Наименование: Клабакс OD (Klabax OD)
Название препарата (на английском)
Klabax OD
Действующее вещество
Кларитромицин* (Clarithromycin*)
АТХ
J01FA09 Кларитромицин
Фармакологическая группа
- Макролиды и азалиды
Фармакологическое действие
Клабакс OD – противомикробное средство группы макролидов. Клабакс OD содержит кларитромицин – полусинтетическое вещество с широким спектром антибактериальной активности. Кларитромицин связывается с 5OS-рибосомальной единицей бактерий, что приводит к угнетению синтеза белка внутри бактериальной клетки, замедлению роста и развития микроорганизмов и их гибели.
Клабакс OD – препарат, имеющий особую структуру, которая позволяет добиться равномерного высвобождения кларитромицина и длительного поддержания терапевтических концентраций антибактериального вещества.
Клабакс OD полезен при инфекциях, ассоциированных с грамотрицательными и грамположительными аэробными и анаэробными бактериями, включая госпитальные штаммы. Минимальные эффективные концентрации кларитромицина в среднем в 2 раза ниже таковых эритромицина.
In vitro кларитромицин угнетает рост и развитие Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonie, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, St. pyogenes, St. pneumoniae, Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Neisseria gonorrhоeae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae. Также к кларитромицину чувствительны микобактерии (Mycobacterium avium complex, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum).
Штаммы Pseudomonas и Enterobacteriaceae, а также грамотрицательные штаммы, не продуцирующие лактозу нечувствительны к кларитромицину.
Кларитромицин полезен, как в отношении штаммов, не продуцирующих бета-лактамазы, так и к штаммам, которые продуцируют бета-лактамазы.
В основном, микроорганизмы, устойчивые к действию метициллина и оксациллина, не чувствительны к кларитромицину.
Умеренно чувствительны к препарату Клабакс OD штаммы Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Streptococci (групи C,G,F), Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Chlamydia trachomatis, Peptococcus niger, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Вorrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Bacteriodes melaninogenicus, Campylobacter jejuni.
Перед началом терапии предлогается проводить пробу чувствительности микроорганизмов к кларитромицину, т.к. некоторые штаммы вышеперечисленных микроорганизмов могут быть устойчивы к действию лекарства Клабакс OD.
В организме кларитромицин метаболизируется с образованием 14-OH-кларитромицина. Производное обладает фармакодинамическим профилем схожим с неизменным веществом, но его эффективность относительно различных штаммов может быть выше (например штаммы H. influenzae) или ниже неизменного кларитромицина.
При приеме внутрь кларитромицин быстро и полностью всасывается в системный кровоток, биодоступность достигает 50%. Прием пищи не оказывает влияния на степень и скорость абсорбции.
Фармакокинетика при однократном и повторном приеме кларитромицина не изменяется. Около 70% активного вещества связывается с белками плазмы. В тканях кларитромицин и активное производное создают концентрации в несколько раз превышающие плазменные (исключая нервную ткань), максимальные концентрации отмечаются в легких и печени.
Фармакокинетика кларитромицина не линейная.
Период полувыведения кларитромицина – 5,3 часа, 14-ОН-кларитромицна – 7,7 часов. При приеме максимальных терапевтических доз период полувыведения несколько увеличивается. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.
Кларитромицин определяется в грудном молоке.
Порядка 30% принятой дозировки выводится желчью, 40% с мочой.
При нарушении функций печени (при правильной функции почек) коррекция дозировки кларитромицина не требуется. У пациентов приклонного возраста с правильной функцией почек отмечается незначительное увеличение уровня активного метаболита, но в целом фармакокинетика аналогична таковой у здоровых добровольцев.
Показания к применению
Клабакс OD используют в терапии пациентов с заболеваниями различной локализации бактериальной этиологии (при определении штаммов, чувствительных к кларитромицину).
Например Клабакс OD используют при заболеваниях дыхательной системы, а также мягких тканей и кожи, ассоциированных с бактериями, чувствительными к кларитромицину.
Способ применения
Клабакс OD принимают перорально. Предлогается прием таблетки пролонгированного действия 1 раз в сутки во время приема пищи. Разжевывать и измельчать таблетки нельзя, так как это может привести к изменению фармакокинетического профиля лекарства Клабакс OD. Длительность терапии и дозировки лекарства Клабакс OD определяет врач.
