Клацид Klacid SR — инструкция по применению, цена

Наименование: Клацид (Klacid SR)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета. 1 таб. кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная гидрофосфат, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид, краситель желтый хинолин (Е104), сорбиновая кислота.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий.

Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare. К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии. Продукция β-лактамазы не дает воздействия на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают или аддитивный, или синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема вещества вовнутрь абсолютная биодоступность составляет 50%.

При многократном приеме дозы продукта кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 мкг/мл и 0.48 мкг/мл соответственно. При приеме Клацида СР в дозе 1 г Cssmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 мкг/мл и 0.67 мкг/мл соответственно.

При приеме продукта в дозах 500 мг и 1 г/сут время достижения Cmax в плазме крови составляет в пределах 6 ч. Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл.

При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у больных с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% от концентрации в плазме крови).

Метаболизм и выведение

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин.

При многократном приеме дозы продукта характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, а T1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с увеличением дозы продукта, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в больших дозах. Около 40% дозы выводится с мочой, в пределах 30% — через кишечник. При приеме Клацида СР в дозе 500 мг T1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 ч и 7.7 ч. При приеме Клацида СР в дозе 1 г T1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 ч и 8.9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек Css и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых больных. Css 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых добровольцев. У больных с нарушениями функции почек увеличивается Cmax и Cmin в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У больных пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых заболевших связаны, в первую очередь, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом больных.

Показания

• 
  инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие, как бронхит, пневмония);
  
• 
  инфекции верхних отделов дыхательных путей (такие, как фарингит, синусит);
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей (такие, как фолликулит, рожа).

Режим дозирования

Взрослым Клацид СР назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1 г (2 таб.) 1 раз/сут.

Таблетки надлежит принимать во время еды, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; не часто- псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача.

Редко отмечались нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы.

Очень не часто наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

• 
  Со стороны ЦНС: преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, чувство страха; не часто — психоз, спутанность сознания; в отдельных случаях — потеря слуха (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), изменение обоняния (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

• 
  Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови; не часто — гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических продуктов). Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Противопоказания

• 
  выраженные нарушения функции почек (при КК менее 30 мл/мин); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;
  
• 
  одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина;
  
• 
  порфирия;
  
• 
  беременность;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  высокая восприимчивость к антибиотикам группы макролидов.

Беременность и лактация

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. Поэтому использовать продукт Клацид СР при беременности и лактации надлежит только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим болезньм, превышает возможный вред для матери и плода.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают продукт пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения.

Особые указания

С осторожностью назначают продукт пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. Также с осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) надлежит назначать кларитромицин быстрого высвобождения (таблетки 250 мг или 500 мг).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе в последствии приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия. Лечение: надлежит удалить неабсорбированный продукт из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других продуктов группы макролидов.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием кларитромицина с продуктами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких продуктов, как алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин.

Подобный механизм взаимодействия отмечается при использовании лекарственных продуктов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P450, — фенитоина, теофиллина и вальпроата. При одновременном использовании теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р<0.05) увеличение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза. При одновременном использовании кларитромицина с цизапридом наблюдалось увеличение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков.

Подобные эффекты наблюдались у больных, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом. Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-или клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с продуктами группы макролидов. Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном использовании кларитромицина с хинидином и дизопирамидом.

При одновременном назначении указанных продуктов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном использовании кларитромицина с дигоксином наблюдалось увеличение содержания дигоксина в сыворотке. У таких больных необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин оказывает влияние на абсорбцию зидовудина, прием этих двух продуктов надлежит разделять во времени. Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме.

При этом значение Сmax кларитромицина увеличивается на 31%, Cmin — на 182%, AUC — на 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у больных без нарушения функции почек нет надобности корректировать дозу кларитромицина. При КК 60-30 мл/мин доза кларитромицина обязана быть уменьшена на 50% до максимальной дозы 500 мг (1 таблетка пролонгированного действия) 1 раз/сут.

При приеме ритонавира не надлежит одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 г/сут. Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими продуктами группы макролидов, также линкомицином и клиндамицином.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!