Наименование: Конвулекс (капсулы) (Convulex)
Название препарата (на английском)
Convulex
Фармакологическое действие
Конвулекс – противосудорожный препарат, оказывающий прямое воздействие на центральную нервную систему. Конвулекс содержит вальпроевую кислоту – лекарственное вещество, эффективное при различных видах судорог.
Результат вальпроевой кислоты реализуется за счет прямого и непрямого механизма действия. Прямой связан с концентрацией вальпроата в головном мозге и плазме крови. Непрямой обусловлен метаболитами вальпроевой кислоты, которые остаются в головном мозге, модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембрану. При использовании лекарства Конвулекс также отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты.
Вальпроевая кислоты уменьшает длительность промежуточной фазы сна и увеличивет фазу медленно-волнового сна.
При пероральном приеме биодоступность вальпроевой кислоты достигает 100%. Активный компонент лекарства Конвулекс проникает через гематоэнцефалический барьер (уровень вальпроата в спинномозговой жидкости равен таковому свободной фракции в плазме). Равновесные концентрации вальпроевой кислоты в плазме достигаются на 3-4 день терапии, степень связи с белками плазмы пропорциональна дозе.
Период полувыведения вальпроевой кислоты достигает 15-17 часов. Экскретируется вальпроевая кислота в основном почками в форме производных (получаемых в ходе глюкуронизации и бета-окисления).
В ходе гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроевой кислоты.
Вальпроат не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.
Показания к применению
Конвулекс используют для лечения пациентов, страдающих эпилептическим синдромом, первичными и вторичными генерализованными эпилептическими припадками, а также парциальными эпилептическими припадками.
Конвулекс может применяться в терапии биполярных расстройств, в том числе при сопутствующем маниакальном синдроме.
Способ применения
Капсулы Конвулекс принимают перорально. Не надлежит измельчать и открывать капсулу перед приемом. Предлогается принимать Конвулекс во время или после приема пищи. Разрешается назначение суточной дозировки на один прием или деление ее на 2 приема (однократный прием может быть рекомендован пациентам с нормально контролируемой эпилепсией). Вне зависимости от формы вальпроевой кислоты, принимаемой перорально (включая формы с немедленным и пролонгированным высвобождением) суточную дозу активного компонента, необходимую для контроля эпилепсии, предлогается сохранять.
Дозу вальпроевой кислоты предлогается подбирать индивидуально, постепенно корректируя дозу до достижения оптимального эффекта (в том числе при комплексной терапии). При комбинированной терапии титрование дозировки предлогается проводить в течение 2-3 недель, при монотерапии – в течение 1 недели.
Пациентам с эпилепсией предлогается назначение вальпроевой кислоты в начальной дозе 10-15 мг/кг веса в сутки. Средняя поддерживающая дозировка составляет 20-30 мг/кг веса в сутки (при необходимости используют более высокие дозировки под тщательным контролем врача).
Детям предлогается назначать вальпроевую кислоту в дозе 30 мг/кг веса в сутки (лечение детей должно проходить под строгим контролем врача).
Пациентам приклонного возраста надлежит подбирать дозу индивидуально, контролируя уровни вальпроевой кислоты.
При титровании дозировки надлежит учитывать не только плазменные концентрации вальпроевой кислоты, однако и переносимость лекарства Конвулекс и эффективность контроля эпилепсии (плазменный уровень вальпроата может не коррелировать с терапевтическим эффектом).
При маниакальном синдроме на фоне биполярных расстройств, в основном, предлогается назначение вальпроевой кислоты в дозе 20 мг/кг веса в сутки. Поддерживающая дозировка при биполярных расстройствах может составлять 1000-2000 мг вальпроевой кислоты в сутки.
Не надлежит превышать суточную дозу 3000 мг вальпроевой кислоты.
Нужно контролировать функцию печени и картину крови в течение всего периода приема лекарства Конвулекс.
