Наименование: КОПАКСОН® -ТЕВА, Teva
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизмы, по которым глатирамера ацетат оказывает свое воздействие на пациентов с рассеянным склерозом, не выяснены полностью. Но считается, что это происходит путем модифицирования иммунного процесса, который, возможно, считается ответственным за патогенез рассеянного склероза. Такая гипотеза поддерживается данными исследований, проведенных с целью изучения патогенеза экспериментального аллергического энцефаломиелита — состояния, которое было вызвано у нескольких видов животных путем иммунизации на фоне полученного материала из ЦНС, содержащего миелин, и который часто используется как экспериментальная животная модель рассеянного склероза. Исследования на животных и с участием пациентов с рассеянным склерозом свидетельствуют о том, что при его использовании на периферии рекрутируются и активируются глатирамера ацетатспецифические супрессорные Т-клетки.
В клинических исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом, получавших Копаксон-Тева, отмечали значительное сокращение количества обострений по сравнению с плацебо.
Копаксон-Тева также продемонстрировал терапевтическое воздействие по сравнению с плацебо на параметры магнитно-резонансной терапии, отражающие течение с ремиттирующе-рецидивирующим рассеянным склерозом.
Копаксон-Тева не влиял на прогрессирование инвалидизирующих изменений у пациентов с ремиттирующе-рецидивирующим рассеянным склерозом.
Нет данных, подтверждающих, что терапия глатирамера ацетатом влияет на длительность рецидива или его тяжесть.
Фармакокинетика. Фармакокинетические исследования у пациентов не проводили. Данные in vitro и ограниченные данные исследований, проведенных на здоровых добровольцах, показывают, что при п/к использовании глатирамера ацетата активное вещество легко абсорбируется, а большая часть дозировки быстро деградирует на меньшие фрагменты уже в подкожной ткани.
Состав и форма выпуска
р-р д/ин. 20 мг/мл шприц 1 мл, №28
№ UA/6307/01/01 от 25.01.2012 до 25.01.2017
Показания
Копаксон-Тева прописывают для:
- снижения частоты обострений у пациентов с ремиттирующе-рецидивирующим рассеянным склерозом;
- лечения пациентов, у которых был явный первый клинический эпизод и установлено, что они находятся в группе высокого риска развития клинически выраженного рассеянного склероза (КВРС);
- для отсрочки начала развития и повторного обострения КВРС у заболевших с клинически изолированным синдромом и уменьшения продолжительности заболевания.
Применение
для взрослых и детей в возрасте от 12 лет рекомендуемая дозировка составляет 20 мг глатирамера ацетата (1 заполненный шприц), которая вводится п/к 1 раз в сутки.
На сегодня нет данных о продолжительности применения лекарства. Решение о длительности лечения принимает врач конкретно по каждому случаю.
Очень важно вводить препарат Копаксон-Тева должным образом:
- только в подкожную ткань (см. Инструкции по применению);
- каждый заполненный р-ром лекарства шприц для инъекций предназначен только для однократного применения;
- не надлежит смешивать глатирамера ацетат или вводить параллельно с любым другим препаратом.
Инструкции по применению
1. Перед введением лекарства нужно убедиться, что имеется все необходимое для проведения инъекции:
- шприц, заполненный р-ром лекарства;
- утилизационный контейнер для использованных шприцев и игл.
2. Взять 1 блистер с заполненным шприцом из общей упаковки. Хранить все неиспользованные шприцы в холодильнике.
3. Перед введением лекарства тщательно вымыть руки водой с мылом.
4. Выдержать 1 блистер с заполненным шприцем при комнатной температуре в течение не менее 20 мин и убедиться, что он нагрелся до комнатной температуры.
5. При наличии взвешенных частиц р-р не надлежит использовать. Начать с шага 1, применяя другой шприц.
6. Выбрать участок тела для инъекции из семи возможных точек на теле: руки, бедра, ягодицы, живот — околопупочный участок. Ежедневно надлежит выбирать новое место для укола, таким образом возможно уменьшить неприятные ощущения и боль в месте инъекции. Внутри каждого инъекционного участка имеется много точек для прокола.
Нужно постоянно менять точки инъекций внутри конкретного участка.
Не надлежит использовать для инъекции болезненные точки, обесцвеченные участки кожи или участки с уплотнениями и узелками.
Участок 1
Околопупочный участок. Делать инъекции, отступив не менее 5 см от пупка.
Участок 2
Правое бедро. Где-то на 5 см выше колена и на и 5 см ниже паха.
Участок 3
Левое бедро. Где-то на 5 см выше колена и 5 см ниже паха.
Участок 4
Левая рука. Верхняя задняя мышечная часть плеча.
Участок 5
Правая рука. Верхняя задняя мышечная часть плеча.
Участок 6
Левая ягодица. Мышечная часть над бедром, ниже талии.
Участок 7
Правая ягодица. Мышечная часть над бедром, ниже талии.
7. Извлечь шприц из защитной блистерной упаковки, удалив бумажную маркировку.
8. Взять шприц в руку, которой вы пишете, и держать его так, как будто вы держите карандаш. Снять защитный колпачок с иглы.
9. Cлегка собрать кожу в складку большим и указательным пальцами.
10. Ввести иглу в кожу. Препарат вводить, равномерно надавливая на поршень шприца до его полного опорожнения.
11. Извлечь шприц с иглой движением вертикально вверх.
12. Использованный шприц утилизировать.
Если пропущено введение лекарства, нужно сделать инъекцию как возможно быстрее, как только об этом вспомнили, однако не разрешается введение двойной дозировки лекарства.
Следующую дозу вводят только через 24 ч.
Не прекращать прием лекарства Копаксон-Тева без консультации с врачом.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
Побочные эффекты
местные: эритема, боль, зуд, отек, воспаление и повышенная чувствительность.
Общие: вазодилатация, боль в груди, одышка, пальпитация или тахикардия.
Такая реакция может появиться через несколько минут после применения инъекции Копаксон-Тева. Большинство этих симптомов кратковременные и проходят сами, не оставляя последствий.
Также возможны такие побочные реакции: боль в ухе, наружный отит, аллергический ринит, кривошея, амнезия, атаксия, головокружение, сонливость, цистит, боль в почках, менструальные расстройства, дисменорея, импотенция, расстройства яичников, кожные узелки, изменения голоса.
Все побочные реакции, которые чаще выявляли у пациентов, леченных препаратом Копаксон-Тева, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, представлены ниже.
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100).
Со стороны эндокринной системы: нечасто — зоб, гипертиреоз.
Со стороны органа слуха: часто — расстройство функции органа слуха.
Со стороны дыхательной, торакальной и медиастинальной системы: очень часто — одышка*; часто — кашель, сезонный ринит; нечасто — апноэ, ощущение удушья, гипервентиляция, носовое кровотечение, ларингоспазм, заболевания легких.
Со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — артралгия, боль в спине*; часто — боль в области шеи; нечасто — артрит, боль в боку, бурсит, мышечная атрофия, остеоартроз.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лимфаденопатия*; нечасто — лейкоцитоз, лейкопения, увеличение селезенки, тромбоцитопения, аномальная морфология лимфоцитов.
Со стороны метаболизма и системы питания: часто — анорексия, увеличение массы тела*; нечасто — непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, повышение уровня натрия в крови, снижение ферритина в плазме крови.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — дисгевзия, АГ, мигрень, речевые расстройства, синкопе*, тремор*; нечасто — запястный туннельный синдром, когнитивные расстройства, судороги, дисграфия, дислексия, дистония, моторная дисфункция, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, нистагм, паралич перонеального нерва, ступор, паралич, дефект поля зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — императивные позывы к мочеиспусканию, задержка мочи, поллакиурия; нечасто — гематурия, нефролитиаз, расстройства мочевого тракта, нарушения в общем анализе мочи.
