Наименование: Квадроприл (Quadropril)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки от розового до розового со слабым оранжевым оттенком цвета, круглые, плоские, с фасками и с риской на одной стороне, с гладкими поверхностями и неповрежденными краями; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь. 1 таб. спираприла гидрохлорида моногидрат 6.21 мг, в т.ч. спираприл 6 мг. Вспомогательные вещества: глицина гидрохлорид, альгиновая кислота, кремния диоксид высокодисперсный, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие. Фармакологической активностью обладает диацидный метаболит активного вещества продукта — спираприлат, который образуется в печени. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II; таким образом, обеспечивает расширение сосудов, уменьшение ОПСС, снижение систолического и диастолического АД, давления в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы крови. Повышает толерантность к физическим нагрузкам. Эффект развивается через 1 час, максимума достигает через 4-8 ч и продолжается в пределах 24 ч. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротекторное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие.
При назначении в дозе 6 мг/сут на протяжении 4 недель не сокращает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у заболевших с КК менее 30 мл/мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление брадикинина (сокращает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (простагландинов Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и вазодилатирующее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь абсорбируется из ЖКТ на 45%. Абсолютная биодоступность составляет примерно 50%, метаболита — 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, метаболита — через 2-3 ч.
Распределение
Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — спираприлата. Степень связывания с белками плазмы для спираприла и его активного метаболита — 90%.
Выведение
Выводится с мочой (44%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Начальная суточная доза продукта составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают 1 раз/сут, утром. При надобности суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Поддерживающая доза составляет, примерно, 6 мг (1 таб.) в сут. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Для больных с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина: при КК 30-60 мл/мин продукт назначают в средних терапевтических дозах, при КК 10-30 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг. Лечение продуктом начинают только если соблюдать условие тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу продукта можно максимально повышать до 6 мг.
При значениях КК менее 10 мл/мин лечение Квадроприлом не проводят. Больным с нарушениями функции печени, также пациентам пожилого возраста снижения доз не требуется. Квадроприл можно принимать до, во время и в последствии еды; таблетки надлежит принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; не часто — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинемия, увеличение содержания мочевины, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в больших дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, в единичных случаях — кишечная непроходимость, обострение болезни Рейно; в единичных случаях — нарушения функции печени, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; не часто — эозинофилия; в единичных случаях — агранулоцитоз, панцитопения, гемолиз.
Со стороны лабораторных показателей: понижение содержание натрия в сыворотке крови, увеличение содержания калия (у заболевших сахарным диабетом), гиперкалиемия, гилонатриемия; в единичных случаях — повышенный титр антинуклеарных антител. Прочие: алопеция, онихолиз, снижение потенции.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе;
стеноз почечных артерий (обеих или одной почки);
выраженные нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);
состояние в последствии трансплантации почки;
стеноз аортального или митрального клапана (с нарушениями гемодинамики);
гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики);
первичный гиперальдостеронизм;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
диализ или гемофильтрация через полиакрил нитрил-металлилсульфонат-высокопроточные мембраны (например, AN 69);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
В связи с отсутствием достаточного клинического опыта по применению Квадроприл не надлежит использовать при проведении диализа, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при отеках тканей и/или накоплении жидкости в полостях тела, в возрасте до 18 лет.
С осторожностью Квадроприл надлежит использовать при клинически значимых нарушениях водно-электролитного обмена, при системных заболеваниях соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), при одновременном использовании лекарственных средств, подавляющих защитные реакции организма (в т.ч. ГКС, цитостатики), аллопуринола, прокаинамида или лития, протеинурии (больше 1 г/сут), нарушении функции печени, тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин), также при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, угнетении костномозгового кроветворения, у заболевших сахарным диабетом, при гиперкалиемии, при соблюдении диеты с ограничением потреблением поваренной соли, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у лиц пожилого возраста.
Беременность и лактация
Квадроприл противопоказан к применению при беременности. При надобности применения Квадроприла в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение Квадроприла у женщин детородного возраста начинают в последствии исключения беременности.
