Наименование: Изокет аэрозоль/спрей (Isoket)
Наименование
Изокет аэрозоль/спрей (Isoket)
Фармакологическое действие
Изокет – антиангинальный препарат группы органических нитратов. Изокет содержит активное вещество – изосорбида динитрат – обладающее вазодилатирующими свойствами. Изосорбида динитрат понижает потребность сердечной мышцы в энергии и кислороде, понижает пред- и постнагрузку на миокард. Кроме того, препарат способствует снижению напряжения стенок желудочков, устраняет спазм коронарных сосудов, вследствие чего нормализуется коронарный кровоток в ишемизированных участках миокарда. Сосудорасширяющее воздействие препарат оказывает в основном на вены, но, при использовании изосорбида динитрата отмечается также некоторая дилатация артерий.
Изокет понижает диастолическое давление в желудочках сердца, а также способствует незначительному снижению артериального давления, незначительно снижая общее периферическое сосудистое сопротивление. Под влиянием изосорбида динитрата уменьшается сопротивление легочных сосудов и снижается давление в малом круге кровообращения.
Препарат практически не влияет на частоту сердечных сокращений. Способствует расширению церебральных сосудов. За счет стимуляции симпатической нервной системы и снижения постнагрузки делает лучше систолическую функцию.
Механизм действия лекарства основан на его способности увеличивать количество оксида азота в эндотелии сосудов. NO (оксид азота) нужен для активации гуанилатциклазы, которая принимает участие в синтезе циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Увеличение концентрации цГМФ приводит к дилатации сосудов (за счет снижения тонуса гладкомышечного слоя). Снижение преднагрузки при использовании изосорбида динитрата происходит за счет снижения тонуса сосудов, венозного депонирования крови и снижения ее венозного возврата к сердцу. Вследствие уменьшения венозного возврата крови к сердцу существенно снижается давление на стенки левого желудочка и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде.
Изосорбида динитрат устраняет спазм коронарных сосудов и нормализует коронарное кровообращение. Таким образом антиангинальный результат лекарства осуществляется не только за счет снижения надобности миокарда в кислороде (за счет снижения пред- и постнагрузки), но и за счет непосредственного улучшения кровообращения в ишемизированных участках миокарда.
Отмечено повышение толерантности к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и стенокардией, принимающих препарат Изокет. Изосорбида динитрат способствует снижению нагрузки на миокард, улучшая качество жизни у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью. Кроме того, за счет снижения притока крови к правому предсердию препарат понижает давление в малом круге кровообращения и способствует уменьшению симптомов отека легких.
При использовании лекарства в форме спрея или аэрозоля изосорбида динитрат быстро абсорбируется в системный кровоток. Активное вещество абсорбируется на всей площади слизистой оболочки рта, поэтому терапевтический результат наступает быстрее, чем при использовании лекарства в форме таблеток. Воздействие лекарства развивается в течение 1-3 минут после применения. Пик концентрации активного вещества в крови отмечается спустя 3-6 минут после применения. При использовании лекарства в форме спрея или аэрозоля отсутствует результат первого прохождения изосорбида динитрата через печень. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата. Биодоступность лекарства составляет около 60-100%, что существенно выше биодоступности пероральных форм изосорбида динитрата. Выводится почками в виде фармакологически активных метаболитов, период полувыведения изосорбида-2-мононитрата составляет от 1,5 до 2 часов, изосорбида-5-мононитрата от 4 до 6 часов.
При использовании лекарства в форме спрея или аэрозоля терапевтический результат длится в течение 60 минут.
Показания к применению
Препарат используют для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и иными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе:
Профилактика приступов всех форм стенокардии.
Купирование приступов стенокардии, в том числе у пациентов, страдающих нестабильной стенокардией.
Лечение и профилактика коронарного ангиоспазма при катетеризации сердца.
Препарат используется в роли первой помощи у пациентов с острым инфарктом миокарда, в том числе при наличии острой недостаточности левого желудочка.
Изокет используют в комплексной терапии пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Кроме того, препарат используют в комплексной терапии пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью и повышением кровяного давления в легочных артериях (гипертензия малого круга кровообращения). Препарат также используют для терапии пациентов с отеком легких.
Способ применения
Препарат распыляют в полости рта, не вдыхая. Перед началом использования лекарства в форме спрея или аэрозоля нужно один раз распылить препарат в воздух, для этого флакон берут вертикально распылителем вверх и непрерывно нажимают на распылитель до конца. В случае если препарат не использовали более 24 часов также нужно первую дозу распылить в воздух. После этого, удерживая флакон вертикально, дозирующее устройство подносят вплотную ко рту и распыляют препарат в ротовой полости. Надлежит обратить внимание, что в момент распыления лекарства нужно задержать дыхание, сделав перед этим глубокий вдох. После применения лекарства предлогается 30 секунд дышать через нос. При распылении лекарства может появиться ощущение небольшого жжения слизистой оболочки рта, которое быстро протекает.
Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Для лечения и предупреждения приступов стенокардии (в том числе перед физическими и эмоциональными нагрузками, которые могут спровоцировать приступ) зачастую прописывают от 1 до 3 доз лекарства. Между впрыскиваниями лекарства предлогается соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не применяют более 1 дозировки лекарства.
