Наименование: Конвалис (Convalis)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы размером, желтого цвета; содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. 1 капс. габапентин 300 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат. Состав желатиновых капсул: титана диоксид, желатин, железа оксид желтый.
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт.
Фармакологическое действие
Противосудорожный продукт. Габапентин по строению сходен c нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других продуктов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA. Он не обладает GABA-ергическими свойствами и не оказывает влияние на захват и метаболизм GABA.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных продуктов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько сокращает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность при приеме габапентина в форме капсул составляет в пределах 60%. Одновременный прием пищи, в т.ч. с большим содержанием жиров, не дает воздействия на фармакокинетику.
Распределение
Фармакокинетика не меняется при повторном использовании; Css в плазме можно предсказать на основании результатов единоразового приема продукта. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%), Vd составляет в пределах 57.7 л.
Метаболизм
Метаболизму не подвергается. Не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
T1/2 не зависит от дозы и составляет примерно 5-7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрации габапентина в плазме у малышей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Показания
эпилепсия: монотерапия или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных судорог, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией у взрослых и малышей в возрасте старше 12 лет;
лечение нейропатической боли у взрослых.
Режим дозирования
При парциальных судорогах при монотерапии или использовании в качестве вспомогательного средства у взрослых и малышей старше 12 лет лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают ее до 900 мг/сут: в 1 день — 300 мг 1 раз/сут, во 2 день — по 300 мг 2 раза/сут, на 3 день — по 300 мг 3 раза/сут. В в последствиидующем возможно дальнейшее увеличение дозы. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза — 3.6 г/сут в 3 приема равными дозами с интервалом 8 ч.
При нейропатической боли взрослым продукт назначают в 1 день в дозе 300 мг 1 раз/сут, во 2 день — по 300 мг 2 раза/сут, на 3 день — по 300 мг 3 раза/сут. При интенсивной боли Конвалис можно назначать с 1 дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффективности дозу можно постепенно увеличить, но не более чем до 3.6 г/сут.
Для больных с нарушениями функции почек суточная доза продукта составляет: при КК 50-79 мл/мин — 600-1800 мг/сут, 30-49 мл/мин — 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин — 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин — 300 мг через день или каждый день.
Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная доза составляет 300 мг в последствии каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
В день, когда гемодиализ не проводится, Конвалис не назначают.
Побочное действие
При лечении нейропатической боли
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, амблиопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь. Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.
При лечении парциальных судорог
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, понижение или увеличение АД.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, усиление аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.
Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, высокая ломкость ногтей, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
Дерматологические реакции: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.
Со стороны половой системы: импотенция. Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.
При сравнении переносимости продукта в дозах 300 и 600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Противопоказания
острый панкреатит;
детский возраст до 12 лет;
высокая восприимчивость к габапентину и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности.
Беременность и лактация
Конвалис надлежит использовать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. данные о использовании продукта у беременных женщин отсутствуют. Габапентин выделяется с грудным молоком, влияние его на грудного малыша неизвестно, поэтому при надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Отменять Конвалис или заменять его альтернативным средством надлежит постепенно, как минимум на протяжении недели. При появлении симптомов острого панкреатита лечение продуктом надлежит немедленно прекратить. В период лечения Конвалисом возможны ложноположительные результаты при определении белка в моче при помощи лакмусовой бумаги.
В таких случаях необходимо подтвердить полученный результат при помощи другого метода анализа. У заболевших сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических продуктов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит воздерживаться от вождения транспортных средств и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании габапентина и морфина (когда морфин принимали за 2 ч до приема габапентина) наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест).
Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при всем этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.
Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и больных, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Поэтому Конвалис рекомендуется принимать не ранее, чем через 2 ч в последствии приема антацидов. Циметидин некординально снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и продукты, влияющие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Конвалис (Convalis)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Конвалис (Convalis)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
