Квинафар — инструкция по применению, цена

Наименование: Квинафар (Quinaphar)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой. 1 таб. хинаприла гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: магния карбонат, кальция гидрофосфат безводный, желатин, кросповидон (полиплаздон XL), магния стеарат. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с гравировкой «20» на одной стороне и риской — на другой. 1 таб. хинаприла гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: магния карбонат, кальция гидрофосфат безводный, желатин, кросповидон (полиплаздон XL), магния стеарат. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400. Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный продукт, ингибитор АПФ. Хинаприл быстро метаболизируется с образованием хинаприлата (хинаприла диацид — основной метаболит), который является ингибитором АПФ. Механизм действия хинаприла заключается в ингибировании активности циркулирующего и тканевого АПФ, в результате чего снижается образование сосудосуживающего пептида ангиотензина II и альдостерона, что сопровождается понижением АД (антигипертензивным эффектом).

Длительность антигипертензивного действия хинаприла превышает длительность ингибирующего эффекта на циркулирующий АПФ, в то время как ингибирование тканевого АПФ более тесно коррелирует с продолжительностью антигипертензивного действия продукта.

Применение хинаприла в дозе 10-40 мг у заболевших с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении сидя, так и стоя, с минимальным воздействием на ЧСС. Антигипертензивное действие продукта проявляется на протяжении 1 ч в последствии его приема внутрь, достигая максимума на протяжении 2-4 ч. У некоторых заболевших максимальный антигипергензивный эффект достигается только через 2 недели в последствии начала лечения.

В рекомендуемых дозах антигипертензивное действие продукта продолжается на протяжении 24 ч и сберегается на фоне длительной терапии. Применение хинаприла у заболевших хронической сердечной недостаточностью приводит к снижению ОПСС, среднего АД, систолического и диастолического АД, давления заклинивания легочных капилляров и повышению сердечного выброса. Хинаприл, как и другие ингибиторы АПФ, может повышать восприимчивость к инсулину.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax хинаприла в плазме крови достигается через 1 ч в последствии приема. Степень абсорбции составляет в пределах 60% и на нее не оказывает влияние прием пищи. После всасывания хинаприл метаболизируется с образованием основного активного метаболита — хинаприлата и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч в последствии приема внутрь хинаприла. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Выведение

T1/2 хинаприла составляет примерно 1 ч. Хинаприлат, в основном, выводится почками; эффективный T1/2 составляет 3 ч. Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК. Снижение выведения хинаприлата наблюдается у больных пожилого возраста (старше 65 лет). Концентрация хинаприлата снижается у заболевших с алкогольным циррозом печени в связи с нарушением метаболизма хинаприла.

Показания

• 
  артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);
  
• 
  хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза Квинафара у больных, не принимающих диуретики, составляет 10-20 мг 1 раз в день. Дозу продукта надлежит титровать в зависимости от клинического эффекта, увеличивая в 2 раза до поддерживающей дозы 20 мг/сут или 40 мг/сут, которую принимают в 1 прием или делят на две части. Изменять дозу надлежит, как правило, с интервалом в 4 недели. У большинства заболевших адекватный контроль АД при долгом лечении обеспечивается однократным приемом продукта. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При артериальной гипертензии у больных, получающих диуретики, начальная доза Квинафара составляет 5 мг/сут. Дозу продукта надлежит титровать до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный антигипертензивный эффект. У заболевших артериальной гипертензией пожилого возраста начальная доза Квинафара составляет 10 мг/сут. Далее проводят титрование дозы до достижения оптимального эффекта.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Квинафара составляет 5 мг 1-2 раза/сут. После приема первой дозы продукта требуется наблюдение за больными с целью исключения артериальной гипотензии. Если переносимость изначальной дозы Квинафара хорошая, то ее надлежит титровать до эффективной дозы, которая обычно составляет 10-40 мг/сут в 2 равных приема в сочетании с сопутствующей терапией диуретиками и/или сердечными гликозидами.

У больных с нарушениями функции почек рекомендуемая начальная доза Квинафара составляет 5 мг при КК более 30 мл/мин, 2.5 мг – при КК менее 30 мл/мин. Если переносимость изначальной дозы хорошая, то возможно назначение продукта 2 раза/сут. При отсутствии выраженной артериальной гипотензии или значительного ухудшения функции почек дозу можно увеличивать с недельными интервалами с учетом клинического и гемодинамического эффектов.