Для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда и острой сердечной недостаточностью зачастую прописывают от 1 до 3 доз лекарства. Между впрыскиваниями лекарства предлогается соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не применяют более 1 дозировки лекарства. При этом предлогается постоянно контролировать показания артериального давления и частоты сердечных сокращений. В случае недостаточного терапевтического эффекта спустя 5 минут под контролем врача проводят повторное впрыскивание. Если в течение 10 минут не отмечается улучшение состояния пациента, лечащий врач может назначить повторное использование лекарства.
Для предупреждения коронарного ангиоспазма при проведении катетеризации сердца зачастую прописывают 1-2 дозировки лекарства. Между впрыскиваниями лекарства предлогается соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не применяют более 1 дозировки лекарства. В случае развития спазма коронарных сосудов при проведении диагностических или лечебных манипуляций показано повторное использование лекарства. При использовании лекарства предлогается контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Побочные действия
При использовании лекарства Изокет у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ощущение жжения языка во время распыления лекарства, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии препаратом и при повышении дозировки лекарства у пациентов может отмечаться развитие гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, которая сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений.
Кроме того, в связи со снижением артериального давления у пациентов вероятно развитие заторможенности, головокружения, слабости, нарушения координации движений. В единичных случаях отмечается развитие коллаптоидных состояний, которые могут сопровождаться брадикардией и синкопе.
При развитии выраженной гипотензии у пациентов отмечается усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция).
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение зрения, ишемия мозга. В начале лечения у пациентов может отмечаться замедление психомоторных реакций. В начале терапии препаратом у некоторых пациентов отмечается развитие головной боли, но, в большинстве случаев она протекает в течение нескольких дней после начала применения лекарства.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гиперемия лица и верхней части тела, ощущение жара.
При длительном использовании лекарства вероятно развитие толерантности к изосорбида динитрату и другим нитратам.
Противопоказания
Препарат не прописывают пациентам с артериальной гипотензией, в случае если показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст., а диастолического артериального давления ниже 60мм рт.ст.
Кроме того, препарат противопоказан пациентам при таких состояниях:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и другим лекарственным веществам группы нитратов.
Острая сосудистая недостаточность, кардиогенный шок.
Гипертиреоз.
Препарат не прописывают пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидразы, закрытоугольной глаукомой, а также детям в возрасте младше 18 лет.
Противопоказано назначение лекарства пациентам, принимающим ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе сильденафил (Виагра).
Препарат надлежит с осторожностью использовать у пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается уменьшением давления наполнения желудочков.
Также с осторожностью препарат используют для терапии пациентов, страдающих гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, перикардитом, аортальным и/или митральный стенозом и склонностью к ортостатическим реакциям.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам с тампонадой сердца, повышенным внутричерепным давлением (в том числе при черепно-мозговой травме и геморрагическом инсульте), а также тяжелыми нарушениями функции печени и/или почек.
Изокет с осторожностью прописывают пациентам приклонного возраста, а также женщинам в период беременности и лактации.
Препарат с осторожностью прописывают пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами, вождением автомобиля и необходимостью быстро принимать решения.
Беременность
На данный момент нет убедительных данных о безопасности лекарства для плода. При исследовании лекарства на животных не было отмечено негативного воздействия изосорбида динитрата на плод. Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
При необходимости применения лекарства в период лактации предлогается решить вопрос с лечащим врачом о возможном прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном использовании лекарства с гипотензивными средствами, антагонистами кальция, ингибиторами МАО, а также иными лекарствами, расширяющими сосуды, и лекарствами группы циклических антидепрессантов отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата, что может привести к значительному снижению артериального давления вплоть шока и коллапса.
Этиловый спирт при одновременном использовании также способствует усилению гипотензивного действия лекарства Изокет.
При одновременном использовании изосорбида динитрат способствует повышению уровня дигидроэрготамина в крови и усилению его гипотензивного эффекта.
Передозировка
При использовании завышенных доз лекарства у пациентов отмечается развитие головной боли, головокружения, снижения температуры тела и артериального давления (вплоть до коллапса), брадикардии. Кроме того, вероятно усиление потоотделения, сердцебиение, нарушение зрения, покраснение кожи, тошнота, рвота. При дальнейшем повышении дозировки лекарства отмечается повышение внутричерепного давления, развитие метгемоглобинемии, судорог, паралича, комы.
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства проводят симптоматическую терапию, при развитии метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1% раствора метиленового синего. При развитии артериальной гипотензии противопоказано введение фенилэфрина (мезатон), эпинефрина (адреналин) и родственных им соединений.
Форма выпуска
Аэрозоль для сублингвального применения дозированный по 15мл во флаконах, по одному флакону в картонной упаковке. Один флакон лекарства содержит 300 доз.
Спрей для сублингвального применения дозированный по 15мл во флаконах темного стекла, по одному флакону в картонной упаковке. Один флакон лекарства содержит 300 доз.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства в форме спрея – 5 лет.
Срок годности лекарства в форме аэрозоля – 4 года.
Синонимы
Изо Мик спрей.
Состав
1 дозировка лекарства Изокет в форме аэрозоля содержит:
Изосорбида динитрата – 1,25мг;
Вспомогательные вещества, в том числе этиловый спирт.
1 дозировка лекарства Изокет в форме спрея содержит:
Изосорбида динитрата – 1,25мг;
Вспомогательные вещества, в том числе этиловый спирт.
