Касодекс 150 мг — инструкция по применению, цена

Наименование: Касодекс (Casodex) 150 мг

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи «Casodex 150» — на другой стороне. 1 таб. бикалутамид 150 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства). Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Антиандрогенный нестероидный продукт с противоопухолевой активностью.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный продукт. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при всем этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых больных прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов». При использовании Касодекса в суточной дозе 150 мг каждый день для лечения больных с местно-распространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах больных, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия). Показано увеличение продолжительности жизни среди больных с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у больных с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию.

Распределение

При каждый деньм приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет в пределах 22 мкг/мл. При равновесном состоянии в пределах 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При каждый деньм приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%). Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин в последствии половой связи низкое и составляет примерно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 в последствииднего в пределах 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у заболевших с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У больных со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Показания

• 
  местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;
  
• 
  местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

Режим дозирования

Касодекс назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс надлежит принимать длительно, как минимум на протяжении 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием продукта надлежит прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Касодекс хорошо переносится большинством заболевших, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:

• 
  очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже в последствии прекращения терапии, особо в случае приема продукта на протяжении длительного времени), болезненность грудных желез;
  
• 
  часто (≥1%-<10%): приливы жара, зуд, астения, алопеция или восстановление роста волос, сухость кожи, тошнота, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, увеличение массы тела;
  
• 
  не часто (≥ 0.1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания, боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия. Повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха не часто оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или в последствии отмены продукта.

Очень не часто на фоне приема бикалутамида развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Касодексом достоверно не установлена.

Противопоказания

• 
  одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
  
• 
  высокая восприимчивость к бикалутамиду и другим компонентам продукта; Касодекс не назначают женщинам и детям.

С осторожностью применяют Касодекс у больных с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

С осторожностью применяют Касодекс у больных с нарушениями функции печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у заболевших с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у заболевших с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются на протяжении первых 6 месяцев лечения Касодексом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.

У больных с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровни простат-специфического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом. При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома Р450 (CYP3А4) надлежит проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с продуктами, преимущественно метабилизирующимися с участием CYP3A4. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Касодекс не оказывает влияние па способность больных управлять транспортными препаратами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при надобности проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и аналогами ГнРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени — CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено. Однако при использовании Касодекса на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

Противопоказано одновременное применение Касодекса с такими продуктами как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Возможно, потребуется снижение дозы этих продуктов, особо в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Одновременное назначение Касодекса и продуктов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин, кетоконазол) может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций. Касодекс усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин), т.к. может вытеснять эти продукты из участков их связывания с белками.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 4 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!