Побочные действия
При использовании лекарства Конвулекс у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния:
На репродуктивную систему: риск тератогенного действия (при использовании в период беременности), нарушение репродуктивной функции у мужчин, аменорея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, повышение уровня тестостерона.
На систему крови, сосуды и сердце: дозозависимая тромбоцитопения, снижение уровня фибриногена, угнетение второй фазы агрегации тромбоцитов, анемия, лейкопения, макроцитоз, истинная эритроцитарная аплазия, панцитопения, агранулоцитоз, аплазия красного костного мозга, лимфоцитоз, снижение уровня VIII фактора коагуляции.
На лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, амилазы, щелочной фосфатазы и ЛДГ.
На нервную систему: сонливость, постуральный тремор, атаксия, паркинсонизм, спутанность сознания, головная боль, васкулит, парестезия и дезориентация, а также депрессивные состояния. В нечастых случаях отмечалось развитие летаргии, ступора, временной комы и обратимых нарушений когнитивной функции (которые развивались постепенно) вплоть до полной деменции. В основном у детей вероятно развитие гиперактивности, нистагма, нарушений речи и шума в ушах.
На пищеварительную систему: рвота, диспепсические явления, нарушения стула, боль в эпигастрии, панкреатит, гиперсаливация.
На мочевыделительную систему: поражение почек, энурез, обратимый синдром Фанкони.
Аллергические реакции: отек Квинке, гирсутизм, акне, алопеция, экзантемоподобная сыпь, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка.
Другие побочные эффекты: изменение аппетита и массы тела, потеря слуха (обратимая), снижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз, повышение риска переломов костей, остеопения.
При использовании лекарства Конвулекс у пациентов также вероятно развитие гиперамониемии, симптомами которой являются атаксия, неврологические нарушения, тошнота и отеки (при развитии подобный симптомов нужно провести диагностику и решить вопрос о коррекции дозировки вальпроевой кислоты или ее отмене).
В единичных случаях при терапии вальпроевой кислотой отмечалось развитие гипонатриемии, синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона и дефицита карнитина.
В начале терапии вероятно обострение основного заболевания, которое может быть обусловлено изменением дозировки препаратов комплексной терапии, проявлением токсичности или взаимодействия лекарственных препаратов.
При развитии панкреатита необходима коррекция дозировки лекарства Конвулекс или его отмена и проведение соответствующей терапии (сообщалось о развитии панкреатита с летальным исходом во время терапии препаратом Конвулекс).
Вальпроевая кислота может приводить к получению ложно-положительных результатов теста на диабет и гипотиреоз.
Конвулекс может провоцировать обострение системной красной волчанки.
Противопоказания
Конвулекс противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, дивальпроата, вальпромида или дополнительных компонентов капсул.
Конвулекс не прописывают пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями поджелудочной железы, печеночной порфирией, острой и хронической формой гепатита, а также пациентам с указанием на тяжелую форму гепатита, включая гепатит, развившийся вследствие приема лекарственных препаратов, в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе).
Конвулекс не используют в терапии пациентов, которые получают препараты зверобоя и мефлохин, а также другие препараты, несовместимые с вальпроевой кислотой (см. Взаимодействия с иными лекарственными веществами).
Конвулекс в форме капсул в педиатрической практике используют только для лечения детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг.
У детей младше 3 лет повышен риск развития нарушений функции печени при терапии вальпроевой кислоты (особенно у пациентов с эпилепсией, которая сопровождается тяжелыми поражениями мозга и задержкой развития) с возрастом риск снижается.
Только после тщательной оценки пользы и рисков Конвулекс надлежит назначать пациентам с нарушением метаболизма мочевины (при дефиците энзимов в цикле мочевины), системной красной волчанкой, нарушениями функции костного мозга (в том числе в анамнезе).
Надлежит отказаться от вождения автомобиля и управления небезопасными механизмами во время лечения препаратом Конвулекс (учитывая риски развития спутанности сознания, сонливости и головокружения).
