Наименование: КосмоФер
Действующее вещество
Железа (III) гидроксид декстран (Ferric (III) hydroxide destrane)
АТХ
B03AC06 Железа [III] гидроксид и декстрана комплекс
Фармакологические группы
- Препарат железа [Макро- и микроэлементы]
- Препарат железа [Стимуляторы гемопоэза]
Состав
Описание лекарственной формы
Раствор: темно-коричневый.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — стимулирующее гемопоэз, восполняющее дефицит железа.
Фармакодинамика
Препарат содержит железо в виде стабильного комплекса железа (III) гидроксид декстран, пригодного как для в/в, так и для в/м применения. Важным преимуществом лекарства считается то, что железо в комплексе представлено в неионной водорастворимой форме и обладает очень низкой токсичностью. Комплекс железа (III) гидроксид декстран по своей химической структуре считается аналогом физиологического комплекса ферритина с железа (III) гидроксидом. В организме ферритин, связывая гидроксид железа (III), обеспечивает обезвреживание токсичных ионов железа.
Фармакокинетика
Усвоение железа для восполнения его запасов в организме и синтеза гемоглобина начинается сразу после введения комплекса железа (III) гидроксид декстрана.
Железо, введенное в/в в виде декстрана железа, быстро поглощается системой фагоцитирующих макрофагов (СФМ), особенно печенью, селезенкой и костным мозгом. Клетки СФМ захватывают железа (III) гидроксид декстран и отщепляют железо от углеводного соединения декстрана, делая его доступным для организма. Элементарное железо возвращается в плазму, связывается с трансферрином и депонируется в виде ферритина или гемосидерина— физиологических форм железа, а поступая в костный мозг, участвует в синтезе гемоглобина.
Содержание ферритина в сыворотке крови достигает максимума приблизительно на 7–9-й день после в/в введения и возвращается к исходному уровню приблизительно через 3 нед.
Увеличенный гемопоэз возможно наблюдать в течение последующих 6–8 нед.
После в/м введения комплекс железа (III) гидроксид декстран попадает в кровоток через капилляры и лимфатическую систему.
Около 60% в/м введенного лекарства всасывается в течение 3 дней и более 90%— в течение 3 нед. Остальное количество всасывается в течение нескольких месяцев. 2/3 железа удаляется через ЖКТ с эритроцитами, желчью и отшелушивающимися клетками эпителия.
Из-за размера комплекса (165000 Да) он практически не выводится из организма почками.
Показания препарата КосмоФер
Железодефицитная анемия тяжелой степени (при непереносимости пероральных препаратов железа и в случаях необходимости быстрого восполнения запасов железа).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препаратам, содержащим моно- или дисахаридные комплексы железа и декстрана;
анемия, не связанная с дефицитом железа (в т.ч. гемолитическая, сидеробластная, свинцовая);
перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз);
бронхиальная астма;
аллергические заболевания кожи (в т.ч. экзема);
декомпенсированный цирроз печени и гепатит;
инфекционные заболевания;
острая почечная недостаточность;
ревматоидный артрит с симптомами активного воспаления;
беременность (I триместр);
детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью: нарушение функции почек; беременность (II–III триместры); период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не надлежит назначать в течение I триместра беременности, однако возможно использовать с осторожностью в период II и III триместров и во время лактации.
Побочные действия
Приблизительно у 5% пациентов могут наблюдаться побочные реакции. Наиболее частые— зуд, одышка.
В нечастых случаях возможны снижение АД, тошнота, диспептические расстройства, головная боль, боль в суставах и мышцах, увеличение лимфатических узлов, повышение уровня билирубина и снижение содержания кальция в сыворотке крови.
Локальные реакции— боли и воспаление в месте инъекции, кроме того, при в/в введении— флебит, тромбофлебит.
Большие дозировки декстрана железа (5 мл и более) придают коричневый цвет сыворотке крови, взятой спустя 4 ч после применения лекарства.
Возможны анафилактоидные реакции, вплоть до развития анафилактического шока с летальным исходом.
Взаимодействие
КосмоФер для парентерального применения не назначается совместно с пероральными лекарствами железа, т.к. усвоение железа, принимаемого перорально, будет снижено. Интервал между парентеральным применением КосмоФера и началом применения пероральных форм железа должен составлять не менее 5 дней.
КосмоФер нужно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Не смешивать с растворами других ЛС.
Способ применения и дозы
В/в (в виде капельных инфузий или медленных инъекций), в/м.
Применение лекарства вероятно только в стационаре в условиях доступности средств противошоковой терапии.
Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача во время введения лекарства и непосредственно после него в течение 1 ч.
Применение лекарства должно быть срочно прекращено при любых проявлениях реакции гиперчувствительности или непереносимости, обнаруженной во время введения.
