Наименование: Конкор Кор
Действующее вещество
Бисопролол* (Bisoprolol*)
АТХ
C07AB07 Бисопролол
Фармакологическая группа
- Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Состав
Описание лекарственной формы
Белые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецецепторы. Избирательное воздействие лекарства на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
При однократном использовании у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол понижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, понижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии предварительно повышенное ОПСС снижается.
Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне где-то 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd— 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает где-то 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс— 15 л/ч. T1/2— 10–12 ч.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания препарата Конкор® Кор
хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусного узла;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС <60 уд./мин.);
выраженная артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт. ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа I и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Конкор® Кор надлежит рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
В основном, β-адреноблокаторы понижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Надлежит отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае возникновения нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии.
Надлежит тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием лекарства Конкор® Кор не предлогается женщинам в период кормления грудью. Если прием лекарства в период лактации нужен, грудное вскармливание надлежит прекратить.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны ЦНС: часто— головокружение, головная боль; редко— потеря сознания.
Общие нарушения: часто— астения, повышенная утомляемость.
Психические нарушения: нечасто— депрессия, бессонница; редко— галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: редко— уменьшение слезотечения (надлежит учитывать при ношении контактных линз); очень редко— конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко— нарушения слуха.
Со стороны ССС: очень часто— брадикардия; часто— усугубление симптомов течения ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто— нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко— аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто— тошнота, рвота, диарея, запор; редко— гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто— мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожных покровов: редко— реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко— алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны репродуктивной системы: редко— нарушение потенции.
Лабораторные показатели: редко— повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (АСТ и АЛТ).
Взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача нужно проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е препараты безрецептурного отпуска).
Нерекомендуемые комбинации
Антиаритмические средства I класса (в частности хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном использовании с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную возможность сердца.
БМКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном использовании с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может повысить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
БМКК, производные дигидропиридина (в частности нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном использовании с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН запрещено исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (в частности амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Воздействие β-адреноблокаторов для местного применения (в частности глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном использовании с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое воздействие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии— в частности тахикардия— могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при использовании неселективных β-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном использовании с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, т.о., к развитию брадикардии.
НПВП могут снижать гипотензивный результат бисопролола.
Одновременное использование лекарства Конкор® Кор с β-адреномиметиками (в частности изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (в частности норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при использовании неселективных β-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (в частности трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный результат бисопролола.
Мефлохин при одновременном использовании с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный результат β-адреноблокаторов. Одновременное использование также может привести к развитию гипертонического криза.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки лекарства Конкор® Кор надлежит принимать один раз в сутки с малым количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не надлежит разжевывать или растирать в порошок.
Стандартная схема лечения ХСН включает использование ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® Кор считается стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько нормально больной переносит назначенную дозу, т. е. дозу возможно увеличивать только в том случае, если предыдущая дозировка нормально переносилась.
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу надлежит постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозировки должно осуществляться не менее чем через 2 нед.
Если увеличение дозировки лекарства плохо переносится пациентом, вероятно снижение дозировки.
Максимально рекомендованная дозировка при лечении ХСН составляет 10 мг лекарства Конкор® Кор 1 раз в день.
Во время титрования предлогается регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН вероятно уже с 1-го дня применения лекарства.
Если больной плохо переносит максимально рекомендованную дозу лекарства, надлежит рассмотреть способность постепенного снижения дозировки.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае предлогается, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозировки лекарства Конкор® Кор или его отмена.
После стабилизации состояния пациента надлежит провести повторное титрование дозировки либо продолжить лечение.
Длительность лечения
Лечение препаратом Конкор® Кор зачастую считается долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
— при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени зачастую не требуется корректировать дозу;
— при выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени наибольшая суточная дозировка составляет 10 мг; увеличение дозировки у таких заболевших должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты: коррекция дозировки не требуется.
Дети: так как нет достаточного количества данных по применению лекарства Конкор® Кор у детей, не предлогается назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения лекарства Конкор® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
Передозировка
Симптомы: наиболее часто— AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозировки бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и возможно, что пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, нужно прекратить прием лекарства и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если результат недостаточный, то с осторожностью возможно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости— постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).
Особые указания
Не прерывать лечение препаратом Конкор® Кор резко и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не надлежит прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения нужно, то дозировку надлежит снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Конкор® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Препарат надлежит использовать с осторожностью в следующих случаях:
— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови— симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
— строгая диета;
— проведение десенсибилизирующей терапии;
— AV блокада I степени;
— стенокардия Принцметала;
— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
— псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное использование бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой вероятно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки β2-адреномиметиков.
Аллергические реакции: β-адреноблокатары, включая препарат Конкор® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический результат.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии надлежит учитывать риск появления блокады β-адренорецепторов. Если нужно прекратить терапию препаратом Конкор® Кор перед хирургическим вмешательством, это надлежит делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Надлежит предупредить врача-анестезиолога о использовании пациентом лекарства Конкор® Кор.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® Кор может быть назначен только на фоне применения α-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Воздействие на возможность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Конкор® Кор не влияет на возможность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Но вследствие индивидуальных реакций возможность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это надлежит обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозировки, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: в блистерах из фольги алюминиевой и ПВХ по 10, 14, 25 или 30 шт.; в пачке картонной 3 блистера по 10 шт. или 1 блистер по 14 шт. или 2 блистера по 25 шт. или 1 блистер по 30 шт.
Производитель
Мерк КГаА, Германия. Франкфуртер Штрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
russia@takeda.com; www.takeda.com.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Конкор® Кор
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Конкор® Кор
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