Средняя рекомендованная дозировка лекарства Клабакс OD для взрослых и подростков – 1 таблетка в сутки.
При тяжелых формах инфекционных заболеваний дозу увеличивают до 1000 мг кларитромицина в сутки в форме пролонгированных таблеток (2 таблетки Клабакс OD за 1 прием).
Длительность лечения определяется в зависимости от штамма бактерий и составляет от 5 до 14 дней. Негоспитальная пневмония и синуситы требуют не менее 7 дней лечения кларитромицином.
Дозирование у пациентов со сниженной функцией почек:
При тяжелой почечной недостаточности (при показателях клиренса креатинина менее 30 мл/мин) Клабакс OD не используют (в связи с невозможностью приема менее 50 мг кларитромицина в сутки).
При почечной недостаточности средней степени тяжести предлогается назначение не более 500 мг кларитромицина в сутки (1 таблетка Клабакс OD) независимо от тяжести инфекционного заболевания.
Побочные действия
Клабакс OD неплохо переносится пациентами (побочные эффекты легкой степени наблюдались в менее чем 10% случаев). Во время приема кларитромицина вероятно развитие нежелательных действий:
Воздействие на нервную систему: судороги, головная боль, агевзия, головокружение, дисгевзия, обонятельные галлюцинации, дезориентация, депрессивные состояния, спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения сна.
Воздействие на систему крови: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Воздействие на пищеварительную систему: боль в эпигастрии, рвота, тошнота, диспепсические явления, острый панкреатит, стоматит, глоссит, изменение цвета зубов и языка, нарушения функции печени, гепатит, холестаз, гепатоцеллюлярная желтуха.
Воздействие на сердце и сосуды: удлинение интервала Q-T, желудочковая тахикардия, пируэтная желудочковая тахикардия.
Инфекции и инвазии: кандидоз (в том числе оральный и вагинальный).
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Лабораторные показатели: гипогликемия (в основном у пациентов с сахарным диабетом), повышение уровня АСТ/АЛТ, гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины в плазме, удлинение протромбинового времени.
Другие: боль в мышцах и суставах, снижение остроты слуха, шум в ушах, интерстициальный нефрит, недостаточность функции почек.
При продолжительном использовании лекарства Клабакс OD вероятно развитие суперинфекции.
При одновременном приеме кларитромицина и колхицина вероятно развитие колхициновой токсичности (особенно у пациентов приклонного возраста с нарушениями функций почек), в том числе с летальным исходом.
При продолжительном использовании антибиотиков вероятно развитие диареи различной степени тяжести и псевдомембранозного колита, ассоциированного с Clostridium difficile (в том числе с летальным концом). При развитии диареи в период приема лекарства Клабакс OD нужно исключить псевдомембранозный колит.
При приеме кларитромицина вероятно обострение myasthenia gravis.
Противопоказания
Клабакс OD противопоказан пациентам с непереносимостью кларитромицина и других макролидных антибиотиков.
Таблетки Клабакс OD не прописывают пациентам с непереносимостью молочного сахара.
Клабакс OD не используют в лечении пациентов с гипокалиемией, а также почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.
Не надлежит применять кларитромицин у пациентов, которые получают цизаприд, терфенадин, астемизол, пимозид, эрготамин, алкалоиды спорыньи и дигидроэрготамин.
В педиатрической практике Клабакс OD надлежит назначать только детям старше 12 лет.
Не предлогается применение кларитромицина для лечения инфекций, вызванных бактериями, нечувствительными к макролидам, линкомицину и клиндамицину (в связи с вероятной перекрестной резистентностью).
Учитывая риск развития побочных эффектов со стороны нервной системы, во время лечения препаратом Клабакс OD не надлежит управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами.
Беременность
Кларитромицин не применяют в лечении беременных женщин. Во время лечения женщинам репродуктивного возраста предлогается применять контрацептивные средства.
Кларитромицин определяется в грудном молоке. Если избежать использования лекарства Клабакс OD в период лактации запрещено, надлежит решить вопрос о прерывании грудного вскармливания (вероятно, временном).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кларитромицин увеличивает плазменные концентрации терфенадина, цизаприда и пимозида при сочетанном применении, а также увеличивет риск удлинения интервала Q-T и развития аритмии (фибрилляции предсердий, желудочковой тахикардии). Одновременное использование данных препаратов не предлогается.
