Конкор Кор Concor Cor — инструкция по применению, цена

Наименование: Конкор Кор (Concor Cor)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана оксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в небольших дозах β1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость).

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения продукта, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при долгом назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% в последствии приема внутрь; прием пищи не оказывает влияние на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без в последствиидующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью.

Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при помощи CYP3A4 (в пределах 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (в пределах 50%) и окислением в печени (в пределах 50%) до метаболитов, которые потом также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания

• 
  хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Таблетки надлежит принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или в последствии него. Таблетки не надлежит разжевывать или растирать в порошок. Начало лечения хронической сердечной недостаточности продуктом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором Кор:

• 
  хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
  
• 
  практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;
  
• 
  лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз/сут.

Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу продукта, если не возникают побочные реакции. После начала лечения продуктом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. продукта Конкор Кор) пациента надлежит наблюдать на протяжении 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности). Во время фазы титрования или в последствии нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки продукта Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента надлежит провести повторное титрование, или продолжить лечение. Лечение продуктом Конкор Кор обычно является долговременным.

При надобности лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не надлежит прерывать внезапно, особо у больных с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку продукта надлежит снижать постепенно. При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у больных с тяжелыми заболеваниями печени наибольшая суточная доза продукта составляет 10 мг.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы. При использовании продукта у больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), не часто (>0.01%, <0.1%); очень не часто (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение ЧСС (брадикардия, особо у больных с хронической сердечной недостаточностью); часто — артериальная гипотензия (особо у больных с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда — нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
  
• 
  Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, головная боль, астения, высокая утомляемость, нарушения сна, депрессия; не часто — галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, на протяжении 1-2 недель в последствии начала лечения.
  
• 
  Со стороны органа зрения: не часто — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (надлежит учитывать при ношении контактных линз); очень не часто — конъюнктивит.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; не часто — аллергический ринит.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; не часто — гепатит, увеличение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
  
• 
  Со стороны репродуктивной системы: очень не часто — нарушения потенции. Лабораторные показатели: не часто — увеличение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции:не часто — кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции:не часто — потливость; очень не часто — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Противопоказания

• 
  острая сердечная недостаточность;
  
• 
  хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  
• 
  шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
  
• 
  коллапс;
  
• 
  AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  
• 
  СССУ;
  
• 
  синоатриальная блокада;
  
• 
  выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
  
• 
  стенокардия Принцметала;
  
• 
  выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
  
• 
  тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
  
• 
  поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  
• 
  феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  
• 
  метаболический ацидоз;
  
• 
  одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют продукт при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у больных пожилого возраста.

Беременность и лактация

Применение продукта Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.

Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, также следить за ростом и развитием будущего малыша, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного в последствии родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных малышей нет.

При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют продукт при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют продукт при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не надлежит прерывать внезапно, особо у больных с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу надлежит снижать постепенно. Контроль за состоянием больных, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).

У пожилых больных рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о надобности врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Пациентам, пользующимся контактными линзами, надлежит учитывать, что на фоне лечения продуктом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании продукта Конкор Кор у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена продукта у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение продукта может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном использовании клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней в последствии отмены продукта Конкор Кор. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае надобности проведения планового хирургического лечения продукт надлежит отменить за 48 ч до проведения общей анестезии.

Если пациент принял продукт перед операцией, ему надлежит подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы продукта Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию продуктом Конкор Кор при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену продукта проводят постепенно, снижая дозу на протяжении 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять продукт перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не оказывает влияние на способность управлять автомобилем при исследовании больных с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это надлежит обратить особое внимание в начале лечения, в последствии изменения дозы, также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия.

При развившейся AV-блокаде надлежит в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (продукты класса I A не применяются).

При выраженном снижении АД пациенту надлежит находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).

При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон.

При судорогах — в/в диазепам. При бронхоспазме — ингаляционно бета2-адреностимуляторы.

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, увеличение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным увеличением их концентрации в плазме крови, особо у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные продукты могут привести к чрезмерному снижению АД. Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!