Беременность
Конвулекс не используют для лечения беременных женщин и женщин, которые планируют беременность. Нужно исключить беременность у женщин репродуктивного возраста до начала терапии вальпроевой кислотой. Нужно применять надежные методы контрацепции в течении всего курса терапии препаратом Конвулекс.
У женщин с эпилепсией, получавших противоэпилептические препараты во время беременности, рождение детей с врожденными пороками в 2-3 раза выше такового в общей популяции. Наиболее часто отмечалось развитие заячьей губы и пороков сердца. Прямая связь между применением комбинированной противоэпилептической терапии и данными пороками не установлена. В ходе исследований выявлены случаи задержки развития плода при приеме вальпроевой кислоты (четкая связь не установлена, вероятно, нарушения развития обусловлены эпилептическим синдромом матери или иными сопутствующими факторами).
Несмотря на существующие риски прекращать противосудорожное лечение при наступлении беременности запрещено, так как в таком случае существует угроза и матери и плоду.
Использование вальпроата может приводить к развитию дефектов нервной трубки (частота подобных нарушений при использовании лекарства Конвулекс 1-2%).
При планировании беременности нужно пересмотреть схему лечения и выбрать наиболее безопасные препараты. Прием фолиевой кислоты на этапе планирования беременности у таких пациенток уменьшает риск развития пороков нервной трубки.
Надлежит тщательно титровать дозу противоэпилептических средств на этапе планирования беременности и изменения схемы терапии, так как прием завышенных разовых или суточных доз существенно увеличивет риск развития пороков плода.
Нужно тщательно контролировать течение беременности и развитие плода у женщин с эпилепсией.
У новорожденных, чьи матери получали во время беременности вальпроевую кислоту, может отмечаться развитие геморрагического синдрома и афибриногенемии. Нужно контролировать картину крови и свертываемость крови у новорожденных.
В период лактации вальпроевую кислоту возможно назначать (уровень вальпроевой кислоты в грудном молоке 1-10% и у новорожденных не отмечается развития нежелательных эффектов, обусловленных приемом вальпроевой кислоты их матерями).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Конвулекс не используют сочетано с иными лекарственными лекарствами, которые в организме преобразуются в вальпроевую кислоту (вальпромидом и дивальпроатом).
Конвулекс запрещено использовать сочетано с лекарствами, которые могут приводить к развитию судорог или снижать судорожный порог. Например Конвулекс не надлежит принимать сочетано с антидепрессантами (включая избирательные ингибиторы захвата серотонина и имипрамины), нейролептиками (включая бутирофеноны и фенотиазины), трамадолом, мефлохином, хлорохином и бупроприоном.
Конвулекс потенцирует психотропное воздействие бензодиазепинов, барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы, а также воздействие этилового спирта на центральную нервную систему.
Строго запрещено сочетанное использование вальпроевой кислоты с мефлохином и хлорохином (в связи с риском развития эпилептического припадка), а также лекарствами зверобоя (в связи со значительным снижением эффективности вальпроевой кислоты).
При сочетанном использовании лекарства Конвулекс с ламотриджином отмечается замедление метаболизма и увеличение периода полувыведения последнего, что может приводить к увеличению токсичности ламотриджина. При необходимости одновременного применения данных препаратов надлежит контролировать плазменные концентрации ламотриджина и своевременно корректировать его дозу.
Карбапенемы, азтреонам и рифампицин при сочетанном использовании понижают плазменные концентрации вальпроевой кислоты и повышают риск развития судорог. Если избежать одновременного применения данных препаратов запрещено, предлогается контролировать плазменные концентрации вальпроевой кислоты.
При сочетанном использовании лекарства Конвулекс с фенобарбиталом или карбамазепином отмечается повышение уровня фенобарбитала или активного метаболита карбамазепина в плазме и развитие симптомов их передозировки, а также снижение уровня вальпроевой кислоты в плазме и повышение риска развития судорог. При необходимости комбинированной терапии нужно контролировать уровень вальпроевой кислоты и фенобарбитала или карбамазепина в плазме и соответственно корректировать их дозировки.