В период лечения Квадроприлом надлежит использовать эффективные методы контрацепции. Если на фоне лечения Квадроприлом наступила беременность, терапию надлежит отменить, т.к. при приеме Квадроприла, особо во II и III триместрах беременности, может произойти внутриутробное повреждение плода (нарушение развития почек, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью Квадроприл надлежит использовать при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью Квадроприл надлежит использовать при тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин). Препарат противопоказан к применению при КК менее 10 мл/мин.
Особые указания
У заболевших с нарушениями водно-электролитного баланса (например, при рвоте, диарее, приеме диуретиков), при снижении сократительной способности сердца или при злокачественной гипертензии в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое падение АД. Перед началом применения Квадроприла надлежит по возможности восполнить дефицит минеральных солей и/или жидкости в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.
Во избежание непредсказуемого резкого падения АД в последствии приема первой дозы, также в последствии повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла за этими больными устанавливают наблюдение со стороны врача на протяжении не менее 6 ч.
У больных со злокачественной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию Квадроприлом начинают в стационаре. Артериальная гипотензия, возникшая в последствии приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения продукта (в последствии нормализации АД, в последствиидующий регулярный прием не приводит к гипотензии).
У больных с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме. У больных с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови. Назначение на фоне гиперкалиемии надлежит проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств под общей анестезии у больных, принимающих Квадроприл, возможно выраженное снижение АД. Во время лечения Квадроприлом нельзя проводить гемофильтрацию или плазмаферез с использованием полиакрилнитрил-металлилсульфонат-high-flux-мембраны, т.к. при проведении процедуры существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития анафилактического шока. Поэтому в случае надобности экстренного проведения диализа или гемофильтрации больному надлежит назначить антигипертензивный продукт другой группы (не ингибитор АПФ) или использовать другую диализную мембрану.
При использовании ингибиторов АПФ на фоне проведения десенсибилизирующей терапии против яда насекомых (например, при укусах пчел или ос) возможно развитие анафилактоидных реакций, иногда угрожающих жизни заболевшего (например, падение АД, одышка, рвота, кожная сыпь).
При использовании Квадроприла надлежит отказаться от употреблении поваренной соли из-за вероятного ослабления гипотензивного действия квадроприла и от употребления алкоголя из-за риска усиления антигипертензивного действия продукта и действия алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит с осторожностью водить автотранспорт и заниматься другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение: наряду с общими лечебными мероприятиями, направленными на выведение спираприла из организма (например, промывание желудка, применение адсорбентов и сульфата натрия в первые 30 мин в последствии приема квадроприла), в ОИТ надлежит установить наблюдение за показателями жизненно важных функций организма и при надобности провести их коррекцию. Квадроприл можно удалить из организма при диализе.
При артериальной гипотензии прежде всего восполняют ОЦК в/в введением физиологического раствора; при надобности дополнительно в/в вводят катехоламины.
При выраженной брадикардии, которая не купируется медикаментозно, имплантируют искусственный водитель ритма. Постоянно контролируют концентрацию электролитов и креатинина в крови.
При ангионевротическом отеке с угрозой вовлечения гортани, глотки и/или языка надлежит срочно ввести п/к эпинефрин в дозе 0.3-0.5 мг или медленно в/в эпинефрин в дозе 0.1 мг (надлежит строго придерживаться указаний по разведению!) под контролем ЭКГ и АД, потом назначают ГКС. После этого рекомендуется в/в введение блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Квадроприла с другими антигипертензивными препаратами (особо с диуретиками) наблюдается усиление гипотензивного действия Квадроприла.
При одновременном использовании Квадроприла и НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия Квадроприла.
При одновременном использовании Квадроприла с продуктами калия, калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), также с другими лекарственными препаратами, которые со своей стороны могут повышать концентрацию калия в плазме крови (например, гепарин), может наблюдаться выраженное увеличение концентрации калия в плазме крови. Квадроприл при одновременном использовании с литием вызывает увеличение концентрации лития в плазме крови.
При использовании средств для наркоза, местных анестетиков и снотворных продуктов на фоне терапии Квадроприлом увеличивается риск резкого падения АД.
При одновременном использовании Квадроприл усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных гипогликемических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
При совместном использовании Квадроприла с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС, прокаинамидом усиливается риск развития лейкопении.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Квадроприл (Quadropril)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Квадроприл (Quadropril)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
