Изокет спрей дозированный — инструкция по применению, цена

Наименование: Изокет (Isoket) спрей дозированный

Форма выпуска, состав и пачка

Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта. 1 впрыск (1 доза) изосорбида динитрат 1.25 мг. Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный продукт.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (сокращает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок).

Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у заболевших с ишемической болезнью сердца (в т.ч. стенокардией). Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) восприимчивость к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая. Биодоступность — 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75-85%, T1/2 — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15-25%, с T1/2 — 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата составляет 60 мин. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Показания

• 
  купирование приступов стенокардии;
  
• 
  профилактика приступов стенокардии;
  
• 
  острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
  
• 
  состояние в последствии перенесенного инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, надлежит впрыснуть продукт в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС.

При отсутствии эффекта на протяжении 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает на протяжении 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД. Правила использования продукта Аэрозоль не надлежит вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, потом сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при всем этом может появиться легкое чувство жжения языка). Потом надлежит закрыть рот и в пределах 30 сек дышать через нос.

При первом использовании продукта и в том случае, когда в последствии в последствииднего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель надлежит направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить). При использовании флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом использовании или при увеличении дозы возможно снижение АД, развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, также головокружением и чувством слабости.

В начале лечения также могут появляться головные боли («нитратные» головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем использовании продукта.

Редко при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция) и коллапс. В некоторых случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным его урежением).

• 
  Со стороны пищеварительной системы: возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту; не часто — тошнота, рвота.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особо в начале лечения); не часто – ишемия мозга.

Прочие: не часто — покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Противопоказания

• 
  острая сосудистая недостаточность;
  
• 
  выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
  
• 
  кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка при помощи внутриаортальной контрпульсации или продуктов с положительным инотропным действием);
  
• 
  дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  
• 
  закрытоугольная форма глаукомы;
  
• 
  гипертиреоз;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия продукта;
  
• 
  высокая восприимчивость к нитратным соединениям или другим компонентам продукта.
  
• 
  С осторожностью и под контролем врача надлежит использовать продукт при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.
  
• 
  С осторожностью надлежит назначать продукт при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при заболеваниях, которые сопровождаются увеличением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания применение Изокета возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или малыша. В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

В период применения Изокета необходимо контролировать АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены продукта, продукт отменяют постепенно. Следует учитывать, что частое назначение и применение продукта в больших дозах могут вызывать развитие толерантности.

В этом случае рекомендуется отменить продукт на 24–48 ч, или в последствии 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет другими антиангинальными продуктами.

Следует учитывать, что продукт содержит в пределах 85% этанола. Поэтому в период лечения Изокетом надлежит исключить употребление алкоголя. Следует избегать попадания продукта в глаза. При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет не содержит фреона, безвреден для окружающей среды.

Флакон прозрачен, что позволяет вовремя заметить необходимость замены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особенности индивидуальной реакции на продукт могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными препаратами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене продукта, также при сочетании с приемом алкоголя.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, увеличение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные им соединения противопоказаны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Изокета с другими сосудорасширяющими препаратами (вазодилататорами), антигипертензивными продуктами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного действия.

При комбинации Изокета с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального действия. При одновременном использовании Изокета с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия (вследствие выраженного снижения АД, и, как следствие, коронарной перфузии).

При комбинированном использовании Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления. Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием продукта начат недавно.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 5 лет. Необходимо периодически проверять работу распылителя (особо при долгом перерыве в его использовании). На этикетке флакона внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакон спрея. Дальнейшее использование такого флакона возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!