Наименование: Кальциумфолинат-Эбеве (Calciumfolinat-Ebewe)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы твердые, желатиновые; корпус — белого цвета, крышечка — зеленого цвета; содержимое капсул — порошок белого или светло-желтого цвета.
1 капс. кальция фолинат 15 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид, индиготин, желатин.
Раствор для инфузий от бесцветного до слегка желтого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.
1 мл 1 амп. кальция фолинат 10 мг 100 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Раствор для инфузий от бесцветного до слегка желтого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.
1 мл 1 амп. кальция фолинат 10 мг 30 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Раствор для инъекций от бесцветного до слегка желтого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.
1 мл кальция фолинат 3 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа
Антидот антагонистов фолиевой кислоты.
Фармакологическое действие
Кальциумфолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота. Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тстрагидрофолат, что позволяет при его использовании восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и ЖКТ, но не оказывает влияние существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.
Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.
Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух продуктов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует или подавляет синтез ДНК.
Начало действия продукта: при внутримышечном введении — через 10-20 мин, при в/в введении — менее чем через 5 мин, при приеме внутрь — через 20-30 мин. Продолжительность действия — в пределах 3-6 ч независимо от способа введения.
Фармакокинетика
Cmax восстановленного фолата в сыворотке крови при в/м введении достигается примерно через 40 мин, при в/в введении — через 10 мин и при приеме внутрь — через 1 ч 40 мин.
Проникает через ГЭБ в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени.
Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат.
T1/2 — 6.2 ч, независимо от способа введения. Выводится почками 80-90%, с каловыми массами — 5-8%.
Показания к применению продукта
интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином);
профилактика токсического действия метотрексата при использовании его в повышенных и больших дозах;
колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом);
мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Режим дозирования
Раствор вводится в/м или в/в. Капсулы принимают вовнутрь.
В связи с тем, что используются разные схемы применения Кальциумфолината- Эбеве, при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.
Обычно при назначении продукта в сочетании с повышенными дозами метотрексата (12-15 г/м2) введение начинают через 24 часа в последствии окончания лечения метотрексатом в дозе 10 мг/м через 6 ч на протяжении 72 ч или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5×10-8 М. После повторных парентеральных введений продукта можно назначить капсулы Кальциумфолината внутрь в тех же дозах и режимах.
У заболевших с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза Кальциумфолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы больных может быть замедленно. Применение Кальциумфолината в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови. Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7 или выше.
При случайной передозировке метотрексата Кальциумфолинат вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее, чем через 1 ч в последствии инъекции метотрексата, далее продукт вводится через 3 ч по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности.
При сочетании с фторурацилом Кальциумфолинат вводится:
в дозе 200 мг/м2 в/в медленно (не менее 3 мин) или в/в капельно с в последствиидующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/м2 или
в дозе 20 мг/м2 в/в с в последствиидующим внутривенным введением фторурацила в дозе 425 мг/м2.
Препараты вводят каждый день на протяжении 5 дней с интервалом 4-5 недель между повторными курсами.
При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, Кальциумфолинат назначают в/м или в/в по 1 мг/
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
При использовании кальция фолината в больших дозах возможны диспепсические нарушения.
Редко: нарушение сна, возбуждение.
Противопоказания к применению продукта
мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12);
высокая восприимчивость к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав продукта.
С осторожностью: алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), детский возраст (до 2 лет — безопасность и эффективность для малышей не установлена).
Беременность и лактация
Исследования влияния кальция фолината на репродуктивную функцию у животных и людей не проводились. Неизвестно, оказывает ли кальция фолинат вредное влияние на плод, если он назначается беременным женщинам, и может ли влиять на репродуктивную функцию. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в молоко матери.
Применение продукта в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
Особые указания
Применение Кальциумфолината-Эбеве при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина В12), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.
Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним малышей вследствие снижения эффекта противоэпилептических продуктов — производных гидантоина и примидона (гексамидина).
Передозировка
Кальциумфолинат-Эбеве не токсичен. Даже при использовании очень больших доз признаков передозировки не наблюдается.
Лекарственное взаимодействие
Кальция фолинат при одновременном использовании снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.
Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном использовании дозы фторурацила должны быть снижены.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, растворы при температуре не выше 2-8°С, капсулы — при температуре не выше 25°С. Период годности растворов для инъекций и для инфузий — 2 года, капсул — 3 года.
Внимание!
Перед применением медикамента «Кальциумфолинат-Эбеве (Calciumfolinat-Ebewe)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кальциумфолинат-Эбеве (Calciumfolinat-Ebewe)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
