Наименование: Кортинефф (Cortineff)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской, с выдавленной буквой «F» на одной стороне и насечкой для разлома — на другой. 1 таб. флудрокортизона ацетат 100 мкг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Гормон коры надпочечников. Минералокортикоид.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона коры надпочечников, фторированное производное гидрокортизона. Обладает высокой минералокортикоидной активностью. Кортинефф усиливая обратное всасывание натрия и воды в почечных канальцах, также увеличивает выделение калия и ионов водорода. Увеличение объема внеклеточной жидкости и задержка натрия в организме приводят к повышению АД. Кортинефф в дозах, превышающих терапевтические, может тормозить активность коры надпочечников, активность вилочковой железы и секрецию АКТГ гипофизом. Препарат также может усиливать отложение гликогена в печени, а при недостаточном количестве белка в пище приводить к отрицательному азотистому балансу. Кортинефф оказывает в 100 раз более сильное минералокортикоидное действие и в 10-15 раз более сильное противовоспалительное действие, чем гидрокортизон.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Активное вещество обнаруживается в сыворотке крови через 10-20 мин в последствии приема дозы 0.1 мг. Cmax активного вещества в плазме достигается примерно через 1.7 ч в последствии приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 42%. Метаболизм Метаболизируется в основном в печени, частично — в почках. Выведение T1/2 — в пределах 3.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. T1/2 из тканей составляет 18-36 ч.
Показания
первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, состояние в последствии полной адреналэктомии);
вторичная недостаточность коры надпочечников;
адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);
гиповолемия и артериальная гипотензия различного генеза.
Режим дозирования
Дозу продукта устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. В процессе лечения при изменении клинической картины или во время стрессовых ситуаций, таких как хирургическая операция, травма или инфекция, может быть необходима коррекция дозы.
Взрослым при заместительной терапии в зависимости от клинической ситуации доза варьирует от 100 мкг 3 раза в неделю до 200 мкг/сут. При адреногенитальном синдроме детям назначают в изначальной дозе 300 мкг/сут, потом на протяжении нескольких месяцев дозу снижают до 50-100 мкг/сут. Поддерживающая доза для грудных малышей составляет от 100 до 200 мкг/сут, для малышей в возрасте старше 1 года — 50-100 мкг/сут.
Таблетки надлежит принимать утром, в последствии еды, запивая большим количеством жидкости. В случае применения в больших дозах рекомендуют принимать 2/3 дозы утром и 1/3 дозы днем. В случае пропуска приема дозы надлежит принять продукт как можно быстрее. Если же приближается время следующего приема, пропущенную дозу принимать не надлежит. Не надлежит принимать двойную дозу сразу. Кортинефф надлежит принимать в минимальных эффективных дозах. При надобности дозу продукта надлежит уменьшать постепенно.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с минералокортикоидным действием продукта: артериальная гипертензия, периферические отеки, гипертрофия левого желудочка, недостаточность кровообращения, гипокалиемия, гипокальциемия.
При использовании Кортинеффа на протяжении длительного времени или одновременно с другими ГКС возможно развитие следующих побочных эффектов:
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин, обычно начинается с мышц бедренного пояса и распространяется на проксимальные мышцы рук; не часто затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, разрыв сухожилий, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы, облитерирующий зндартериит.
У заболевших с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, увеличение или снижение аппетита, рвота, икота; не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Дерматологические реакции: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи; петехии и гематомы, эритема, высокая потливость, экхимозы, гипер- или гипопигментация, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: крапивница, аллергический дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС: судороги, головокружение, головная боль, нарушение сна, увеличение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще всего у малышей, обычно в последствии слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); психические реакции, которые могут имитировать шизофрению, мании или делириозный синдром (чаще появляются у женщин в первые две недели лечения); возможны эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия.
Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особо во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция), синдром Иценко-Кушинга, замедление роста у малышей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, глюкозурия; манифестация латентного сахарного диабета и увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических продуктах у заболевших сахарным диабетом; гирсутизм.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта (обычно проходит в последствии прекращения лечения, но может потребоваться хирургическое лечение); увеличение внутриглазного давления, глаукома (обычно в последствии лечения на протяжении не менее года); экзофтальм, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белка), повышенное выведение кальция, гипокальциемия; обусловленные минералкортикоидной активностью гипернатриемия, гинокалиемический синдром(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Прочие: увеличение массы тела, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.
Противопоказания
системные микозы;
высокая восприимчивость к флудрокортизону или другим компонентам продукта.
Беременность и лактация
Применение Кортинеффа при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При недостаточности коры надпочечников прием Кортинеффа на протяжении беременности надлежит продолжать, при всем этом доза его может возрастать. При надобности применения продукта в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
У заболевших с циррозом печени действие Кортинеффа усиливается. С осторожностью назначают Кортинефф при нарушениях функции печени, гиперлипидемии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают Кортинефф при почечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать Кортинефф при НЯК, дивертикулезе кишечника, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, острой или латентной пептической язве, недавно созданных анастомозах кишечника, при эзофагите, гастрите, операциях на ЖКТ в анамнезе, нарушениях функции печени, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, гиперлипидемии.
