Наименование: КАРИЗОН, Dermapharm
Фармакологические свойства
фармакодинамика. В ходе широких фармакологических исследований и проведения проб на человеке в сравнении с иными ГКС при пробе на феномен угасания по МакКензи и Уэллсу у клобетазола пропионата было выявлено сильное сосудосуживающее воздействие по сравнению с такими действующими веществами, как флуоцинолон, дифлукортолон, бетаметазон, триамцинолон, которое сопоставимо с теоретическими предположениями.
Противовоспалительная эффективность клобетазола пропионата оценивалась путем проведения проб на пиретическую эритему, проб кротоновым маслом/керосином и ядовитым плющом. В ходе проведения таких исследований по сравнению с эталонными лекарствами — бетаметазона валератом, дифлукортона валератом, флуоцинолона ацетонидом и триамцинолона ацетонидом — результат соответствовал теоретическим предположениям.
Антипролиферативное воздействие клобетазола пропионата (в частности при проведении проб на псориатические бляшки) оказалось более выраженным, чем уфлуоцинолона ацетонида, бетаметазона валерата и дифлукортона валерата.
В качественном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномодулирующего действия для всех ГКС — согласно общепринятым, частично неполным и гипотетическим представлениям — схематически, в упрощенной форме, возможно представить следующим образом: молекулы ГКС образуют комплексы в плазме с кортикоидными рецепторами клеток — связываются с отдельными генами гормонреспонсивных элементов. Это индуцирует транскрипцию специфических m-РНК-молекул, участвующих в синтезе липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, возникающие вслучае физического, химического, токсического или иммуногенного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, осуществляемые между фосфолипазойА2 и фосфолипидами и обеспечивающие высвобождение арахидоновой кислоты. Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, уменьшает или блокирует синтез, регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с ЦОГ и липооксигеназой, а также высвобождением простагландинов, простациклинов, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов и тромбоксанов, которые в роли воспалительных медиаторов воздействуют, в частности, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги, их хемотаксис и миграцию, регулируют увеличение количества клеток. Помимо этого, ГКС оказывают антимитотическое воздействие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномодулирующего и противоаллергического действия считается взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов, их антагонистическое воздействие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокининов.
Фармакокинетика. Легко абсорбируется через кожу. Главным образом биотрансформируется в печени. Выводится с желчью или через толстый кишечник. Общий индекс выведения клобетазола пропионата составляет 72 ч, около 70% общей дозировки. Клобетазол пропионат частично метаболизируется путем оксидирования до 11-кетопроизводного.
Состав и форма выпуска
крем д/наруж. прим. 0,5 мг/1г туба 15 г, №1
крем д/наруж. прим. 0,5 мг/1г туба 30 г, №1
№UA/10950/02/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
мазь д/наруж. прим. 0,5 мг/1г туба 15 г, №1
мазь д/наруж. прим. 0,5 мг/1г туба 30 г, №1
№UA/10950/03/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
мазь жирная д/наруж. прим. 0,5 мг/1г туба 15 г, №1
мазь жирная д/наруж. прим. 0,5 мг/1г туба 30 г, №1
№UA/10950/04/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
р-р д/наруж. прим. 0,5 мг/1мл фл. 15 мл, №1
р-р д/наруж. прим. 0,5 мг/1мл фл. 30 мл, №1
№UA/10950/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
Показания
псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза), стойкие экземы, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка и другие заболевания кожи, которые не поддаются лечению менее активными ГКС.
Применение
Каризон мазь, Каризон жирную мазь, Каризон крем надлежит наносить 1 раз в сутки тонким слоем. Общая площадь нанесения не должна превышать 20% отвсей поверхности тела. Курс лечения составляет не более 2–3 нед.
Каризон р-р надлежит наносить 1 раз в сутки тонким слоем. Общая площадь нанесения не должна превышать 20% всей поверхности тела. Р-р выпускается вофлаконах с насадкой-дозатором, что обеспечивает его непосредственное нанесение на пораженные участки и позволяет избежать обильного смачивания волос. Курс лечения составляет не более 2–3 нед.
Противопоказания
розовые угри (розацеа), угри (акне) и периоральный дерматит; перианальный и генитальный зуд; поражения кожи, вызванные вирусами (вирус простого герпеса, ветряной оспы); повышенная чувствительность к компонентам лекарства; повреждения кожи, первично инфицированные грибками или бактериями; дерматозы у детей в возрасте до 1 года, включая пеленочный дерматит и другие дерматиты; реакция на прививки; I триместр беременности.
