Наименование: ЛЕФЛОК таблетки, Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов, считается S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия. В роли антибактериального лекарства из группы фторхинолонов левофлоксацин воздействует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.
Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения Сmах или AUC и минимальной ингибирующей (подавляющей) концентрации (МИК (МПК)).
Механизм резистентности. Основной механизм резистентности — это следствие мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и иными фторхинолонами. Благодаря механизму действия зачастую не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и иными классами антибактериальных средств.
Граничные значения. Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения МИК для левофлоксацина, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в ниже приведенной таблице тестирования МИК (мг/л).
Клинические граничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):
M. catarrhalis2
1Граничное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1,0 до 2,0 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, которые демонстрируют вариабельность данного параметра. Граничные значения касаются терапии в высоких дозах.
2Штаммы, с величинами МИК выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, являются очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте надлежит повторить, и если результат будет подтвержден, прислать изолят в референс-лабораторию.
3Граничные значения МИК, не связанные с видами, были определены, в основном исходя из данных фармакокинетики/фармакодинамики, и являются независимыми от распределения МИК определенных видов. Они используются только для видов, для которых не было определено конкретное для вида граничное значение, и не используются для видов, где тестирование на чувствительность не предлогается, или для которых не существует достаточных доказательств относительно сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).
Антибактериальный спектр. Распространенность резистентности может варьировать и географически и по времени для отдельных видов, и желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости необходимо обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности считается такой, что полезность лекарства, по крайней мере при некоторых типах инфекций, считается сомнительной.
Зачастую чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus* метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группы С и G, Streptococcus agatactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной
Аэробные грамположительные бактерии: Enierococcus faecalis*, Staphylococcus aurens метициллинрезистентный, коагулазоотрицательный, Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Eschcrichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*.
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus** Clostridium difficile**.
*Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
**Естественная промежуточная чувствительность.
Другие данные. Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Фармакокинетика. Абсорбция. Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения. После в/в введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), моче. В СМЖ левофлоксацин попадает плохо.
Распределение. Около 30–40% левофлоксацина связывается с протеином плазмы крови. Кумуляционный результат левофлоксацина при использовании в дозе 500 мг 1 раз в сутки при многократном введении практически отсутствует. Существует незначительный, однако предвиденный кумуляционный результат после применения доз по 500 мг 2 раза в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких. Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляли 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 ч после приема лекарства.
Проникновение в ткани легких. Cmax левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляли около 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч после применения лекарства. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержимое пустул. Cmax левофлоксацина 4–6,7 мкг/мл в содержимом пустул достигались через 2–4 ч после применения лекарства в течение 3 дней при дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки соответственно.
Проникновение в цереброспинальную (СМЖ) жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Проникновение в ткани предстательной железы. После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани предстательной железы достигали 8,7; 8,2 и 2 мкг/г соответственно через 2; 6 и 24 ч; средний коэффициент концентраций в предстательной железе/плазме крови составлял 1,84.
Концентрация в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после однократного приема перорально дозировки 150; 300 или 500 мг левофлоксацина составляли 44; 91 и 200 мг/л соответственно.
Биотрансформация. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества лекарства, который выделяется с мочой. Левофлоксацин считается стереохимически стабильным и его хиральная структура не претерпевает инверсии.
Выведение. После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (Т½ составляет 6–8 ч). Выделение происходит зачастую почками (свыше 85% введенной дозировки).
Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути введения (пероральный и в/в) являются взаимозаменяемыми.
Линейность. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью. На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а Т½ увеличивается, как видно из нижеследующей таблицы:
Пациенты приклонного возраста. Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов приклонного возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.
Гендерные отличия. Отдельный анализ относительно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 250 мг контурн. ячейк. уп., №5
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель сансет желтый.
№ UA/4427/01/01 от 12.04.2011 до 12.04.2016
табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., №5
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель сансет желтый.
№ UA/4427/01/02 от 12.04.2011 до 12.04.2016
Показания
инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый синусит; обострение хронического бронхита; инфекции кожи и мягких тканей; в составе комплексной терапии устойчивых к терапии форм туберкулеза; негоспитальная пневмония; осложненные и неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, простатит.
Применение
дозировка зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату.
Для лечения взрослых с правильной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет >50 мл/мин, зачастую рекомендуют следующие дозировки лекарства:
*Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при использовании других антибактериальных средств, предлогается продолжать лечение препаратом Лефлок, по крайней мере, в течение 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл/мин)
Для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет <50 мл/мин, рекомендуются такие дозировки:
следующие: 125 мг/24 ч
следующие: 250 мг/24 ч
следующие: 250 мг/12 ч
следующие: 125 мг/48 ч
следующие: 125 мг/24 ч
следующие: 125 мг/12 ч
следующие: 125 мг/48 ч
следующие: 125 мг/24 ч
следующие: 125 мг/24 ч
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозировки не требуются.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекции дозировки не требуется, так как левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов приклонного возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозировки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или какому-либо из вспомогательных веществ. Эпилепсия, наличие жалоб на побочные реакции со стороны сухожилий при предварительном лечении хинолонами. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.
Побочные эффекты
побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенными ниже.
Частота определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), неизвестно (не может быть оценено, исходя из имеющихся данных).
