Наименование: Конвалис
Действующее вещество
Габапентин* (Gabapentin*)
АТХ
N03AX12 Габапентин
Фармакологическая группа
- Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Капсулы: №0, желтого цвета.
Содержимое капсул— аморфный или кристаллический порошок белого или белого со немного желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противоэпилептическое, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, но механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Иными механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматозависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с иными рецепторами, включая рецепторы ГАМКA, ГАМКB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько понижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе— при увеличении дозировки она снижается. После приема внутрь Tmax габапентина в плазме— 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает воздействие на фармакокинетику. Т1/2 из плазмы не зависит от дозировки и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном использовании; Css в плазме возможно предсказать на основании результатов однократного приема лекарства. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%) и имеет Vd 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и заболевших с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Больным с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, предлогается коррекция дозировки (см. «Способ применения и дозировки»).
Показания препарата Конвалис®
эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет— в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией);
лечение нейропатической боли у взрослых.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ЛС и/или его компонентам;
острый панкреатит;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозировки»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные о использовании габапентина у беременных женщин. Не надлежит использовать препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода.
Препарат проникает в грудное молоко, воздействие на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью использовать препарат надлежит только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема лекарства явно превышает потенциальный риск для младенца.
Побочные действия
Лечение нейропатической боли
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия.
Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.
Лечение парциальных судорог
Со стороны ССС: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.
Со стороны ЖКТ: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.
Со стороны системы крови, лимфатической системы: пурпура (чаще всего в виде кровоподтеков, возникающих при физической травме), лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляция мышц.
Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
Со стороны кожных покровов: акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела.
При сравнении переносимости лекарства в дозах 300 и 3600 мг/сут, отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Пострегистрационный опыт применения
Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.
В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискинезия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или больной заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, надлежит сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись.
Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина с плацебо.
Взаимодействие между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином не обнаружено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное использование габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, понижают биодоступность габапентина где-то на 20%. В связи с этим препарат надлежит принимать не раньше чем через 2 ч после приема антацидов.
Циметидин незначительно уменьшает почечную экскрецию габапентина.
Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.
Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) габапентина.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.
Монотерапия и применение лекарства Конвалис® в роли вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых. Лечение начинают с дозировки 300 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день— 300 мг 1 раз в сутки, второй— по 300 мг 2 раза в сутки, третий— по 300 мг 3 раза в сутки). В последующем дозировка может быть увеличена. Зачастую дозировка лекарства Конвалис® составляет 900–1200 мг/сут. Наибольшая дозировка— 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз лекарства не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нейропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозировки 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг 2 раза)— на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза)— на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис® может быть назначен с первого дня по 300 мг 3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, дозировка может быть постепенно увеличена, однако не более 3600 мг/сут.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек суточная дозировка лекарства составляет: при Cl креатинина 50–79 мл/мин— 600–1800 мг/сут, 30–49 мл/мин— 300–900 мг/сут, 15–29 мл/мин— 300–600 мг/сут, менее 15 мл/мин— 300 мг через день или ежедневно. У заболевших, находящихся на гемодиализе, начальная дозировка лекарства Конвалис® составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная дозировка составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис® не используют.
Передозировка
При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Летальная дозировка габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.
Особые указания
При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG® возможен ложноположительный эффект. Нужно подтвердить полученный эффект с помощью другого метода анализа.
У заболевших сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозировки гипогликемических препаратов.
При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом нужно прекратить.
Отменять препарат или заменять его альтернативным средством надлежит постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у заболевших с парциальными судорогами может спровоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозировки»).
Возможен увеличенный риск появления суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, предлогается контролировать психическое состояние заболевших.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения нужно воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Производитель
Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО» (ЗАО «ЛЕККО»). 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский.
Тел./факс: (49243) 71-552.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Конвалис®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Конвалис®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