Побочное действие

• 
  Со стороны: головная боль, головокружение, высокая возбудимость, высокая утомляемость, депрессия, сонливость, астения, вертиго, шум в ушах.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, постуральная гипотензия, тахикардия, стенокардия, сердцебиение, боли в области грудной клетки, транзиторные приступы ишемии, обморок.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, боли в области живота, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, панкреатит, холестаз, гепатит.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит, бронхоспазм, кашель, ринит.
  
• 
  Со стороны кожного покрова: зуд, усиленное потоотделение, сыпь, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизизация; не часто — ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, увеличение содержания креатинина и азота мочевины крови.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: не часто — агранулоцитоз, нейтропепия, гемолитическая анемия;
  
• 
  Со стороны обмена веществ: не часто — гиперкалиемия, отеки.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, боли в области спины, миалгия, артралгия. Прочие: ослабление зрения, снижение потенции.

Противопоказания

• 
  ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
  
• 
  гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапанов;
  
• 
  гипертрофическая кардиомиопатия;
  
• 
  первичный гиперальдостеронизм;
  
• 
  двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  
• 
  выраженные нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);
  
• 
  гемодиализ;
  
• 
  состояние в последствии трансплантации почек;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации;
  
• 
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к хинаприлу или к любому компоненту продукта.

С осторожностью назначают при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек, не связанный с применением ингибиторов АПФ, при симптоматической артериальной гипотензии у больных, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограниченным потреблением соли, при тяжелой сердечной недостаточности у больных с повышенным риском выраженной артериальной гипотензии; состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея); при гиперкалиемии; угнетении костномозгового кроветворения; аортальном стенозе; цереброваскулярных заболеваниях (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ может ухудшить течение этих заболеваний); тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани; нарушениях функции печени (особо при одновременном использовании с диуретиком); при комбинированной терапии с калийсберегающими диуретиками; сахарном диабете; обширных хирургических вмешательствах и при общей анестезии.

Беременность и лактация

Применение Квинафара противопоказано при беременности. Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, выводятся с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит принимать продукт при нарушениях функции печени (особо при одновременном использовании с диуретиком).

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек максимальную рекомендуемую дозу определяют в зависимости от КК: Препарат противопоказан при двустороннем стенозп почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при выраженном нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин), гемодиализе, состоянии в последствии трансплантации почек.

Особые указания

Хинаприл не надлежит использовать у заболевших с гемодинамически значимым стенозом устья аорты.

У заболевших, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран, имеется высокая вероятность развития анафилактоидных реакций при одновременном использовании ингибиторов АПФ. Поэтому надлежит избегать таких сочетаний и использовать альтернативные антигипертензивные средства или другие мембраны для гемодиализа. Подобные реакции наблюдались во время афереза ЛПНП с использованием декстрансульфата. Не рекомендуется использовать эти методы у больных, получающих хинаприл.

У больных, получающих ингибиторы АПФ, во время десенсибилизирующей терапии с использованием яда перепончатых (геминоптера) иногда наблюдались анафилактоидные реакции, представляющие угрозу для жизни заболевшего. Этих реакций можно избежать, если временно приостановить применение ингибиторов АПФ перед проведением десенсибилизирующей терапии.

У заболевших с почечной недостаточностью надлежит контролировать функцию почек во время проведения лечения, хотя в большинстве случаев хинаприл не оказывает влияние на почечную функцию или даже может ее улучшить.

У отдельных предрасположенных заболевших можно ожидать изменение функции почек в результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). У заболевших с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от РААС, терапия ингибиторами АПФ, включая хинаприл, может быть связана с олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях может вызвать острую почечную недостаточность и/или смерть. T1/2 хинаприла увеличивается при снижении КК.

У заболевших с КК менее 60 мл/мин используют более низкую начальную дозу Квинафара. Потом проводят титрование этой дозы, повышая ее, на основании клинического эффекта, при всем этом надлежит внимательно следить за функцией почек. У заболевших с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии в последствии лечения ингибиторами АПФ наблюдается увеличение азота мочевины и креатинина в плазме крови. Эти увеличения обратимы в последствии прекращения терапии ингибиторами АПФ и/или диуретиками.

У этих заболевших на протяжении первых недель лечения хинаприлом необходимо следить за функцией почек. У некоторых заболевших с артериальной гипертензией или хронической сердечной недостаточностью, у которых не было явных признаков патологии сосудов почек, может наблюдаться увеличение уровней азота мочевины и креатинина крови, которые обычно бывают незначительными и носят транзиторный характер, особо, если хинаприл принимают вместе с диуретиками, что наблюдается у 4% и 3% заболевших, соответственно. Более часто это отмечается у заболевших с нарушениями функции почек. В этих случаях может потребоваться снижение дозы или прекращение приема диуретика и/или хинаприла.

У заболевших, получающих ингибиторы АПФ, может развиться ангионевротический отек. В случае развития ларингоспазма, ангионевротического отека лица, языка или надгортанника лечение Квинафаром надлежит немедленно прекратить, назначить соответствующее лечение и внимательно наблюдать за больным до исчезновения отека. Отек лица и губ обычно проходит без лечения; для купирования симптомов можно успешно использовать антигистаминные средства. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Если при отеке языка, надгортанника или гортани существует опасность развития обструкции дыхательных путей, то в этих случаях требуется соответствующая неотложная терапия, например, п/к введение эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0.3-0.5 мл). Артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими симптомами, не часто наблюдается у заболевших с артериальной гипертензией, получающих лечение хинаприлом. Однако артериальная гипотензия является возможным осложнением при использовании ингибиторов АПФ, особо у заболевших с гипонатриемией или находящихся на диализе.

При возникновении симптомов артериальной гипотензии заболевшего надлежит уложить на спину и, если необходимо, в/в вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению терапии, однако надлежит рассмотреть возможность снижения дозы хинаприла или прекращения сопутствующей терапии диуретиком.

В редких случаях лечение ингибиторами АПФ заболевших с неосложненной артериальной гипертензией может сопровождаться агранулоцитозом и угнетением костного мозга, что чаще встречается у заболевших с нарушениями функции почек. Необходимо контролировать уровень лейкоцитов крови.

У заболевших, которым проводятся хирургические вмешательства или общая анестезия, ингибиторы АПФ надлежит использовать с осторожностью, т. к. они блокируют образование ангиотензина II, в результате чего компенсаторно высвобождается ренин. Это может вызвать артериальную гипотензию, которую корректируют введением жидкостей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными препаратами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особо в начале лечения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: в/в введение жидкости, проведение симптоматической терапии; гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают небольшое влияние на выведение хинаприла и хинаприлата.

Лекарственное взаимодействие

Применение тетрациклина с хинаприлом сопровождалось снижением всасывания тетрациклина на 28-37% за счет присутствия магния карбоната в качестве неактивного компонента продукта. Следует избегать одновременного приема тетрациклина и хинаприла.

У заболевших, получающих диуретики, может наблюдаться чрезмерное снижение АД в последствии начала терапии хинаприлом. Это гипотензивное действие можно свести к минимуму, если приостановить прием диуретика и увеличить прием соли перед приемом первой дозы хинаприла. Если нет возможности отменить прием диуретика, то необходимо наблюдать за больным на протяжении 2 ч в последствии приема первой дозы продукта. Возможно увеличение содержания калия в сыворотке крови при одновременном использовании хинаприла и калийсберегающих диуретиков, продуктов калия или его солей (комбинации надлежит использовать с осторожностью под контролем уровня калия в плазме крови). Как и в случае приема других ингибиторов АПФ, у заболевших, принимающих хинаприл в качестве монотерапии, может наблюдаться гиперкалиемия.

При комбинированном использовании хинаприл может уменьшить гипокалиемию, вызваемую тиазидными диуретиками. Имеются данные о повышенном содержании лития в плазме крови и о симптомах интоксикации литием у заболевших, одновременно получающих продукты лития и ингибиторы АПФ, за счет усиления выведения натрия под воздействием этих продуктов (комбинированную терапию проводить с осторожностью, под контролем концентрации лития в плазме крови). Если при всем этом применяются также и диуретики, это может увеличить риск интоксикации литием.

У некоторых заболевших одновременный прием НПВС может вызвать снижение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Более того, было показано, что при одновременном использовании НПВС и ингибиторов АПФ наблюдается дополнительное увеличение содержания калия в плазме крови; при всем этом функция почек может снизиться. Эти изменения являются обратимыми и обычно наблюдаются у заболевших с нарушениями функции почек. Одновременный прием аллопуринола, цитотоксических и иммунодепрессивных средств, кортикостероидов системного действия и прокаинамида с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении.

При сочетанном использовании с хинаприлом может наблюдаться усиление действия других антигипертензивных средств. Антациды могут снизить биодоступность хинаприла.

При одновременном использовании с барбитуратами, препаратами для наркоза, также с алкоголем возможно потенцирование ортостатической артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипогликемическими препаратами (пероральные и инсулин) может потребоваться коррекция дозы в последствиидних.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для месте малышей при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!