Со стороны органа зрения: часто — диплопия, расстройства зрения*; нечасто — катаракта, поражение роговицы, сухость глаз, глазное кровотечение, опущение верхнего века, мидриаз, атрофия зрительного нерва.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гиперемия в груди, эректильная дисфункция, приапизм, опущение тазовых органов, заболевания предстательной железы, аномальный мазок из шейки матки, тестикулярные расстройства, влагалищное кровотечение, вульвовагинальные расстройства.
Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения*, тахикардия*; нечасто — экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия.
Со стороны сосудов: очень часто — вазодилатация*; нечасто — варикозное расширение вен.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — высыпания*; часто — экхимозы, гипергидроз, зуд, заболевания кожи, крапивница*; нечасто — ангиоэдема, контактный дерматит, узловатая эритема, утолщение кожи.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — тошнота*; часто — аноректальные расстройства, зубной кариес, дисфагия, запор, диспепсия, недержание кала, рвота*; нечасто — колит, кишечный полип, энтероколит, отрыжка, язва пищевода, периодонтит, ректальное кровотечение, увеличение слюнных желез.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных печеночных проб; нечасто — холелитиаз, увеличение печени.
Инфекции и инвазии: очень часто — инфекционные заболевания, грипп; часто — бронхит, гастроэнтерит, герпес симплекс*, средний отит, ринит, зубной абсцесс, вагинальный кандидоз*; нечасто — абсцесс, флегмона, фурункул, опоясывающий лишай, пиелонефрит.
Общие расстройства и состояния в месте инъекции: очень часто — астения, боль в грудине*, реакция в месте инъекции**, боль*; часто — озноб*, отек лица*, местная реакция*, атрофия кожи в месте инъекции***, периферический отек, гипертермия, отек*; нечасто — киста, похмельный синдром, гипотермия, воспаление, некроз кожи в месте инъекции, нарушение слизистой оболочки.
Повреждения, отравления и процедурные осложнения: нечасто — послевакцинационный синдром.
Психические расстройства: очень часто — беспокойство*, депрессия; часто — нервозность*; нечасто — аномальные сновидения, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, враждебность, мания, расстройство личности, попытка самоубийства.
Беременность, послеродовой период и перинатальное состояние: нечасто — аборт.
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные опухоли (включая кисты и полипы): часто — доброкачественная опухоль кожи*, новообразования; нечасто — рак кожи.
*Количество случаев — >2% (>2/100) в группе терапии Копаксон-Тева по сравнению с группой плацебо.
**Термин «реакция в месте инъекции» означает все побочные реакции, развивающиеся в месте введения, кроме атрофии и некроза кожи.
***Включает реакции локализованной липоатрофии в месте введения.
Редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000): анафилактоидные реакции, судороги, изменение количества лейкоцитов и повышение уровня печеночных ферментов без клинически значимых осложнений.
Особые указания
препарат возможно использовать только в виде п/к инъекций. Препарат запрещено использовать в виде в/в или в/м инъекций.
Начало терапии глатирамера ацетатом должно проходить под наблюдением невролога или врача с опытом лечения рассеянного склероза.
Врач, осуществляющий лечение, должен разъяснить пациенту, что реакция, которая ассоциируется хотя бы с одним из следующих симптомов, а именно: вазодилатация (прилив крови), боль в груди, одышка, пальпитация или тахикардия, может появиться через несколько минут после инъекции лекарства. Большинство из этих симптомов длятся незначительное время и исчезают спонтанно без каких-либо последствий. В случае появления серьезного побочного эффекта больной должен срочно прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу. При необходимости может быть назначено симптоматическое лечение.
Нет никаких доказательств повышенного риска появления этих реакций для любой группы пациентов. Несмотря на это, надлежит с осторожностью использовать глатирамера ацетат у пациентов с нарушениями со стороны сердца. Таких пациентов нужно наблюдать регулярно в течение лечения.
