Кристепин — инструкция по применению, цена

Наименование: Кристепин (Crystepin)

Форма выпуска, состав и пачка

Драже светло-фиолетового цвета; на изломе — ядро белого или почти белого цвета с оболочкой светло-фиолетового цвета.

1 драже

• 
  клопамид 5 мг


• 
  дигидроэргокристина мезилат 580 мкг


• 
  резерпин 100 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25, стеарин.

Состав оболочки: сахароза, тальк, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза 20, поливинилацетат, стеарин, краситель фиолетовый светлый С161, капол 1295 (воск белый + воск карнаубский).

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивный продукт.

Фармакологическое действие

Кристепин является комбинированным антигипертензивным продуктом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.

Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постанглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, сокращает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у заболевших артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Клопамид — сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.

Дигидроэргокристин — дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Гипотензивный эффект продукта превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия- на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

Отдельные компоненты Кристепина всасываются в последствии приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид — в пределах 90% и дигидроэргокристин — менее 25%. Cmax в плазме крови достигается соответственно: для резерпина — 1-3 ч, для клопамида — в пределах 2 ч, для дигидроэргокристина — в пределах 1 ч.

Распределение

Отдельные компоненты Кристепина легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина Vd составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина — не связывается, клопамид — в пределах 46%, дигидроэргокристин — в пределах 68%. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.

Метаболизм

Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.

Выведение

T1/2 резерпина длительный и составляет в первой фазе — 4.5 ч, а во второй — в пределах 271 ч. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин — неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Показания к применению продукта

• 
  артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Внутрь, во время или сразу в последствии еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 драже 1 раз/ , при надобности (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу продукта до 2 раз/ (через 42 ч) по 1 драже, и только в исключительных случаях — до 3 раз/ (через 8 ч) по 1 драже.

Максимальная суточная доза составляет 3 драже.

В связи с механизмом действия продукта, о возможном отсутствии эффективности продукта можно говорить не раньше, чем через 2 недели в последствии начала приема, поэтому в этот период не надлежит без надобности увеличивать начальную дозу.

При долгом лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 драже 1 раз, а у некоторых заболевших дозу продукта можно уменьшить до 1 драже 1 раз через день. При каждом снижении дозы продукта необходим контроль АД. При проведении поддерживающей терапии не надлежит превышать дозы — 2 драже.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита; не часто- изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при использовании резерпина в дозе выше 1 мг/ (количество, содержащееся в 10 таблетках Кристепин).


• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия, боль в груди.


• 
  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона); так как в состав продукта входит резерпин, надлежит помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются не часто и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/ки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Кристепина).


• 
  Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется не часто и, как правило, у заболевших с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

• 
  Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, некординальное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.

Прочие: галакторея. При долгом использовании в больших дозах — парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюнктивы, гипотермия, мышечная слабость.

Противопоказания к применению продукта

• 
  депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;


• 
  феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);


• 
  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;


• 
  стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;


• 
  тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;


• 
  артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;


• 
  тяжелые нарушения функции печени;


• 
  болезнь Аддисона;


• 
  гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;


• 
  гиперурикемия с клиническими проявлениями;


• 
  закрытоугольная глаукома;


• 
  нарушение кроветворения;


• 
  беременность и период лактации;


• 
  бронхиальная астма;


• 
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);


• 
  высокая восприимчивость к любому из компонентов продукта.

С осторожностью: сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Так как резерпин обладает тератогенным действием, использовать продукт Кристепин при беременности не рекомендуется.

Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу. Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.

Препарат не надлежит использовать в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.

Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравление спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание:тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз.

Особые указания

Поскольку эффект Кристепина развивается относительно медленно, дозировку не надлежит увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными препаратами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.

В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особо у заболевших с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией. Необходим контроль функции почек, особо у заболевших с хронической почечной недостаточностью.

В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу продукта необходимо уменьшить или отменить продукт.

Во время лечения-необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства заболевших дополнительного назначения продуктов калия не требуется, если соблюдать условие, что диета содержит достаточное-количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).

Следует соблюдать осторожность у заболевших с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием Кристепина. Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, надлежит прекратить прием продукта и заменить его другим антигипертензивным средством. Во время лечения не надлежит употреблять спиртные напитки.

Следует соответствующим образом модифицировать дозу Кристепина в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств. За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, надлежит отменить Кристепин.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Кристепин может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особо в начале лечения. В период лечения не надлежит управлять транспортными препаратами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия спутанность сознания и кома.

Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании, надлежит вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.

Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение). Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, сокращает анальгсзирующий эффект морфина.

Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.

Усиливает действие адреномиметиков прямого действия.

Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.

Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные продукты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.

На фоне лечения ингибиторами МАО — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

На фоне лечения продуктом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.

Антиаритмические средства — в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.

Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).

При совместном использовании с дигоксином — повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 10-25°С. Хранить в недоступном для малышей месте.

Период годности — 3 года. Не использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!