Наименование: КАНАМИЦИН, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное воздействие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий. Воздействует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Полезен, в основном, относительно микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не воздействует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика. При в/м введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация удерживается в течении 8–12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация его в СМЖ достигает 30–60% таковой в плазме крови.
Выделяется почками за 24–48 ч.
Состав и форма выпуска
пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., №1, №10
№ UA/7637/01/01 от 04.01.2013 до 04.01.2018
Показания
- тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- гнойные осложнения в послеоперационный период;
- инфицированные ожоги;
- туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным препаратам I и IIряда, чувствительным к канамицину.
Применение
канамицин используют в/м. Перед назначением лекарства при отсутствии противопоказаний нужно провести кожную пробу на переносимость.
Р-р для в/м введения готовят ex tempore, прибавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25–0,5% р-р прокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2–3 раз в сутки. Для детей в роли растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослых разовая дозировка при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8–12 ч, суточная дозировка — 1–1,5 г; наибольшая разовая дозировка — 1 г с интервалом между введениями 12 ч; наибольшая суточная дозировка — 2 г. Продолжительность лечения — 5–7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания продолжительность лечения может быть изменена.
Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат прописывают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте 1 года–5 лет — 0,1–0,3 г; старше 5 лет — 0,3–0,5 г; наибольшая суточная дозировка — 15 мг/кг массы тела; кратность введения — 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–7 дней.
Для лечения туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточности схема введения канамицина корригируется путем снижения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в ч) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) • 9.
В частности: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемую дозу пациентам надлежит принимать каждые 18 ч.
Начальная дозировка лекарства рассчитывается с учетом массы тела по формуле: дозировка (в мг) = масса тела (в кг) • 7.
Последующие дозировки (в мг) = начальная дозировка (в мг)/содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) при кратности введения 2–3 раза в сутки.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу лекарства.
Противопоказания
гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва; миастения; паркинсонизм; ботулизм; непроходимость кишечника; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) (см. Использование).
Побочные эффекты
нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение пары 8 черепно-мозговых нервов). При длительном использовании вероятно развитие неврита слухового нерва, который выражается шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии); необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позднее.
Поражение вестибулярного аппарата выражается головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, депрессия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью зачастую легкой степени, редко — острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в плазме крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации лекарства в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существует много других факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны кожи и слизистой оболочки: стоматит.
Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях вероятно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения в месте введения: вероятно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз плазмы крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, гранулоцитопения, тромбоцитопения).
Особые указания
основанием к применению канамицина считается неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) зачастую наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развития ототоксичности и/или нефротоксичности лекарства считается: генетически детерминированная подверженность ототоксическому действию (надлежит выяснить наличие случаев проявления ототоксичности аминогликозидов у родственников); пожилой возраст; изначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозировки, длительный курс лечения; одновременное использование других ототоксических и нефротоксических лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции лекарства; дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.
В связи с этим до начала терапии, а также в ходе лечения препаратом нужно осуществлять:
- тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина плазмы крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, вслучае снижения этого показателя на 50% препарат надлежит отменить);
- обследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
- мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями нужно повысить.
Надлежит учитывать возможность появления нервно-мышечной блокады (инъекцию нужно проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления ИВЛ). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при использовании лекарства возрастает у пациентов с паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном использовании канамицина с миорелаксантами. Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады используют кальция хлорид в/в или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания нужно прекратить введение канамицина и немедленно ввести в/в р-р кальция хлорида и п/к р-р прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия нужно контролировать содержание магния и кальция в плазме крови.
Людям приклонного возраста канамицин надлежит назначать только при невозможности применения менее токсических антибиотиков.
Более замедленный метаболизм лекарства у пациентов приклонного возраста ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при правильной функции почек, что ведет к увеличению риска ототоксических проявлений у данной категории пациентов.
В случае применения лекарства не надлежит превышать рекомендуемые дозировки.
Пациенты с нарушением функций печени. У заболевших с патологией печени уровень лекарства в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, приводящего к большему объему распределения лекарства).
Назначение канамицина больным с серьезной патологией печени считается безопасным, но при этом предлогается соблюдать особую осторожность, поскольку у некоторых пациентов вероятно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома.
Использование в период беременности или кормления грудью. Канамицин проникает в грудное молоко в незначительных количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается в ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Несмотря на то на время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При использовании канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Использование лекарства разрешается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Дети. У недоношенных детей и новорожденных в связи с недостаточно развитой функцией почек отмечается более длительный T½ , что может привести к накоплению лекарства и его токсическому действию. Поэтому использование канамицина уданной категории пациентов и детей в возрасте до 1 года разрешается только по жизненным показаниям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Данных о влиянии на возможность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Но надлежит учитывать возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.
Взаимодействия
надлежит избегать одновременного применения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический результат канамицина.
Вероятно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у заболевших, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические анальгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Надлежит избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозировки миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Надлежит избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с иными нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны — полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином возможно начинать не раньше чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВП, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное использование канамицина с в/в р-ром индометацина у недоношенных новорожденных приводит к повышению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин возможно использовать одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение — стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии — с пенициллинами.
Несовместимость. Не использовать с иными растворителями, кроме указанных (вода для инъекций или 0,25–0,5% р-р прокаина для в/м введения, изотонический р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы для в/в введения). Канамицин фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином. Их смешивание в одном объеме не разрешается.
Передозировка
симптомы передозировки — усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении вероятно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное воздействие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки нужно немедленно прекратить прием лекарства и назначить симптоматическую терапию. В случае появления блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана ИВЛ. При появлении токсических реакций — перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
