Изо мик спрей сублингвальный — инструкция по применению, цена

Наименование: ИЗО-МИК спрей сублингвальный, Микрохим

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой результат способствует венозному пулингу крови и понижает венозный возврат к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Воздействие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.
Воздействие как на преднагрузку, так и постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделах сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое воздействие, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарный спазм.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный результат образуется в результате ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение надобности миокарда в кислороде.
Вследствие уменьшения надобности в кислороде и увеличения его поставки нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, использование изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Воздействие на другие системы органов включают расслабление мышц бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Имеется также сообщения о расслаблении гладких мышц матки.
Механизм действия. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат воздействует как донор оксида азота (NО). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего повышения концентрации цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и вследствие этого изменяется фосфорилирование белков в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, приводит к дефосфорилированию легких цепей миозина и снижению контрактильности.
Фармакокинетика. После распыления в ротовой полости активное вещество изосорбида динитрат очень быстро всасывается. Воздействие лекарства начинается уже через 1–3 мин после применения, Cmax в плазме крови достигается в течение 3–6 мин. Т½ составляет 30–60 мин. В течение 90–120 мин концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с Т½ 1,5–2 и 4–6 ч соответственно. Оба метаболита обладают фармакологической активностью. При использовании в полости рта изосорбида динитрат протекает быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается существенно более высокая биодоступность — 60–100% (при пероральном использовании — 15–30%).

Состав и форма выпуска

спрей дозир. сублингвал. 1,25 мг/1дозировка фл. 15 мл, 300 доз

№ UA/2621/01/01 от 06.11.2014 до 06.11.2019

Показания

прописывают взрослым:
для предупреждения и лечения приступов стенокардии;
при остром инфаркте миокарда;
при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Применение

препарат назначать только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Дозировка должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.
Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, надлежит впрыснуть препарат в ротовую полость 1–3 раза с интервалом между впрыскиваниями 30 с.
Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии возможно повышать только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1–3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 мин возможно сделать еще одно впрыскивание. Если и в следующие 10 мин улучшения не замечено, возможно повторить использование спрея под тщательным контролем АД.
Описаны толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с иными лекарствами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, надлежит избегать частого приема в высоких дозах.
Инструкция по применению. Перед первым применением лекарства надлежит несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная тучка спрея. Теперь препарат готов к применению.
Если после последнего приема лекарства прошло более суток, первое распыление надлежит сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозировки.
При использовании флакон надлежит держать вертикально, распылителем вверх.
Флакон надлежит поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть р-р в рот таким образом:
— сделать глубокий вдох;
— задержать дыхание;
— нажимая на распылитель, впрыснуть р-р в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке);
— закрыть рот и в течение следующих 30 с дышать только через нос.
Р-р не надлежит вдыхать. Для гарантии безупречного действия надлежит нажать на распылитель, не прерывая и до конца, и снова отпустить. Время от времени надлежит проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

Противопоказания

повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратным соединениям или иным компонентам лекарства; острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка при помощи соответствующих мер; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая анемия; повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению; кровотечение, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обморок); аортальный стеноз, митральный стеноз; первичное легочное заболевание (из-за риска появления гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце; закрытоугольная глаукома; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз; стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; сочетанное использование с ингибиторами ФДЭ (в частности силдинафилом, тадалафилом, варденафилом); острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.
Во время терапии нитратами противопоказано использовать ингибиторы ФДЭ (в частности силденафил (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ)).

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки (зачастую у пациентов с левожелудочковой недостаточностью); кратковременная гиперемия лица; АГ и/или ортостатическая гипотензия; брадикардия; нарушения сердечного ритма; рефлекторная тахикардия; при первом использовании или при повышении дозировки отмечают снижение АД и/или при изменении положения тела, иногда, при значительном снижении АД, вероятно увеличение выраженности симптомов стенокардии; может развиться коллапс (что иногда сопровождается брадиаритмией (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе). Использование спрея может привести к временной гипоксемии из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У заболевших ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота; рвота; изжога; сухость во рту; запор.
Со стороны нервной системы: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза; головная боль; головокружение; сонливость; ощущение жара; нитратная головная боль в начале лечения, выраженность которой зачастую постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме лекарства, однако может быть выраженной и устойчивой.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи и аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек; бледность кожных покровов; в отдельных случаях отмечали эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения; закрытоугольная глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения.
Общие нарушения: ощущение слабости; легкое жжение на языке после распрыскивания лекарства в ротовой полости; приливы; повышенное потоотделение; диафорез; гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; случаи изосорбида динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.
Длительное использование лекарства в высоких дозах и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта лекарства.
Сообщалось о случаях значительного повышения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у заболевших циррозом печени, особенно с асцитом.

Особые указания

препарат надлежит использовать с осторожностью и при тщательном наблюдении врача:
— при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность); надлежит избегать снижения систолического АД <90 мм рт. ст.;
— при ортостатической дисфункции;
— при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (хотя дальнейшее повышение давления происходит только при введении высоких доз нитроглицерина);
— при использовании лекарства может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты.
Предостережение: р-р содержит 85 об.% этилового спирта. Избегать попадания р-ра в глаза.
Пациентов надлежит предупредить, что антиангинальный результат изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного режима дозирования надлежит тщательно придерживаться. Препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам приклонного возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарственных средств. Отменять Изо-Мик надлежит постепенным снижением дозировки.
Для профилактики артериальной гипотензии и нитратной головной боли лечение надлежит начинать с минимальной дозировки.
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще появляются при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы вероятно развитие острого гемолиза (фовизма) при использовании изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения ХС.
Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им запрещено принимать препараты, содержащие ингибиторы ФДЭ (в частности силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. У заболевших с закрытоугольной глаукомой вероятно повышение внутриглазного давления.
Использование в период беременности и кормления грудью. Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместр беременности использование лекарства противопоказано. Во II–III триместр беременности препарат надлежит использовать только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери/риск для плода.
При необходимости применения лекарства в период кормления грудью, грудное вскармливание надлежит прекратить.
Дети. Не использовать.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат может снижать скорость реакции, вызвать головокружение и нарушение зрения, поэтому надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами на время лечения.

Взаимодействия

гипотензивное воздействие лекарства может усиливаться при одновременном использовании с иными сосудорасширяющими средствами, такими как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и т.д., этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.
Ингибиторы ФДЭ (силденафил, тадалафил, варденафил) — при использовании изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими лекарствами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы ФДЭ надлежит принимать не раньше чем через 72 ч после приема нитратов.
Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, вероятно развитие ортостатического коллапса.
Дизопирамид — вероятно снижение эффективности изосорбида динитрата.
Дигидроэрготамин — концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.
Норэпинефрин, ацетилхолин, гистамин — ослабление их эффектов при использовании с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
Гепарин — вероятно снижение антикоагулянтного эффекта.
Миотические средства — изосорбида динитрат уменьшает их эффективность.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое воздействие (в частности этацизин, этмозин) — вероятно уменьшение выраженности сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Алкоголь — возможны тяжелые дисульфид-алкогольные реакции, в том числе тяжелая гипотензия, коллапс. При одновременном использовании симпатомиметических средств (эпинефрин, эфедрин, норэпинефрин, нафазолин, фенилэфрин, изопреналин) вероятно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Передозировка

симптомы: снижение АД до уровня систолического АД <90 мм рт. ст.; бледность кожных покровов; повышенное потоотделение; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея; ортостатическая гипотензия.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Запрещено исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
Чрезмерные дозировки могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомам.
Лечение: прекратить использование лекарства; в случае артериальной гипотензии придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми выше уровня головы ногами; обеспечить поступление кислорода; повысить ОЦК; провести специальную противошоковую терапию (больной должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия: повышение АД, если оно слишком низкое; дополнительное использование норэпинефрина или других сосудосуживающих средств; использовать эпинефрин в такой ситуации не предлогается (преобладает негативный результат над положительным); лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим — по выбору, использование кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция легких, обменное переливание крови (при необходимости). Гемодиализ неэффективен.
В случае признаков остановки дыхания или кровообращения надлежит срочно применить реанимационные мероприятия.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!