Наименование: Колистин (Colistin)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для ингаляций белого или почти белого цвета, гигроскопичный. 1 фл. колистиметат натрий 1 млн. ЕД (80 мг). Растворитель: натрия хлорида р-р 0.9% — 3 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик для ингаляционного применения.
Фармакологическое действие
Антибиотик полипептидный циклический. Колистиметат натрия образуется Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Колистиметат представляет собой метансульфонат колистина. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и покоя, путем изменения структуры и функции наружной и цитоплазматической мембраны. Препарат активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. Не активен в отношении Burkholderia cepacia и Staphylococcus aureus. При определении чувствительности или резистентности возбудителей при использовании колистиметата натрия путем ингаляции требуется осторожность.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание колистиметата натрия в последствии ингаляции характеризуется выраженными индивидуальными различиями. Cmax колистиметата натрия в сыворотке крови в последствии ингаляции в дозе 2 млн.ЕД находится в диапазоне от неопредяемого уровня до 280 мкг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией продукта в сыворотке в последствии парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание составляет менее 2%.
Распределение
Через 1 ч и 4 ч в последствии ингаляции продукта в дозе 1 млн. ЕД концентрация колистиметата натрия в мокроте составляет 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется в пределах 15% введенной дозы. Колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Выведение
Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть продукта, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится в пределах 60% поступившей дозы. После ингаляции продукта в дозе 2 млн. ЕД средний кумулятивный показатель выведения почками составляет примерно 1%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика колистиметата натрия у больных с почечной недостаточностью не изучена. Однако в связи с низкой системной биодоступностью продукта риск развития нежелательных реакций является низким.
Показания
лечение инфекций дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, при муковисцидозе.
Режим дозирования
Препарат применяют ингаляционно.
Для взрослых и малышей старше 6 лет суточная доза продукта составляет от 2 млн. ЕД до 6 млн. ЕД в зависимости от тяжести заболевания. Как правило, назначают по 1 млн. ЕД 2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Продолжительность санационной терапии при первичной колонизации/инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa составляет от 3 недель до 3 месяцев. Не имеется временных ограничений продолжительности терапии при хронической инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa.
У больных с нарушением функции почек дозу продукта снижать не требуется.
Побочное действие
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (>10%), усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит (воспаление слизистой оболочки дыхательных путей), фарингит, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Противопоказания
детский возраст до 6 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при бронхиальной астме, нарушениях функции почек, кровохарканьи, при беременности.
Беременность и лактация
В связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода Колистин надлежит использовать при беременности под контролем врача с осторожностью и только по жизненным показаниям. При надобности применения Колистина в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушением функции почек дозу продукта снижать не требуется.
Особые указания
Ингаляционные лекарственные продукты, в т.ч. Колистин, у чувствительных больных могут вызывать острую бронхоконстрикцию. Поэтому применение первой дозы Колистина для ингаляций надлежит осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, при всем этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если он входит в режим терапии данного пациента. До и в последствии ингаляции Колистина надлежит измерить ФОВ за 1 сек. Если у пациента, не получающего бронхолитики, имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции, при следующем использовании Колистина надлежит повторить пробу, добавив бронхолитик.
Первое применение Колистина надлежит проводить под наблюдением медицинского персонала, имеющего опыт работы с пациентами, страдающими муковисцидозом. У больных с нарушением функции почек надлежит тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек. Между ингаляциями дорназы альфа и ингаляцией Колистина необходимо сделать перерыв.
При лечении Колистином в редких случаях возможно появление резистентных штаммов Pseudomonas aeruginosa. После отмены и/или модификации терапии возможно восстановление эффективности продукта. В период лечения продуктом пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Правила использования продукта
Флакон с порошком вскрывают путем удаления алюминиевого колпачка с контролем первого вскрытия и открыванием резиновой пробки.
Ампула с растворителем вскрывается с использованием пилки или устройства для открывания ампул.
Содержимое ампулы полностью переливают во флакон с порошком. Порошок растворяется при легком встряхивании. Сильного взбалтывания надлежит избегать в связи с избыточным образованием пены.
Раствор переливают в небулайзер и применяют путем ингаляций согласно инструкции производителя небулайзера.
Процедуру ингаляции Колистина пациент выполняет в положении сидя или стоя, в нормальном спокойном состоянии, производя как можно более глубокие вдохи через мундшт. небулайзера. Облегчить вдох через рот позволяет использование зажима для носа.
После каждого использования ингалятор надлежит промыть и продезинфицировать, соблюдая инструкции производителя.
У больных, получающих и другие виды ингаляционной терапии, ингаляционное применение Колистина надлежит проводить непосредственно в последствии применения бронходилататора, также в последствии физиотерапевтических процедур на грудной клетке.
Передозировка
Симптомы: со стороны ЦНС и периферической нервной системы — головокружение, парестезии, диплопия (вследствие парезов глазных мышц), птоз, общая слабость, нарушения речи, арефлексия, нарушения зрения, дисфагия, судороги и кома; нервно-мышечная блокада может стать причиной смерти вследствие паралича дыхания; со стороны мочевыделительной системы — повреждение эпителиальных клеток почечных канальцев и некроз канальцев. Лечение: проведение симптоматической терапии, целесообразно проведение перитонеального диализа (или гемодиализа); ИВЛ. Кальция глюконат и неостигмин не купируют нервно-мышечную блокаду.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Колистина с ингаляционными препаратами для наркоза (эфиром, галотаном), миорелаксантами или курареподобными продуктами (тубокурарином, сукцинилхолином) или аминогликозидами надлежит тщательно следить за возможностью развития нейротоксических реакций. При одновременном использовании Колистина с потенциально нефротоксическими продуктами (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин) возможно усиление нефротоксичности.
Фармацевтическое взаимодействие
Приготовленный раствор Колистина не надлежит смешивать с другими лекарственными продуктами.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной пачке для защиты содержимого от воздействия света. Период годности — 4 года.
Приготовленный раствор Колистина для ингаляций сохраняет стабильность до 6 ч при комнатной температуре
Внимание!Перед применением медикамента «Колистин (Colistin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Колистин (Colistin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
