Наименование: ИЗОПРИНОЗИН, Teva
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Изопринозин — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Изопринозин нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцирование Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигенактивных клетках. Изопринозин моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплемента. Изопринозин увеличивет синтез интерлейкина (ИЛ)-1 и ИЛ-2, регулирует экспрессию рецепторов ИЛ-2. Изопринозин значительно увеличивет секрецию эндогенного γ-интерферона и понижает продукцию ИЛ-4 в организме. Изопринозин усиливает воздействие нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Изопринозин угнетает синтез вируса путем встраивания инозиноротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и угнетения присоединения адениловой кислоты к вирусной иРНК.
Фармакокинетика. После приема внутрь в дозе 1,5 г Cmax инозина пранобекса в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. В организме инозин пранобекс метаболизируется в печени с образованием мочевой кислоты. Т½ 4-(ацетиламино)бензоата составляет 50 мин, 1-(диметиламино)-2-пропанола — 3,5 ч. Выделяется почками в виде метаболитов.
Состав и форма выпуска
табл. 500 мг, №50
Прочие ингредиенты: маннит (E421), крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.
№ UA/8389/01/01 от 13.05.2013 до 13.05.2018
Показания
- вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса 1-го и 2-го типа, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у заболевших с иммунодефицитными состояниями;
- вирусные респираторные инфекции;
- папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (всоставе комплексной терапии);
- острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
- вирусный гепатит (в составе комплексной терапии);
- подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).
Применение
препарат прописывают внутрь. Суточная дозировка зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния пациента.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 50 мг/кг массы тела (6–8 таблеток, распределенных на 3–4 приема), наибольшая суточная дозировка — 4 г.
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет: 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10–20 кг, при массе тела >20 кг назначать дозу, как для взрослых), распределенных на 3–4 приема в день, наибольшая суточная дозировка — 4 г. Для облегчения проглатывания таблетку возможно растолочь.
Длительность лечения
Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение надлежит продолжать еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Вирусные заболевания с длительным течением: лечение надлежит продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения используют те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозировка может быть снижена до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива нужно возобновить прием суточной дозировки, рекомендованной при острых заболеваниях и надлежит продолжать в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения возможно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.
Хронические заболевания: использовать препарат в дозе 50 мг/кг массы тела соответственно следующим схемам:
- бессимптомные заболевания — принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
- заболевания с умеренно выраженными симптомами — принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
- заболевания с тяжелыми симптомами — использовать в течение 90 дней с перерывом 30 дней. Курс лечения надлежит повторять столько раз, сколько потребуется, при этом нужно проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии;
- при инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), принимать по 3 г (2 таблетки 3 раза в сутки) в течение 14–28 дней, в роли монотерапии или как дополнение к местной терапии или хирургического лечения по следующим схемам:
а) для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат используют в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем надлежит сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения возможно повторять с применением той же дозировки, при этом нужно проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продления терапии;
б) для лечения пациентов группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат используют 5 дней в неделю, последовательно 1–2 нед в месяц в течение 3 мес. Курс лечения надлежит повторять столько раз, сколько потребуется, при этом требуется проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продления терапии.
*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:
- иммунодефицит, вызванный наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций, или заболеваний, передающихся половым путем; химиотерапией; хроническим алкоголизмом;
- длительное использование пероральных контрацептивов (≥2 года);
- уровень фолатов в эритроцитах <660 нмоль/л;
- несколько сексуальных партнеров или изменение постоянного сексуального партнера;
- частые вагинальные половые контакты (≥2–6 раз в неделю) или анальный секс;
- атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности);
- плохо контролируемый диабет;
- курение;
- папилломавирусная инфекция гениталий, которая длится >2 лет или имеет ≥3 рецидива в анамнезе;
- отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.
При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная дозировка составляет 100 мг/кг массы тела, наибольшая дозировка — 3–4 г/сут, при этом нужно проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства, подагра, гиперурикемия.
Побочные эффекты
во время лечения Изопринозином единственным постоянным побочным эффектом лекарства у взрослых и детей считается временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче, которые возвращаются в исходные нормальные значения через несколько дней после окончания лечения.
Частота случаев побочного действия определяется так: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); очень редко (≥1/10 000); неизвестно (не может быть оценено в результате отсутствия данных).
Очень часто. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче.
Часто. Лабораторные исследования: повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня ЩФ в крови.
Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость, недомогание.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и мышц: артралгия.
Нечасто. Со стороны ЖКТ: диарея, запор.
Со стороны нервной системы: сонливость, расстройство сна.
Психические расстройства: нервозность.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
В течение постмаркетингового исследования зарегистрированы следующие побочные реакции. Частоту их появления невозможно установить по имеющимся данным:
со стороны ЖКТ: боль в животе (в верхней части);
со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница;
со стороны нервной системы: головокружение;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.
Особые указания
поскольку во время лечения изопринозином вероятно временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, особенно у мужчин и лиц приклонного возраста, препарат не надлежит использовать у заболевших с подагрой, гиперурикемией, а также с осторожностью использовать лицам с мочекаменной болезнью и с пониженной функцией почек. При использовании лекарства >3 мес целесообразно ежемесячно контролировать лабораторные показатели функции печени и почек (трансаминаза, креатинин), уровень мочевой кислоты в плазме крови, проводить анализ крови.
У некоторых лиц могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию изопринозином надлежит прекратить.
При длительном использовании лекарства существует риск развития нефролитиаза.
Изопринозин содержит пшеничный крахмал, который может содержать глютен, но в чрезвычайно малом количестве, поэтому препарат является безопасным для людей с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациентам с аллергией на пшеницу (в отличие от целиакии) не предлогается принимать этот препарат.
В состав Изопринозина входит маннит, который может оказывать слабительное воздействие.
Использование в период беременности или кормления грудью
Обследование возможности риска появления патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводилось. Не известно, проникает ли инозина пранобекс в грудное молоко. Не предлогается использовать препарат в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат используют у детей в возрасте от 1 года.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Воздействие лекарства на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами не изучали. Но пациентам надлежит учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы.
Взаимодействия
не надлежит использовать препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью прописывают препарат с ингибиторами ксантиноксидазы или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты — с тиазидными диуретиками (в частности гидрохлортиазидом, хлорталидоном, индапамидом) или петлевыми диуретиками (в частности фуросемидом, торасемидом, этакриновой кислотой).
При одновременном использовании с азидотимидином повышается образование нуклеотида вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека.
Передозировка
случаи передозировки не выявлены. Передозировка может вызвать повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и моче. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