Судороги и/или анафилактоидные или аллергические реакции выявляли редко. Иногда могут появляться серьезные реакции гиперчувствительности (в частности бронхоспазм, анафилаксия или крапивница). Если эти реакции являются тяжелыми, то нужно начать соответствующее лечение и прекратить прием лекарства.
Глатирамера ацетатреактивные антитела выявляли в плазме крови пациентов в течении постоянной терапии препаратом. Максимальные уровни достигались в среднем через 3–4 мес лечения, после чего они снижались и стабилизировались на уровне, незначительно выше базового.
Не существует никаких свидетельств в пользу того, что эти глатирамера ацетатреактивные антитела являются нейтрализующими или что их образование влияет на клиническую эффективность лекарства.
Почечная недостаточность. Использование глатирамера ацетата специально не изучали у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью нужно контролировать функцию почек во время лечения препаратом. Хотя нет никаких свидетельств гломерулярного депонирования иммунных комплексов у пациентов, но такую возможность исключать запрещено.
Пациенты приклонного возраста. Использование глатирамера ацетата не изучали у пациентов приклонного возраста.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности.
При использовании лекарства нужно использовать контрацептивные средства.
Нет данных о проникновении глатирамера ацетата, его метаболитов или антител в молоко человека. В период кормления грудью использовать препарат возможно только с учетом соотношения польза для матери/риск для ребенка.
Дети. Не проводилось перспективных рандомизированных контролируемых клинических или фармакокинетических исследований с участием детей или подростков. Но ограниченные опубликованные данные указывают на то, что профиль безопасности у подростков в возрасте от 12 до 18 лет, получавших 20 мг Копаксон-Тева п/к ежедневно, подобен таковому у взрослых. Отсутствует доступная информация о использовании Копаксон-Тева у детей в возрасте до 12 лет, достаточная для того, чтобы предоставить какие-либо рекомендации по его применению. Таким образом, Копаксон-Тева не надлежит использовать у детей в возрасте до 12 лет, поскольку безопасность и эффективность лекарства у этой группы пациентов не установлены.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или иными механизмами. Воздействие на возможность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучали.
Взаимодействия
взаимодействие между Копаксон-Тева и иными лекарственными лекарствами официально не оценивали.
Нет данных о взаимодействии с β-интерфероном.
Отмечали повышенную частоту реакций в месте введения инъекций лекарства у пациентов, которые одновременно принимали ГКС.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что глатирамера ацетат в крови связывается с белками плазмы крови, но он не замещается и не замещает фенитоин или карбамазепин. Но из-за теоретической возможности глатирамера ацетата влиять на распределение субстанций, которые связаны с белками, нужно постоянно контролировать сопутствующее использование таких лекарственных препаратов.
Передозировка
зарегистрировано несколько случаев передозировки лекарства (до 80 мг глатирамера ацетата). Эти случаи не ассоциировались с иными побочными реакциями, указанными в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Нет клинического опыта применения в дозе выше 80 мг глатирамера ацетата.
В течении клинических исследований ежедневная дозировка в 30 мг глатирамера ацетата в течение 24 мес не ассоциировалась с иными побочными реакциями, указанными в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
В случае передозировки нужно постоянное наблюдение за пациентом и назначение соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.
Условия хранения
хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре 2–8°C (в холодильнике). Не замораживать. Если нет возможности хранить заполненные шприцы в холодильнике, то их возможно хранить при комнатной температуре 15–25°C не более 1 мес.
Если по истечении этого одномесячного периода заполненные шприцы с р-ром Копаксон-Тева 20 мг/мл ни были использованы и находятся в оригинальной упаковке, то их нужно хранить в холодильнике при температуре от 2°C до 8°C. Повторное хранение этих же шприцев при комнатной температуре не разрешается.
