Наименование: Ипрес Лонг (Ipres Long)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. индапамид 1.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, аравийская камедь (Е414), гипромеллоза 4000 сР тип 2208, гипромеллоза 15 000 сР тип 2208, магния стеарат. Состав оболочки таблеток: Opadry АМВ белый OY-B28920 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (Е322), ксантановая камедь (Е415)).
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Диуретик. Антигипертензивный продукт. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, сокращает ОПСС. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Сосудорасширяющие эффекты и снижение ОПСС обусловлены следующими механизмами: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью, угнетение тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не оказывает влияние на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Антигипертензивный эффект продукта сберегается на протяжении 24 ч на фоне единоразового приема.
Фармакокинетика
Всасывание
Индапамид в последствии приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость всасывания продукта, но при всем этом не оказывает влияние на количество всосавшегося вещества. После приема единоразовой дозы или многократных доз продукта Cmax в плазме крови достигается через 8 ч.
Распределение
Около 79% продукта связывается с белками плазмы крови. Css достигается через 4 дня регулярного приема продукта. Повторный прием продукта не приводит к накоплению индапамида в организме.
Метаболизм
Индапамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, только в пределах 5-8% от принятой дозы продукта выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение
Препарат выводится из организма почками (70%) и через кишечник (22%) в виде неактивных метаболитов. T1/2 индапамида составляет примерно 16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры продукта не изменяются.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Назначают внутрь по 1 таб./сут (предпочтительнее утром, независимо от приема пищи). При артериальной гипертензии увеличение дозы продукта не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект. Таблетки надлежит принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердцебиение, изменения на ЭКГ (проявления гипокалиемии).
Со стороны пищеварительной системы: ощущение сухости в полости рта, тошнота, диспепсия (в т.ч. рвота), запор, диарея, анорексия, абдоминальная боль; в единичных случаях — панкреатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, парестезии, головная боль, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, высокая утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность.
У больных с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: точечная сыпь; у больных, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны реакции повышенной чувствительности (в основном, дерматологические реакции). Лабораторные показатели: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии.
Клинические данные показывают, что гипокалиемия (калий в плазме крови <3.4 ммоль/л) наблюдалась у 10% больных и <3.2 ммоль/л — у 4% больных через 4-6 недель лечения. Через 12 недель терапии уровень калия в плазме крови составлял 0.23 ммоль/л. Снижение уровня натрия в плазме крови может сопровождатся гиповолемией, дегидратацией и ортостатической гипотензией.
В редких случаях, одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу. Отмечалось увеличение содержания мочевины в плазме крови, крайне не часто — гиперкальциемия.
Прочие: геморрагический васкулит, обострение системной красной волчанки.
Противопоказания
почечная недостаточность тяжелой степени (стадия анурии);
печеночная энцефалопатия или тяжелая печеночная недостаточность;
гипокалиемия;
одновременный прием продуктов, удлиняющих интервал QT;
непереносимость лактозы;
галактоземия;
синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек и/или печени, сахарном диабете в стадии декомпенсации, нарушениях водно-электролитного баланса, гиперурикемии (особо, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом), гиперпаратиреозе, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, в результате которой возможно увеличение интервала QT.
Беременность и лактация
Препарат не рекомендован к применению при беременности. Применение продукта может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется использовать продукт в период грудного вскармливания, т.к. индапамид проникает в грудное молоко.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной энцефалопатии или тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (стадия анурии).
Особые указания
При назначении диуретиков пациентам с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии. В этом случае прием продуктов надлежит немедленно отменить. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови.
На фоне приема продукта этот контроль надлежит проводить постоянно. Все диуретические продукты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым в последствиидствиям. Необходим периодический контроль содержания натрия, т.к. первоначальное снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль уровня ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста.
При терапии диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (<3.4 ммоль/л), особо у больных пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию, заболевших с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих заболевших усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития сердечных аритмий.
Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, при всем этом не имеет значения, вызвано это удлинение врожденными признаками или наличием патологического процесса. Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, в частности типа «пируэт», часто приводящих к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первый контроль концентрации ионов калия в крови необходимо провести на протяжении первой недели от начала лечения.
При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. Диуретики уменьшают выведение кальция с мочой, приводя к некординальному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических продуктов перед исследованием функции паращитовидной железы.
На фоне терапии Ипресом Лонг у заболевших сахарным диабетом может изменяться уровень глюкозы в крови, особо при наличии гипокалиемии. У больных с повышенным уровнем мочевой кислоты в плазме крови на фоне терапии Ипресом Лонг может увеличиться частота возникновения приступов подагры.
На фоне терапии индапамидом может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особо в начале лечения или при добавлении другого гипотензивного продукта.
В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
В период лечения надлежит воздержаться от вождения автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особо в начале курса лечения.
Передозировка
Индапамид даже в больших концентрациях до 40 мг (в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия. Симптомы острого отравления продуктом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, судороги, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля с в последствиидующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса, проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании индапамида с продуктами лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. При надобности диуретические продукты могут быть использованы в сочетании с продуктами лития, однако при всем этом надлежит тщательно подбирать дозу продуктов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Препараты, не относящиеся к классу антиаритмических средств, вызывающие аритмию типа «пируэт» (астемизол, бепридил, эритромицин /при в/в введении/, галофантрин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин), при одновременном использовании с индапамидом повышают вероятность возникновения нарушений сердечного ритма по типу torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа «пируэт»). При одновременном использовании с НПВС (для системного применения) при значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации).
Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. При одновременном использовании с амфотерицином В (для в/в введения), глюко- и минералокортикоидами (для системного применения), тетракозактидом, препаратами, стимулирующими моторику кишечника, увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови, при надобности пациентам назначают соответствующее лечение. При одновременном использовании с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта.
Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. При одновременном использовании с продуктами наперстянки повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации. При одновременном использовании тиазидных диуретиков и сердечных гликозидов надлежит тщательно контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ. При одновременном использовании с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышается возможность развития гипокалиемии, особо у больных с сахарным диабетом или почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и при надобности изменить курс лечения.
При одновременном использовании с ингибиторами АПФ снижается концентрация натрия в плазме крови и увеличивается риск развития на протяжении первой недели внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особо при имеющемся стенозе почечной артерии).
В первую неделю приема ингибиторов АПФ у больных необходимо контролировать функцию почек (содержащие креатинина в плазме крови).
При одновременном использовании с антиаритмическими продуктами, способными вызвать аритмию типа «пируэт» (продукты I А класса /хинидин, гидроксихинидин, дизопирамид/ и III класса /амиодарон, бретилий, соталол/) повышается риск развития аритмии типа «пируэт» (факторы риска — гипокалиемия, брадикардия и исходно удлиненный интервал QT). Следует тщательно контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, изменяя при надобности курс лечения.
При одновременном использовании с метформином молочнокислый ацидоз, возникающий на фоне приема метформина, нене часто является следствием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (особо петлевых диуретиков). Не надлежит использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
При одновременном использовании с контрастными йодсодержащими препаратами в больших дозах увеличивается риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости. Трициклические антидепрессанты и антипсихотические продукты усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном использовании с солями кальция возможно увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения их выведения с мочой.
При одновременном использовании с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии. Глюко- и минералокортикоиды (для системного применения), тетракозактид снижают гипотензивного действие индапамида (за счет задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами снижаются эффекты производных кумарина или индандиона вследствие повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном использовании с недеполяризующими миорелаксантами усиливается блокада нервно-мышечной передачи.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Ипрес Лонг (Ipres Long)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ипрес Лонг (Ipres Long)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