Зачастую рекомендуемая дозировка— 100–200 мг железа (соответствует 2–4 мл лекарства) 2–3 раза в неделю, в зависимости от содержания гемоглобина.
Но если клиническая ситуация требует быстрого замещения железа, вероятно в/в капельное введение общей дозировки КосмоФера— до 20 мг/кг.
Внутривенные капельные инфузии
КосмоФер может быть разведен только в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Дозировка 100–200 мг железа (2–4 мл лекарства) разводится в 100 мл растворителя.
Первые 25 мг железа надлежит вливать равномерно в течение 15 мин, если в течение этого времени никаких отрицательных реакций не появится, возможно ввести оставшуюся дозу со скоростью не более чем 100 мл за 30 мин.
Внутривенные инъекции
КосмоФер возможно вводить в/в медленно (0,2 мл/мин) в дозе 100–200 мг железа (2–4 мл), предпочтительно разведенного в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Начальная дозировка лекарства составляет 25 мг железа или 0,5 мл раствора, которая вводится в/в медленно в течение 1–2 мин. При отсутствии в течение 15 мин отрицательных реакций возможно продолжить введение оставшейся дозировки лекарства.
Общая дозировка Космофера определяется по таблице или рассчитывается с помощью формулы. Непосредственно перед употреблением общая дозировка добавляется с соблюдением правил асептики к требуемому объему (зачастую 500 мл) стерильного раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Общее количество лекарства КосмоФер (до 20 мг/кг) вводится в/в капельно в течение 4–6 ч.
Скорость введения может быть увеличена до 45–60 капель/мин. При увеличении скорости введения нужно наблюдение за больным в течение 1 ч после инъекции.
В/в капельное введение лекарства предпочтительнее, т.к. уменьшает риск частоты появления артериальной гипотензии.
Инъекции через диализатор
КосмоФер возможно использовать во время процедуры гемодиализа. Препарат вводится непосредственно в венозный контур диализатора. Процедура введения та же, что и для в/в применения.
Внутримышечные инъекции
Общее количество КосмоФера определяется как по таблице доз, так и с помощью расчетов. Для в/м инъекций используют неразведенный препарат (2 мл, максимально— 4 мл) в виде серии инъекций: объем каждой серии зачастую определяется массой тела пациента. Пациентам, ведущим умеренно активный образ жизни, инъекции вводятся ежедневно, попеременно в разнообразные ягодицы. Пациентам, ведущим неактивный образ жизни, или лежачим больным частоту инъекций понижают до 1 или 2 в неделю.
Препарат вводят глубоко в мышцу (для уменьшения риска подкожного окрашивания.) Препарат должен вводиться только в мышечную массу наружного верхнего квадранта ягодицы, запрещено вводить его в руку или другую область тела.
Для взрослых должна использоваться игла 20–21G, по крайней мере 50 мм в длину; для пациентов, страдающих ожирением, используют иглы длиной 80–100 мм, а для подростков используются иглы меньшего размера и более короткие (23G×32 мм). Больной должен лежать на боку, стороной для инъекции вверх или стоять, перенеся вес тела на ногу, свободную от инъекции.
Чтобы избежать проникновения лекарства в подкожную ткань, предлогается Z-образная техника смещения кожи перед инъекцией.
КосмоФер вводят медленно и осторожно. Важно подождать несколько секунд прежде, чем вытащить иглу, чтобы мышечная масса «приспособилась» к объему введенного лекарства.
Не предлогается растирать место инъекции.
Расчет дозировки
А. Для пациентов с железодефицитной анемией
Требуемая дозировка должна идеально соответствовать общему дефициту железа, вычисляемому по формуле:
Масса тела, кг × (необходимый гемоглобин, г/л − действительный гемоглобин г/л) × 0,24 + количество железа для восполнения его запасов, мг.
Фактор 0,24 рассчитывается следующим образом:
а) объем крови 70 мл/кг, т.е. около 7% массы тела;
б) содержание железа в гемоглобине— 0,34%.
Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (переход от г в мг).
Ниже приведена таблица, показывающая количество мл раствора для инъекций КосмоФера, которое может быть использовано при железодефицитных анемиях разных степеней.
Результаты в таблице рассчитаны исходя из достигаемого уровня гемоглобина 150 г/л и запасе железа 500 мг при массе тела выше 35 кг.
Таблица
Общая дозировка КосмоФер при железодефицитной анемии, мл
Примечание: таблица и соответствующая формула применимы для определения дозировки только у пациентов с железодефицитной анемией.
