Наименование: Карвидил (Carvidil)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтоватого цвета с едва заметными вкраплениями, с риской на одной стороне. 1 таб. карведилол 6.25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, розового цвета с едва заметными вкраплениями, с риской на одной стороне. 1 таб. карведилол 12.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с риской на одной стороне. 1 таб. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы.
Блокируя α-адренорецепторы, продукт может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС. Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации продукт снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения — улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и сокращает его размеры.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность продукта — 24-28%. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность карведилола.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного продукта метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выведение продукта из организма происходит через ЖКТ.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Показания
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
ИБС: стабильная стенокардия.
Режим дозирования
Назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 6.25 — 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Потом по 25 мг 1 раз/сут.
При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза продукта составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема).
При ИБС начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Потом по 25 мг 2 раза/сут.
При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза продукта составляет 100 мг/сут в 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут на протяжении 2 недель.
При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раз/сут, потом до 12.5 мг 2 раза/сут, далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным.
У больных с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у больных с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), высокая утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гилотензия, AV-блокада II-III степени; не часто — нарушение периферическою кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе, потеря аппетита, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза; заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных заболевших). Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; не часто — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Противопоказания
острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
тяжелая печеночная недостаточность;
AV-блокада II-III степени;
выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
СССУ;
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
кардиогенный шок;
ХОБЛ;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к карведилолу или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение продукта этой категории больных возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Терапию надлежит проводить длительно и не прекращать резко, особо при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае надобности дозу продукта надлежит снижать постепенно, на протяжении 1-2 недель.
В начале терапии Карвидилом или при повышении дозы продукта у больных, особо пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы. При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.
При этом не надлежит увеличивать дозу Карвидила, рекомендовано назначение диуретиков в более больших дозах вплоть до стабилизации состояния заболевшего. Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карвидила и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), также с антиаритмическими препаратами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у больных с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом. Карвидил не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Пациентам, использующим контактные линзы, надлежит учитывать, что продукт может вызывать уменьшение слезоотделения. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при надобности — в ОИТ. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или продуктов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном использовании карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация в последствииднего и может увеличиваться время AV-проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральиых гкпогликемических средств, при всем этом симптомы гипогликемии (особо тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном использовании циклоспорина увеличивается концентрация в последствииднего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, темном месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Карвидил (Carvidil)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Карвидил (Carvidil)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: