Наименование: КОРВИТИН® , Борщаговский ХФЗ
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Кверцетин, входящий в состав лекарства, проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), действующих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ и др. Ингибирующее воздействие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо увеличивет уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное воздействие при ишемическом и реперфузионном поражениях миокарда. Корвитин проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, уменьшает выработку цитотоксического супероксиданиона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и уменьшает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов интерлейкинов (ИЛ)-1β и -8, способствует уменьшению объема некротизированного миокарда и усилению репаративных процессов.
Механизм защитного действия также связан с предотвращением повышения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации с торможением процессов тромбогенеза.
Препарат восстанавливает регионарное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, повышая реактивность микрососудов.
Корвитин нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.
Фармакокинетика. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев. Терапевтическая эффективность лекарства Корвитин обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 мин после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин подвергается конъюгации на 70% в течение 25–30 мин. Тmax общего и свободного кверцетина — 0,25 ч, Тmax свободного изорамнетина — 0,27 ч.
Т½ свободного кверцетина составляет 1,08 ч, свободного изорамнетина — 0,18 ч, Т½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина существенно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 ч соответственно). При этом Кel кверцетина и его метаболитов демонстрирует обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель Сmax зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составил 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель Сmax отмечен у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитин выводится с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.
Таким образом, фармакокинетическими параметрами лекарства возможно считать следующие:
Состав и форма выпуска
лиофил. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., №5
Прочие ингредиенты: натрия гидроксид.
№ UA/8914/01/01 от 05.07.2013 до 05.07.2018
Показания
- комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда;
- комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
- комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга;
- лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении заболевших облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.
Применение
приготовление р-ра. Физиологический р-р (0,9% р-р натрия хлорида) в количестве 15 мл вводят шприцем во флакон с Корвитином, флакон встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Образовавшийся во флаконе р-р переносят в емкость с физиологическим р-ром натрия хлорида — 50–100 мл.
При необходимости введения 1,0 г Корвитина, приготовленный р-р из каждого флакона (2 по 15 мл) переносят в емкость с физиологическим р-ром натрия хлорида, количество физиологического р-ра — 50–100 мл.
Вводить в/в в течение 15–20 мин. Не смешивать с иными р-рами!
При хирургическом лечении заболевших облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий при реперфузионном синдроме: за 10 мин до снятия зажима с аорты в/в вводят 0,5 г растворенного лекарства Корвитин, введенного в 150 мл физиологического р-ра натрия хлорида. Вводить в течение 30–40 мин. Последующее введение повторяют в аналогичной дозе через 12 ч. Со 2-х по 5-е сутки включительно вводят по 0,5 г растворенного лекарства Корвитин, перенесеного в объем физиологического р-ра натрия хлорида, количество физиологического р-ра — 50–100 мл, 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Вводить в течение 15–20 мин.
Схемы применения Корвитина в комплексной терапии
2-е введение — 0,5 г через 2 ч;
3-е введение — 0,5 г через 12 ч после последнего введения;
2-е введение — 0,5 г через 12 ч;
2-е введение — 0,5 г через 2 ч;
3-е введение — 0,5 г через 12 ч после последнего введения
Противопоказания
- индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам лекарства;
- выраженная артериальная гипотензия.
Побочные эффекты
препарат нормально переносится больными. Но при быстром в/в введении или в комбинации с органическими нитратами вероятно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также отмечены единичные случаи следующих побочных реакций:
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость;
аллергические реакции: сыпь уртикарного характера, крапивница, зуд, анафилактический шок;
прочие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание.
Особые указания
вводить в/в капельно. Препарат используют в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин запрещено одновременно вводить с иными р-рами лекарственных средств!
Использование в период беременности и кормления грудью. Использовать препарат в период беременности не предлогается. При необходимости применения лекарства грудное вскармливание предлогается прекратить.
Дети. Опыта применения лекарства у детей нет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Информации относительно способности Корвитина влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами не поступало.
Взаимодействия
в комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное использование лекарства с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
Не предлогается использовать как растворитель для лекарства Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина и др.
Препарат используется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
При использовании лекарства с:
- лекарствами аскорбиновой кислоты наблюдается суммация эффектов;
- НПВП усиливает противовоспалительное воздействие последних при снижении ульцерогенного эффекта;
- дигоксином — повышается Cmax в плазме крови и AUC дигоксина;
- циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
- паклитакселом — воздействие на метаболизм последнего;
- верапамилом — повышается биодоступность последнего;
- тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.
Передозировка
не описана.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Р-р лекарства пригоден к применению в течение 12 ч при температуре хранения 2–8 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: