Климонорм Klimonorm — инструкция по применению, цена

Наименование: Климонорм (Klimonorm)

Форма выпуска, состав и пачка

Драже двух видов: Драже круглые, желтого цвета (9 шт. в блистере).

1 драже эстрадиола валерат 2 мг. Драже круглые, коричневого цвета (12 шт. в блистере). 1 драже эстрадиола валерат 2 мг левоноргестрел 150 мкг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, поливидон К25, тальк, магния стеарат, сахароза, декстроза, желатин, макрогол 35 000, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), железа оксид гидрат, железа оксид красный, железа оксид коричневый, вода очищенная, магния карбонат основной, воск карнаубский.

Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический продукт.

Фармакологическое действие

Противоклимактерический комбинированный продукт, содержащий эстроген и гестаген. Эстрадиола валерат (эстроген) в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. Добавление гестагена левоноргестрела на протяжении 12 дней каждого цикла предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Благодаря составу и циклической схеме приема Климонорм (прием только эстрогена на протяжении 9 дней, потом — комбинации эстрогена и гестагена на протяжении 12 дней и потом — 7-дневный перерыв), у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме устанавливается менструальный цикл. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме в последствии наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, высокая нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особо слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Это связано главным образом с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин в последствии наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно в последствии менопаузы.

Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня. ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, на ее плотность, также может замедлить процесс образования морщин. Прием Климонорма способствует снижению уровня общего холестерина, ЛПНП и к повышению ЛПВП, в результате этого значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, также к повышению уровня ТГ. Полагают, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После поступления в организм он быстро метаболизируется с образованием 17β-эстрадиола и эстрона, которые в дальнейшем подвергаются стандартным метаболическим превращениям. После приема внутрь биодоступность эстрадиола составляет в пределах 30%. Cmax эстрадиола в плазме крови достигается через 2-3 ч, соотношение эстрон-эстрадиол равно 4:1. После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax левоноргестрела в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Распределение 93-95% левоноргестрела связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм и выведение

Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой (90%) и в меньшей степени — с желчью. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и желчью, главным образом, в виде сульфатов и глюкуронидов.

Показания

• 
  заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой;
  
• 
  профилактика постменопаузного остеопороза;
  
• 
  нормализация нерегулярных менструальных циклов;
  
• 
  лечение первичной или вторичной аменореи.

Режим дозирования

Если менструальный цикл сохранен, лечение надлежит начинать на 5 день менструального цикла (1 день менструального кровотечения соответствует 1 дню менструального цикла). При аменорее или очень редких менструациях, также в постменопаузе можно начинать прием продукта в любое время, если соблюдать условие, что исключена беременность. Каждая пачка рассчитана на 21-дневный прием. Ежедневно на протяжении первых 9 дней принимают по одному желтому драже, а потом на протяжении 12 дней — каждый день по одному коричневому драже.

• 
  После 21-дневного приема продукта надлежит 7-дневный перерыв в приеме продукта, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой продукта (обычно на 2-3 день в последствии приема в последствииднего драже).
  
• 
  После 7-дневного перерыва в приеме продукта начинают новую упаковку Климонорма, принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки. Драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Время суток, когда женщина принимает продукт, не имеет значения, однако, если она начала принимать драже в какое-или конкретное время, она обязана придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его на протяжении ближайших 12-24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.

Побочное действие

• 
  Со стороны половой системы: могут быть изменения частоты и интенсивности маточных кровотечений, прорывные кровотечения, межменструальные кровянистые выделения (обычно ослабляющиеся в ходе терапии), дисменорея, изменения вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, изменения либидо.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.
  
• 
  Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, мигрень, головокружение, тревожность или депрессивные симптомы, высокая утомляемость.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — учащенное сердцебиение, увеличение АД, венозный тромбоз и тромбоэмболия.
  
• 
  Со стороны обмена веществ: возможны отеки, изменения массы тела.

Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема. Прочие: мышечные судороги, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.

Противопоказания

• 
  беременность;
  
• 
  лактация;
  
• 
  влагалищное кровотечение неясного происхождения;
  
• 
  подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы;
  
• 
  подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли;
  
• 
  опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные);
  
• 
  тяжелые заболевания печени;
  
• 
  острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт);
  
• 
  тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе;
  
• 
  выраженная гипертриглицеридемия;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта. Если какое-или из перечисленных выше состояний возникнет во время проведения ЗГТ, то надлежит немедленно прекратить применение продукта.

С осторожностью надлежит назначать Климонорм пациентам с артериальной гипертензией, врожденной гипербилирубинемией (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатической желтухой или холестатическим зудом при беременности, при эндометриозе, миоме матки, сахарном диабете.

Применение при беременности и питании грудью ЗГТ не проводят при беременности и в период лактации. Крупномасштабные эпидемиологические исследования стероидных гормонов, используемых для контрацепции или ЗГТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у малышей, родившихся у женщин, которые принимали эти гормоны до беременности, также тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние периоди беременности. Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение продукта при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные), тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью надлежит назначать Климонорм пациенткам с холестатической желтухой или холестатическим зудом при беременности. При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. при различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ надлежит отменить.

Особые указания

Климонорм не применяется с целью контрацепции. Перед началом или возобновлением ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность.

Кроме того, надлежит исключить нарушения системы свертывания крови. Периодически надлежит проводить контрольные обследования. При надобности контрацепции надлежит использовать негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов).

При подозрении на беременность надлежит приостановить прием драже до тех пор, пока беременность не будет исключена. При наличии или ухудшении какого-или из указанных ниже состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ надлежит оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.

Венозная тромбоэмболия

В ряде контролируемых рандомизированных, также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому при назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.

Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным. Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, обширных плановых и травматологических операциях или массивной травме.

В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации надлежит решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ. Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.

Артериальная тромбоэмболия

В ходе рандомизированных контролируемых исследований при долгом использовании комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска коронарной болезни в первый год применения. Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта.

До настоящего времени с другими продуктами для ЗГТ не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых испытаний с целью выявления положительного эффекта в отношении показателей заболеваемости и смертности, касающихся сердечно-сосудистой системы. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на продукты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов.

Рак эндометрия

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.

Рак молочной железы

По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, получающих ЗГТ на протяжении нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ или сочетанием обоих факторов.

Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения (на 2.3% при использовании на протяжении года), возможно еще больше возрастает при сочетании эстрогенов с прогестагенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы (на 2.8% за год задержки), также при ожирении и злоупотреблении алкоголем.

Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня на протяжении первых 5 лет в последствии прекращения ЗГТ. По данным исследований рак молочной железы, выявленный у женщин, получающих ЗГТ, обычно более дифференцированный, чем у женщин не получающих ее. ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

Опухоли печени

На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В некоторых случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшинному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшинного кровотечения при дифференциальной диагностике надлежит учесть вероятность присутствия опухоли печени.

Желчнокаменная болезнь

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.

Другие состояния

Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, также при появлении других симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга. Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена.

У женщин, получающих ЗГТ, описано небольшое увеличение АД , клинически значимое увеличение отмечается не часто. Однако в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, может быть рассмотрена отмена ЗГТ. При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. при различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, также периодические исследования функции печени.

При ухудшении показателей функции печени ЗГТ надлежит отменить. При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз при беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ. Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно повышенным уровнем ТГ. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня ТГ в крови, что повышает риск развития острого панкреатита. Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, надобности изменять схему лечения заболевших сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее пациенткам с сахарным диабетом при проведении ЗГТ требуется наблюдение.

У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия. Если лечение нерегулярных менструальных циклов не даст результатов, надлежит провести обследование для исключения заболевания органического характера. Под влиянием эстрогенов возможно увеличение размера миомы матки. В этом случае лечение надлежит прекратить.

Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ. При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения надлежит исключить это болезнь. В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особо у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ-излучения. Следующие заболевания и состояния могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ: эпилепсия, доброкачественная опухоль молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея. Хотя связь указанных заболеваний и состояний с проведением ЗГТ не доказана, такие пациентки при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияние.

Передозировка

Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме продукта Климонорм в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы: возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При надобности пациентке надлежит рекомендовать негормональные контрацептивы. Длительное лечение продуктами, вызывающими индукцию ферментов печени (например, некоторыми противосудорожными и противомикробными продуктами), может повышать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность.

Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особости также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но потом она может сохраняться еще, по крайней мере, на протяжении 4 недель в последствии прекращения приема продукта.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, группы пенициллинов и тетрациклинов) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания. Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к повышению содержания эстрадиола в крови.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при комнатной температуре. Период годности – 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!