При сочетанном использовании лекарства Конвулекс с фелбаматом отмечается повышение уровня вальпроевой кислоты и фелбамата (при сочетанном использовании нужен контроль плазменных концентраций препаратов и коррекция их доз).
Вальпроевая кислота может изменять метаболизм фенитоина и его плазменные концентрации, кроме того, при сочетанном использовании данных препаратов отмечается некоторое снижение плазменных концентраций вальпроевой кислоты (нужно контролировать плазменные уровни активных веществ и при необходимости корректировать дозировки фенитоина и вальпроевой кислоты).
Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном использовании вальпроевой кислоты с топираматом (нужно контролировать лабораторные показатели во время терапии данными лекарствами).
Конвулекс увеличивет риск развития гематологических побочных эффектов зидовудина при сочетанном использовании (надлежит контролировать картину крови при одновременном использовании данных препаратов).
Холестирамин уменьшает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты при одновременном приеме.
Вальпроевая кислота замеляет метаболизм нимодипина и потенцирует его гипотензивное воздействие.
Циметидин и эритромицин при одновременном использовании с препаратом Конвулекс повышают плазменные концентрации вальпроевой кислоты.
Аспирин и другие вещества, имеющие высокую степень связи с белками плазмы, могут вытеснять вальпроевую кислоту из связей с белками и повышать уровни свободного вещества в плазме.
Флуоксетин может изменять плазменные концентрации вальпроевой кислоты при одновременном приеме (отмечалось как снижение уровня вальпроевой кислоты, так и его повышение).
Отмечается повышение риска развития кровотечения при сочетанном использовании лекарства Конвулекс с антикоагулянтами (включая ацетилсалициловую кислоту). При сочетанном использовании вальпроевой кислоты с антикоагулянтами нужно контролировать свертываемость крови.
Вальпроевая кислота несколько уменьшает клиренс темозоломида, но данный результат не имеет клинического значения.
Передозировка
При передозировке лекарства Конвулекс у пациентов отмечается развитие симптомов различной степени тяжести. При легкой интоксикации вероятно развитие сонливости, седации, рвоты, тошноты и головокружения. При тяжелой передозировке у пациентов вероятно развитие гипорефлексии, гипотонии мышц, миоза, угнетения дыхания, метаболического ацидоза и комы. При приеме существенно завышенных доз вальпроевой кислоты описаны случаи развития повышения внутричерепного давления, которые связаны с отеком мозга.
При передозировке лекарства Конвулекс показано проведение промывания желудка, назначение абсорбентов, а также контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. При необходимости прописывают проведение форсированного диуреза.
При тяжелой интоксикации для снижения плазменных уровней вальпроевой кислоты проводят диализ.
Для восстановления сознания может применяться налоксон под контролем врача.
В основном, прогноз при передозировке лекарства Конвулекс благоприятный, но описаны несколько случаев летального исхода вследствие передозировки вальпроевой кислоты.
Форма выпуска
Капсулы Конвулекс по 10 или 20 штук в блистерной упаковке, в картонной пачке 100 капсул (10х10 или 20х5).
Условия хранения
Капсулы Конвулекс надлежит хранить в недоступном детям сухом месте, где поддерживается температура от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности капсул Конвулекс составляет 5 лет.
Синонимы
Конвульсофин, Энкорат, Вальпарин, Депакин.
Состав
1 капсула лекарства Конвулекс 150 содержит:
Вальпроевой кислоты – 150 мг;
Дополнительные компоненты, включая сорбит.
1 капсула лекарства Конвулекс 300 содержит:
Вальпроевой кислоты – 300 мг;
Дополнительные компоненты, включая сорбит.
1 капсула лекарства Конвулекс 500 содержит:
Вальпроевой кислоты – 500 мг;
Дополнительные компоненты, включая сорбит.
Группа препарата
Противосудорожные лекарственные средства
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