Вероятно развитие симптомов острого эрготизма при сочетанном применении кларитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином.
Индукторы системы цитохрома Р450 (включая рифампицин, рифабутин и невирапин) при сочетанном применении с препаратом Клабакс OD приводят к снижению плазменной концентрации кларитромицина и повышению уровня активного метаболита. Фармакологическая активность кларитромицина и его метаболита несколько различаются, при приеме кларитромицина и индукторов Р450 бактерицидное воздействие может, как повышаться, так и снижаться (в зависимости от штамма).
Флюконазол при сочетанном применении с кларитромицином не вызывает значительного изменения фармакокинетики последнего.
Ритонавир при сочетанном применении с препаратом Клабакс OD приводит к значительному замедлению метаболизма кларитромицина. У пациентов с правильной функцией почек, учитывая широкий терапевтический диапазон кларитромицина, не требуется коррекция дозировки, но у пациентов с почечной недостаточностью нужно снижение дозировки кларитромицина (в зависимости от степени почечной недостаточности).
При одновременном применении кларитромицина с дизопирамидом и хинидином вероятно развитие пируэтной желудочковой тахикардии. При необходимости сочетанного применения данных препаратов надлежит контролировать их плазменные концентрации и проводить ЭКГ для своевременного определения удлинения интервала Q-T.
Кларитромицин увеличивает плазменные концентрации препаратов, которые метаболизируются в основном при участии CYP 3A4, включая пероральные антикоагулянты, астемизол, цилостазол, карбамазепин, алпразолам, цизаприд, дизопирамид, циклоспорин, алкалоиды спорыньи, мидазолам, ловастатин, метилпреднизолон, омепразол, хинидин, пимозид, силденафил, такролимус, симвастатин, рифабутин, триазолам, терфенадин и винбластин. При необходимости одновременного применения данных препаратов надлежит соблюдать осторожность и контролировать плазменные концентрации лекарственных веществ.
Кларитромицин также увеличивет плазменные концентрации теофиллина, фенитоина и вальпроата, которые метаболизируются при участии других изоферментов цитохрома Р450.
Клабакс OD при одновременном применении увеличивет плазменные концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (в том числе ловастатина и симвастатина), а также ингибиторов фосфодиэстеразы (включая тадалафил, силденафил и варденафил).
Пероральное применении мидазолама не предлогается пациентам, получающим кларитромицин. При парентеральном применении мидазолама одновременно с кларитромицином надлежит контролировать состояние пациента и корректировать дозу. Подобные меры безопасности рекомендуются и при одновременном применении кларитромицина с иными бензодиазепинами.
Клабакс OD может повышать экспозицию колхицина. При необходимости одновременного приема надлежит контролировать состояние пациента и корректировать дозу колхицина.
Кларитромицин может повышать плазменные концентрации дигоксина и повышать риск дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может снижать плазменные концентрации зидовудина. При применении препаратов с немедленным высвобождением кларитромицина данного эффекта возможно избежать, соблюдя интервал между приемами лекарственных веществ. Для таблеток пролонгированного действия Клабакс OD взаимодействие с зидовудином не изучено.
Одновременное использование кларитромицина с верапамилом увеличивет риск развития брадиаритмии, артериальной гипотензии и лактоацидоза.
Передозировка
Клабакс OD в высоких дозах может приводить к развитию передозировки, которая сопровождается рвотой, болью в абдоминальной области и диареей. У пациента с биполярным расстройством в анамнезе при передозировке лекарства Клабакс OD наблюдалось развитие нарушения ментального статуса, гипокалиемии, гипоксемии и параноидного поведения.
Специфический антидот не известен. При развитии нежелательных эффектов, обусловленных передозировкой кларитромицина, показано проведение симптоматической терапии.
Снижение плазменных концентраций кларитромицина при проведении гемодиализа и перитонеального диализа маловероятно.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, Клабакс OD по 5 или 7 штук в ячейковых упаковках, в картонную пачку вкладывают 1 или 2 ячейковые упаковки.
Условия хранения
Клабакс OD надлежит хранить в местах, недоступных для детей, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Клабакс OD составляет 2 года.
Синонимы
Клацид СР, Фромилид Уно.
Состав
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, Клабакс OD содержит:
Кларитромицина – 500 мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Группа препарата
Макролиды
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
