Наименование: Климодиен
Действующее вещество
Диеногест* + Эстрадиол* (Dienogest*+ Estradiol*)
АТХ
G03FA15 Диеногест и эстрогены
Фармакологическая группа
- Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген + гестаген) [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях]
Состав
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противоклимактерическое.
Фармакокинетика
Эстрадиола валерат.
При абсорбции (быстрой и полной) и «первом прохождении» через печень расщепляется на эстрадиол (биодоступность 3–6%) и валериановую кислоту, Cmax эстрадиола достигается через 2–10ч, с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1. Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны, равновесная концентрация— 40–90 нг/л. Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени, а также в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Концентрация эстрона где-то в 7 раз, а эстрона сульфата— в 150 раз выше концентрации эстрадиола (уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2–3 дней после прекращения приема). Частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с мочой в виде метаболитов.
Диеногест.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность около 90%, Cmax (54 нг/л) достигается где-то через 1ч. Связывается с альбумином где-то на 90%. Метаболизируется путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 окончательной фазы элиминицаии из плазмы около 11ч, общий Cl— 3,2 л/ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.
Показания препарата Климодиен®
Заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в менопаузе (не раньше чем через 1 год после ее наступления).
Противопоказания
Гиперчувствительность, влагалищные кровотечения неясной этиологии, рак молочной железы (установленный или подозреваемый), гормонозависимые предраковые заболевания или злокачественные опухоли (наличие или подозрение), опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе, тяжелые заболевания печени, тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболия или достоверные сведения об этих состояниях в прошлом; тяжелая гипертриглицеридемия, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
В нечастых случаях возможны:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко— ощущение беспокойства, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или усиление имеющейся артериальной гипертензии, редко— тромбофлебит, тромбоз вен, боль по ходу вен, артериальная гипотензия, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспепсия, повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы, редко— запор, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1%— прорывные кровотечения, утолщение эндометрия, вульвовагинит; реже 1%— изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
Со стороны кожных покровов: редко— повышенная потливость, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, алопеция.
Прочие: в нечастых случаях— изменение массы тела, приливы жара, нагрубание и болезненность молочных желез, молочница; редко— отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов в крови, повышение уровня глюкозы в крови.
Взаимодействие
Одновременный длительный прием гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, а также предположительно, топирамата и гризеофульвина ослабляет результат. Некоторые антибиотики (в частности, пенициллины и тетрациклины) понижают уровень эстрадиола, алкоголь— увеличивет. Парацетамол и другие вещества, подвергающиеся конъюгации, усиливают биодоступность эстрадиола.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. в день, предпочтительно в одно и то же время. Таблетку запивают малым количеством жидкости.
Больные, применяющие заместительную гормональную терапию (ЗГТ) впервые или при переходе с другого лекарства для непрерывной ЗГТ, могут начинать ее в любое время при условии, что прошло не менее 1 года после установления менопаузы.
При переходе на Климодиен® с другого средства для непрерывной или циклической ЗГТ нужно закончить текущий цикл этого лекарства.
При назначении Климодиена® в период перименопаузы вероятно увеличение риска прорывных кровотечений, что может быть связано с циклической активностью яичников. Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приема. Лечение проводят постоянно, начиная прием таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей.
Если женщина забыла принять таблетку, она должна принять ее как возможно скорее. Если прошло более 24 ч, нет необходимости в приеме дополнительной таблетки. Вероятно возникновение кровотечения, если пропущено несколько таблеток. ЗГТ Климодиеном® приводит к прекращению циклических кровотечений. Однако пациентка должна быть предупреждена, что в течение первых нескольких месяцев приема могут отмечаться нерегулярные кровотечения, выраженность которых может уменьшаться со временем, вплоть до полного их прекращения.
Меры предосторожности
Перед приемом лекарства предлогается провести общее и гинекологическое исследование и исключить наличие нарушений системы свертывания крови.
Во время лечения периодически надлежит проводить контрольные обследования.
Пациенты с гипербилирубинемией, умеренно повышенным уровнем триглицеридов в крови и сахарным диабетом должны находиться под специальным наблюдением.
Впервые возникшая мигренеподобная или необычайно сильная и повторяющаяся головная боль, развитие стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, рецидивирующей холестатической желтухи или холестатического зуда, увеличение миомы матки, рецидив эндометриоза требуют отмены лекарства. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения во время приема лекарства являются основанием для исследования эндометрия. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и УФ облучения.
Не предназначен для применения в роли противозачаточного средства и для восстановления фертильности.
Особые указания
Половые стероидные гормоны могут влиять на результаты лабораторных тестов, отражающих функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень транспортных белков, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Климодиен®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Климодиен®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
