 мг парацетамола, 10 мг фенилэфрина гидрохлорида, 4 мг хлорфенамина малеата.
Вспомогательные вещества: аэросил, лимонная кислота безводная, повидон, натрий сахарин, апельсиновый ароматизатор, сахароза, цикламат натрия, краситель желтый.
Грипекс Хотактив
В 1 пакетике содержится:
650 мг парацетамола, 10 мг фенилэфрина гидрохлорида, 50 мг кислоты аскорбиновой.
Грипекс Старт
В 1 капсуле содержится:
300 мг парацетамола, 25 мг кофеина безводного, 5 мг фенилэфрина гидрохлорида.
Дополнительно
Во время приема препаратов Грипекс надлежит соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой техникой, которая требует повышенной концентрации внимания.
В период употребления препаратов Грипекс категорически запрещается потребление алкоголя.