Побочные эффекты
сведения о побочных эффектах, которые приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте появления. По частоте появления разделены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ≤1/10), нечасто (≥1/1 000 и ≤1/100), редко (≥1/10 000 и ≤1/1 000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Иммунная система: очень редко — повышенная чувствительность. Местные реакции повышенной чувствительности, такие как эритема, сыпь, зуд, крапивница, местное жжение кожи и аллергические контактные дерматиты, могут возникать в местах нанесения и быть схожи с симптомами, для лечения которых препарат назначался.
Если появляются признаки повышенной чувствительности, использование лекарства нужно немедленно прекратить.
Эндокринная система: очень редко — признаки гиперкортицизма. Как и при применении других топических ГКС, длительное использование в большом количестве или нанесение набольшие участки может привести к появлению признаков гиперкортицизма вследствие значительной системной абсорбции. Такие случаи наиболее вероятны умладенцев и детей, а также при применении окклюзионной повязки. У младенцев пеленки действуют как окклюзионная повязка.
При условии, что недельная дозировка лекарства у взрослых не превышает 50 г, любое угнетение гипофиза или надпочечников будет временным, с быстрым возвращением к нормальному состоянию, как только краткий курс стероидной терапии будет прекращен.
Сосудистая система: нечасто — расширение поверхностных кровеносных сосудов.
Кожа и подкожные ткани: нечасто — местная атрофия, атрофические полосы на коже; очень редко — истончение кожи, изменение пигментации, гипертрихоз, обострение основных симптомов, пустулезной формы псориаза.
Длительное и интенсивное лечение высокоактивными ГКС может вызывать атрофические изменения, такие как атрофические полосы на коже и истончение кожи, особенно при применении герметических повязок или втирании лекарства в складки кожи.
В нечастых случаях лечение псориаза ГКС (или его прекращение) может спровоцировать пустулезную форму заболевания.
Особые указания
не наносить препарат на кожу лица, интертригинозные участки (область подмышечных впадин и гениталий), на эрозивные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и изъязвления. При появлении инфекционного заражения топическое лечение глюкокортикоидными лекарствами надлежит прекратить. Не использовать данный препарат под окклюзионные повязки. В целях безопасности для здоровья пациента количество Каризона, применяемого в любой форме выпуска, не должно превышать 50 г/нед. Длительное и регулярное использование клобетазола пропионата должно осуществляться под наблюдением врача.
Не наносить препарат на участки кожи вокруг глаз. Пациентам приклонного возраста не наносить препарат на большие участки кожи. В случае пропущенного нанесения лекарства в следующий раз дозу удваивать не надлежит.
Дополнительно к Каризону жирная мазь, Каризону мазь, Каризону крем. При применении лекарства в области гениталий и анального отверстия и одновременном применении латексных презервативов имеет место снижение степени их эффективности.
Каризон крем. Цетилстеариловый спирт и полисорбат 80 могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (в частности контактный дерматит).
Каризон жирная мазь. Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.
Каризон мазь. Полисорбат 80 и спирт стеариловый могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (в частности контактный дерматит).
Каризон р-р легко воспламеняется. Раздражает слизистую оболочку глаз. Вдыхание паров лекарства может вызвать сонливость и затуманивание сознания, потому нужно избегать попадания лекарства в дыхательные пути.
Использование в период беременности и кормления грудью. В I триместр беременности использование лекарства противопоказано. В последующие 2 триместра беременности препарат используют только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не наносить препарат набольшие участки кожи.
Период кормления грудью. Безопасность применения клобетазола пропионата в период кормления грудью не установлена.
Дети. Препарат противопоказан для лечения дерматозов у детей в возрасте до 1 года, включая дерматиты и пеленочную сыпь.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
взаимодействий Kаризона с иными лекарственными средствами до сих пор не выявлено, но эта способность не исключена в отношении таких препаратов, как, в частности, диуретики и антикоагулянты, а также при неблагоприятных терапевтических и резорбционных условиях (в частности при сильно поврежденной коже).
Передозировка
вероятность появления острой передозировки очень незначительна. В случае появления хронической передозировки или неправильного применения могут возникнуть признаки гиперкортицизма, требующие уменьшения или постепенного прекращения применения местных ГКС, которое нужно проводить под медицинским наблюдением, учитывая риск появления недостаточности надпочечников.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
