Наименование: Кординорм
Действующее вещество
Бисопролол* (Bisoprolol*)
АТХ
C07AB07 Бисопролол
Фармакологическая группа
- Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые выпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки белого цвета с риской с одной стороны, боковыми рисками и гравировкой «B 5» (для таблеток 5 мг) или «B 10» (для таблеток 10 мг) на другой стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное воздействие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, понижает сократимость миокарда). При увеличении дозировки оказывает бета2-адреноблокирующее воздействие. ОПСС в начале применения бета- адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа- адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный результат связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет бóльшее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии результат наступает через 2–5 дней, стабильное воздействие— через 1–2 мес. Антиангинальный результат обусловлен уменьшением надобности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного дАД в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (в основном в антероградном и в меньшей степени— в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na + в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При использовании в больших дозах оказывает блокирующий результат на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Абсорбция— 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы— около 35%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, секреция с грудным молоком— низкая. 50% дозировки метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2— 9–12 ч. Около 98% выводится почками, 50%— в неизмененном виде, менее 2%— с желчью.
Показания препарата Кординорм
артериальная гипертензия;
ИБС (профилактика приступов стенокардии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов лекарства, другим бета-адреноблокаторам;
шок (в т.ч. кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV блокада 2–3 степени (без кардиостимулятора);
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусного узла;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-B);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность;
миастения;
тиреотоксикоз;
AV блокада 1 степени;
депрессия (в т.ч. в анамнезе);
псориаз;
пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование при беременности и грудном вскармливании вероятно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у заболевших с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов— ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина и триглицеридов.
Воздействие на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо; редко— снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск появления тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у заболевших, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Уменьшает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и увеличивет их концентрацию в плазме, особенно у заболевших с исходно повышенным клиренсом теофиллина под действием курения. Гипотензивный результат ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет воздействие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный результат кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не предлогается одновременное использование с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин увеличивет риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин увеличивет концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром до еды, не разжевывая, 2,5–5 мг однократно. Зачастую начальная дозировка— 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Наибольшая дозировка для взрослых— 20 мг/сут.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии: лечение пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени зачастую не требует корректировки дозировки.
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная дозировка— 10 мг.
Коррекции дозировки у пожилых пациентов не требуется.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде— в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии— лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД— пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких— в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности— введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности— сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах— в/в диазепам; при бронхоспазме— бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения— ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов предлогается следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Надлежит обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения предлогается проводить обследование функции внешнего дыхания у заболевших с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Где-то у 20% заболевших стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины— тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и увеличенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения вероятно уменьшение продукции слезной жидкости. При применении у заболевших с феохромоцитомой есть риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если изначально не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (в частности тахикардию). Резкая отмена у заболевших с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Вероятно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену лекарства проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему надлежит подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus возможно устранить в/в введением атропина (1–2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в частности резерпин), могут усилить воздействие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями возможно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС, однако при этом надлежит строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае возникновения у заболевших приклонного возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (сАД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек нужно уменьшить дозу или прекратить лечение. Предлогается прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Запрещено резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (понижают дозу на 25% в 3–4 дня). Надлежит отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Кординорм
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кординорм
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