С осторожностью надлежит использовать флудрокортизон при сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, тиреотоксикозе, ожирении (III-IV степени), остром психозе и психических расстройствах, при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита). Следует соблюдать осторожность при лечении заболевших с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в последствии недавно перенесенного инфаркта миокарда (у заболевших с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью.
С осторожностью назначают Кортинефф при паразитарных и инфекционных заболеваниях бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный и латентный туберкулез.
Применение флудрокортизона при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Следует соблюдать осторожность при лечении заболевших в поствакцинальном периоде (период длительностью 8 недель до и 2 недели в последствии вакцинации), при лимфадените в последствии прививки БЦЖ. Решение о использовании кортикостероидов у заболевших с ВИЧ-инфекцией и со СПИД надлежит принимать в последствии тщательной оценки пользы и риска.
При стрессовых ситуациях (в т.ч. хирургическая операция, травма или инфекция) пациентам, получающим продукт, рекомендовано парентеральное введение ГКС. Кортинефф может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, снижать резистентность организма к инфекции и способность к ее локализации. Длительное применение Кортинеффа повышает риск развития вторичной грибковой или вирусной инфекции.
При долгом использовании Кортинеффа может потребоваться перевод пациента на диету с ограничением потребления натрия и увеличением содержания калия, также с увеличением содержания белка.
При использовании Кортинеффа не надлежит проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения титра антител.
Кроме того, у больных, получающих кортикостероиды, повышается риск развития неврологических осложнений во время вакцинации.
Следует учитывать, что отмену продукта необходимо проводить постепенно.
При внезапной отмене продукта, особо в последствии длительной терапии, возможно развитие синдрома отмены, характеризующегося анорексией, увеличением температуры тела, миалгиями и артралгиями, общей слабостью (эти симптомы могут появляться даже при отсутствии признаков недостаточности коры надпочечников).
У заболевших с гипотиреозом или циррозом печени действие Кортинеффа усиливается. На фоне применения Кортинеффа существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотический склад личности пациента могут усиливаться. Пациентам с гипопротромбинемией надлежит с осторожностью назначать Кортинефф одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
Использование в педиатрии
При долгом использовании Кортинеффа у малышей необходим тщательный контроль за их ростом и развитием.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипертензия, периферические отеки, гипокалиемия, значительное увеличение массы тела, гипертрофия миокарда. Лечение: отменить продукт. Симптомы обычно проходят на протяжении нескольких дней. Потом лечение надлежит продолжить, уменьшив дозу Кортинеффа. В случае мышечной слабости, связанной с потерей калия, необходимо введение продуктов калия.
Для профилактики передозировки надлежит регулярно контролировать АД и концентрацию электролитов в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Кортинеффа с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и усиливается токсичность гликозидов на фоне гипокалиемии.
При одновременном использовании барбитураты, противоэпилептические продукты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глутетимид ослабляют действие Кортинеффа за счет ускорения метаболизма флудрокортизона Антигистаминные продукты ослабляют действие Кортинеффа. Амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы при одновременном использовании с Кортинеффом могут вызвать гипокалиемию, гипертрофию левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения.
При одновременном использовании Кортинеффа с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, возникновения угрей (использовать с осторожностью, особо у больных с заболеваниями печени и сердца).
Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, повышают сывороточный уровень глобулинов, связывающих кортикостероиды, усиливают действие Кортинеффа за счет замедления метаболизма флудрокортизона и увеличения его T1/2.
Антикоагулянты (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа снижают (у некоторых заболевших повышают) эффективность Кортинеффа. Дозу надлежит определять на основании протромбинового времени и учитывать увеличение риска язвенного поражения и кровотечения из ЖКТ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом Кортинеффа (эти продукты не надлежит использовать для лечения данных нарушений).
При одновременном использовании Кортинефф ослабляет действие пероральных гипогликемических продуктов, инсулина, калийсберегающих диуретиков, увеличивает концентрацию глюкозы в крови (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических продуктов). Кортинефф сокращает эффективность слабительных продуктов, калийсберегающих диуретиков, при всем этом повышается риск развития гипокалиемии. Эфедрин может ускорять метаболизм флудрокортизона (может потребоваться коррекция дозы Кортинеффа).
При одновременном использовании Кортинеффа с иммунодепрессивными продуктами повышается риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. Кортинефф при одновременном использовании с деполяризующими миорелаксантами может увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, т.к. гипокальциемия, связанная с применением Кортинеффа, может усиливать блокаду синапсов.
Кортинеффа сокращает действие НПВС (в т.ч.) ацетилсалициловой кислоты, при всем этом повышается риск язвенного поражения и развития кровотечения из ЖКТ.
При одновременном использовании Кортинеффа и продуктов и пищи, содержащих натрий, возможны периферические отеки, артериальная гипертензия.
При использовании вакцин, содержащих живые вирусы, на фоне применения иммунодепрессивных доз Кортинеффа возможны репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (комбинация не рекомендуется).
При одновременном использовании с другими вакцинами повышается риск неврологических осложнений и снижается выработка антител.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Кортинефф (Cortineff)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кортинефф (Cortineff)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