Таблица и формула не должны быть использованы для определения дозировки у тех пациентов, которым требуется замещение железа из-за потери крови. Общая потребность в железе отражает количество железа, необходимое для восстановления концентрации гемоглобина до нормы или уровней, близких к норме, плюс дополнительное количество для достаточного восполнения запаса железа у большинства людей с умеренным или чрезмерным снижением гемоглобина. Нужно помнить, что железодефицитная анемия не проявится, пока все запасы железа не будут исчерпаны. Терапия, таким образом, должна быть нацелена не только на пополнение гемоглобина железом, но также и на пополнение запаса железа в целом.
Если общая необходимая дозировка превышает максимум допустимой суточной дозировки, введение должно проводиться в несколько приемов. Терапевтический результат может наблюдаться через несколько дней после применения КосмоФера и проявляться в виде увеличения количества ретикулоцитов. Уровень ферритина сыворотки крови считается хорошим показателем пополнения запасов железа. У пациентов на диализе, получающих КосмоФер, эта корреляция может не проявиться.
Б. Для пациентов с потерей крови
Терапия железом у пациентов с потерей крови должна быть направлена на восполнение количества железа, эквивалентного количеству железа в потерянной крови. Приведенные выше таблица и формулы не подходят для быстрого восполнения запасов железа. Количественные оценки потери крови и гематокрита у человека во время кровотечения являются удобным способом расчета требуемой дозировки железа.
Требуемая дозировка КосмоФера для компенсации дефицита железа рассчитывается согласно следующим формулам.
1. Если объем потерянной крови неизвестен
В/в введение 200 мг железа (4 мл КосмоФера) приведет к повышению гемоглобина, равному эффекту 1 единицы крови (около 400 мл с уровнем гемоглобина 150 г/л, что соответствует 0,34% от 0,4 × 150, т.е. 204 мг железа).
Железо, которое должно быть замещено (мг) = количество потерянных единиц крови × 4.
2. Если гемоглобин снижен, надлежит использовать предыдущую формулу, согласно которой запас железа не нужно восстанавливать.
Количество железа (мг), которое должно быть замещено = масса тела (кг) × 0,24 × (необходимый гемоглобин г/л − действительный гемоглобин г/л).
В частности: масса тела = 60 кг, дефицит гемоглобина = 10 г/л.
Количество железа, которое должно быть возмещено = 60×0,24×10 = 143 мг (около 3 мл КосмоФера).
Передозировка
Симптомы: гемосидероз (острая перегрузка железом).
Лечение: назначение комплексообразующих препаратов (хелаторов), связывающих железо в хелатный комплекс.
При постоянно повторяющемся введении железа в большой дозе, избыток его накапливается в печени и вызывает воспалительный процесс, который может привести к фиброзу.
Особые указания
Использование КосмоФера, как и других железоуглеводородных комплексов, несет риск анафилактических реакций. Во время введения лекарства и непосредственно после приема пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Существует увеличенный риск для пациентов с выявленной аллергией. Острые анафилактические реакции крайне редки. Они проявляются в течение первых минут применения и зачастую характеризуются внезапным приступом затруднения дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом.
Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии (0,1% раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и/или кортикостероидные препараты).
При появлении первых признаков анафилактических реакций использование КосмоФера должно быть срочно прекращено.
Использование КосмоФера у пациентов с аутоиммунными заболеваниями или воспалительными состояниями (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) может вызвать аллергические реакции III типа. Случаи артериальной гипотензии могут проявиться, если в/в инъекция производится слишком быстро.
Отсроченные реакции гиперчувствительности характеризуются артралгией, анафилактической миалгией и иногда лихорадкой, которые могут длиться от нескольких часов до 4 дней после введения лекарства. Симптомы проявляются зачастую в течение 2–4 дней.
Диагноз дефицита железа должен основываться на соответствующих лабораторных тестах (ферритин сыворотки крови, железо сыворотки крови, насыщение трансферрина железом).
Перед использованием надлежит проверить ампулы визуально на отсутствие осадка и повреждений. Применять только ампулы с однородным раствором, не содержащим осадка.
Особенности действия лекарства при первом приеме или при отмене
При первом использовании лекарства рекомендуемая начальная дозировка— 25 мг железа или 0,5 мл раствора. Если в течение последующих 60 мин никаких отрицательных реакций не появится, возможно ввести оставшуюся дозу.
Воздействие на возможность управления транспортными средствами, механизмами. Не влияет на возможность управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. 2 мл в ампулах. 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку картонную.
Производитель
Фармакосмос А/С, Дания, Рервангсвей 30, ДК— 4300 Хольбек.
Тел.: +45-59-48-59-59; факс: 45-59-48-59-60.
Представительство в Москве: ООО «КОСМОФАРМ». Россия, Москва, ул. М. Пироговская, 16, стр. 1, оф. 23.
Тел.:+7 (495) 644-00-31; факс: +7(495) 644-00-32.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата КосмоФер
В сухом месте, при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата КосмоФер
30 мес.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
