Наименование: КИМАЦЕФ® , Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное воздействие, в основе которого лежит механизм связывания с пенициллинсвязывающими белками бактерий, что приводит к угнетению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это, в свою очередь, приводит к нарушению процесса деления микроорганизмов и их гибели. Обладает широким спектром антимикробного действия. Полезен в отношении: грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к пенициллинам), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans); грамотрицательных аэробов (Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.); анаэробов (Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 0,75 г Cmax цефуроксима натрия достигается через 45 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 0,75 или 1,5 г цефуроксима натрия через 15 мин уровень в плазме крови составляет 50 или 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация лекарства сохраняется 5,3 ч при введении в дозе 0,75 г и 8 ч — при введении в дозе 1,5 г, определяется в плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, костной ткани, желчи, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), во внутриглазной жидкости, миокарде, коже и мягких тканях. Препарат проникает через плаценту, определяется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается до 50% цефуроксима. Экскретируется почками путем клубочковой фильтрации (50%) и канальцевой секреции (50%). Около 89% дозировки выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 ч, через 24 ч препарат выводится полностью. Т½ цефуроксима натрия при в/в и в/м введении составляет около 70 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз продолжительнее).
Состав и форма выпуска
пор. д/р-ра д/ин. 0,75 г фл., №1
№ UA/0501/01/02 от 09.08.2013 до 09.08.2018
пор. д/р-ра д/ин. 1,5 г фл., №1
№ UA/0501/01/01 от 09.08.2013 до 09.08.2018
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальная септицемия, перитонит, менингит, а также:
- инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, раневые инфекции, пиодермия, фурункулез, импетиго);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
- инфекции органов малого таза;
- гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), особенно в тех случаях, когда противопоказан бензилпенициллин;
- профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.
Лечение (на ранних стадиях) и профилактика (поздних стадий) болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Применение
режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации очага инфекции, чувствительности возбудителя.
Вводят в/в или в/м.
Для в/м введения к 0,75 г или 1,5 г лекарства добавляют 3 или 6 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии.
Для в/в введения во флакон, содержащий 0,75 г лекарства, добавляют 8 мл воды для инъекций; во флакон, содержащий 1,5 г лекарства, добавляют 16 мл воды для инъекций.
Для инфузий длительностью не более 30 мин 1,5 г растворяют в 50 или 100 мл воды для инъекций или 5% р-р декстрозы, или 0,9% р-р натрия хлорида. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии.
Во время хранения разведенных р-ров может измениться насыщенность цвета.
Детям, в том числе грудного возраста, препарат прописывают из расчета 30–100 мг/кг массы тела в сутки в виде 3–4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальной дозой считается 60 мг/кг/сут.
Новорожденным препарат прописывают из расчета 30–100 мг/кг/сут.
Нужно учитывать, что Т½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
Взрослым прописывают в дозе 0,75 г 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости количество введений может быть увеличено до 4 раз с интервалом 6 ч. Наибольшая суточная дозировка составляет 6 г.
Менингит. Кимацеф используется как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами. Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.
Дети, в том числе грудного возраста: 150–250 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозировки.
Новорожденные: дозировка должна составлять 100 мг/кг/сут в/в.
Профилактика. Обычная дозировка 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Введение возможно дополнить в/м введением 0,75 г через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная дозировка составляет 1,5 г в/в, введенная на стадии индукции анестезии, которая затем дополняется в/м введением 0,75 г 3 раза в сутки в течении следующих 24–48 ч. При полной замене сустава 1,5 г лекарства смешивается с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением к нему жидкого мономера.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в).
Обострение хронического бронхита: 0,75 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в).
Длительность парентеральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Нарушение функции почек. Кимацеф выделяется почками. Пациентам с нарушением функции почек предлогается снижать дозу Кимацефа для компенсации более медленной экскреции лекарства. Нет необходимости снижать стандартную дозу 0,75–1,5 г 3 раза в сутки при уровне клиренса креатинина ≤20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 10–20 мл/мин) предлогается дозировка 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина — <10 мл/мин) — 0,75 г 1 раз в сутки.
При гемодиализе надлежит вводить 0,75 г лекарства в сутки в/м или в/в в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению Кимацеф возможно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (зачастую 0,25 г на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на продолжительном артериовенозном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая дозировка составляет 0,75 г 2 раза в сутки. Пациентам, находящимся на медленной гемофильтрации, нужно соблюдать схемы лечения при нарушении функции почек.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспориновым и β-лактамным антибиотикам, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
со стороны ЦНС: головная боль, нарушение слуха, сонливость, судороги, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, псевдомембранозный колит, дисбактериоз.
Со стороны системы крови: гипопротромбинемия; в ряде случаев отмечали снижение уровня гемоглобина, эозинофилию, лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению; очень редко — гемолитическую анемию.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; очень редко — отек Квинке; редко — анафилаксия; в отдельных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, дизурия, вагинит.
Местные реакции: болезненные ощущения в месте инъекции при в/м введении; при в/в введении — флебит, тромбофлебит.
Прочие: иногда — положительная реакция Кумбса; имеется сообщения о повышении уровня креатинина и/или азота мочевины в крови и о снижении клиренса креатинина.
Особые указания
у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при указании на колит в анамнезе, при гипокоагуляции, язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
При продолжительном использовании лекарства предлогается контролировать функцию почек (особенно при назначении лекарства в высоких дозах) и проводить профилактику дисбактериоза.
Во время лечения Кимацефом не надлежит употреблять алкоголь.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция при исследовании мочи на глюкозу. Для определения уровня глюкозы в плазме крови пациентов, принимающих Кимацеф, рекомендуют применять ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы и гексокиназы). По возможности до назначения лекарства надлежит определить чувствительность к нему возбудителя инфекции.
Период беременности и кормления грудью. Противопоказано лечение препаратом в период беременности (особенно в I триместр). Во время лечения препаратом кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. С осторожностью прописывают препарат детям грудного возраста и недоношенным.
Нет сообщений о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.
Взаимодействия
при одновременном использовании лекарства Кимацеф с аминогликозидными антибиотиками и петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксических эффектов, особенно у заболевших с нарушением функции почек.
Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию, почечный клиренс, увеличивает Т½ и увеличивет риск токсического действия лекарства Кимацеф.
При одновременном использовании с лекарствами, тормозящими агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразон, салицилаты и другие НПВП), возрастает риск развития кровотечения. По этой же причине при сочетанном использовании с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Несовместимость. Смешивание лекарства Кимацеф с аминогликозидами может привести к значительной взаимной инактивации, поэтому не надлежит смешивать их в одном шприце или флаконе, а при одновременном использовании их надлежит вводить в разнообразные участки тела с интервалом не меньше 1 ч.
Р-р бикарбоната натрия для инъекций с рН 2,74 значительно влияет на цвет р-ра, поэтому этот р-р не предлогается для разведения лекарства Кимацеф. Если пациент получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Кимацеф возможно ввести непосредственно в трубку капельницы.
Передозировка
возможны психомоторное возбуждение и судороги. Лечение: использование противосудорожных средств, проведение гемодиализа, перитонеального диализа.
При длительном использовании лекарства в высоких дозах вероятно изменение картины периферической крови: гемолитическая анемия, транзиторная эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При отмене лекарства данные изменения зачастую исчезают.
Условия хранения
порошок для приготовления р-ра — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После разведения препарат возможно хранить в течение 48 ч при температуре 4 °С и 7 ч — при температуре до 25 °С. При хранении разрешается пожелтение р-ра, что не считается признаком непригодности лекарства.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