В рамках каждой классификации частота нежелательных эффектов приведена в порядке уменьшения по степени серьезности.
Инфекции и инвазии: нечасто — микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — тромбоцитопения, нейтропения; очень редко — агранулоцитоз; частота неизвестна — панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозировки; частота неизвестна — гиперчувствительность (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Метаболические нарушения: нечасто — анорексия; очень редко — гипогликемия, особенно у заболевших сахарным диабетом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны психики: нечасто — бессонница, нервозность; редко — психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, ажитация, обеспокоенность; очень редко — психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), галлюцинации.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость; редко — конвульсии, тремор, парестезия; очень редко — сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные нарушения.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго; очень редко — нарушение слуха; частота неизвестна — звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала Q–T на ЭКГ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ (удлинение интервала Q–T) и ПЕРЕДОЗИРОВКА), артериальная гипотензия.
Со стороны системы дыхания: редко — бронхоспазм, диспноэ; очень редко — аллергический пневмонит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор; редко — диарея геморрагическая, что в очень нечастых случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение показателей печеночных энзимов (АлАТ/АсАТ, ЩФ, ГГТП); нечасто — повышение билирубина в крови; очень редко — гепатит; частота неизвестна — сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи: нечасто — высыпания, зуд; редко — уртикария; очень редко — ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, экссудативная многоформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозировки.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражение сухожилий (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), в том числе их воспаления (тендинит) (в частности ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия; очень редко — разрыв сухожилия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Это нежелательное побочное воздействие может проявиться в течение 48 ч от начала лечения и поразить ахилловы сухожилия обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для заболевших с тяжелой миастенией gravis; частота неизвестна — поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышенные показатели креатинина в плазме крови; очень редко — ОПН (в частности вследствие интерстициального нефрита).
Общие расстройства: нечасто — астения; очень редко — пирексия; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциирующихся с приемом фторхинолона, следующие:
- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;
- гиперсенситивный васкулит;
- приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
Особые указания
при очень тяжелом течении пневмонии, вызванной пневмококками, препарат Лефлок может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут требовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрывы сухожилий. Редко могут возникать случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к его разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов приклонного возраста и у заболевших, которые принимают кортикостероиды. Поэтому необходимым считается тщательное наблюдение таких пациентов, если им прописывают препарат Лефлок. Пациентам надлежит проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы возникновения тендинита. При подозрении на тендинит использование лекарства Лефлок нужно срочно прекратить и начать соответствующее лечение (в частности обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Лефлок может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой считается псевдомембранозный колит. Если появляются подозрения на псевдомембранозный колит, надлежит срочно прекратить прием лекарства Лефлок и провести поддерживающие мероприятия, а также специфическую терапию (в частности пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам. Лефлок противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как в случае с иными хинолонами, его надлежит использовать с чрезвычайной осторожностью у пациентов, склонных к судорогам, в частности, с предыдущими поражениями ЦНС, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему НПВП или препаратами, повышающими судорожную готовность (понижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В случае возникновения судорог лечение левофлоксацином надлежит прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин у них надлежит использовать с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится в основном через почки, требуется коррекция дозировки для заболевших с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Использование).
Реакции гиперчувствительности. Левофлоксацин может периодически вызывать тяжелые, потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (в частности ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозировки (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В этом случае пациентам надлежит прекратить лечение и срочно обратиться к врачу.
Гипогликемия. Как и в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (в частности глибенкламидом) или инсулином. Предлогается тщательный контроль уровня глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Профилактика фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не предлогается без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения (в частности лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, которые получали антагонисты витамина К. Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, принимавших Лефлок в сочетании с антагонистом витамина К (в частности варфарином), за коагуляционными тестами надлежит наблюдать, если эти лекарственные средства используют одновременно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Психотические реакции. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень нечастых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема одной дозировки левофлоксацина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае, если у пациента появляются эти реакции, прием левофлоксацина надлежит прекратить и принять соответствующие меры. Предлогается с осторожностью использовать левофлоксацин у пациентов с психотическими расстройствами или с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала Q–Т. Надлежит с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q–T, в частности:
- врожденный синдром удлиненного интервала Q–T;
- сопутствующее использование лекарственных средств, известных своей возможностью удлинять интервал Q–T (в частности противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);
- некорригированный электролитный дисбаланс (в частности гипокалиемия, гипомагниемия);
- пациенты приклонного возраста;
- болезни сердца (в частности сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. Использование (Пациенты приклонного возраста), ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Периферическая нейропатия. Сообщалось о быстро наступающей сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, которые принимали фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина надлежит прекратить, если у пациента отмечают симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Опиаты. У пациентов, которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный эффект. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
Гепатобилиарные нарушения. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, в частности сепсисом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациентам нужно порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если появляются такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.
Использование в период беременности и кормления грудью. Клинические данные о безопасности применения лекарства Лефлок в период беременности и кормления грудью ограничены. Учитывая это, а также вероятность отрицательного действия хинолонов на суставные хрящи в период роста, надлежит избегать применения лекарства Лефлок в период беременности и кормления грудью.
Дети. Лефлок противопоказан для лечения детей из-за вероятности поражения суставных хрящей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Лефлок может вызывать головокружение или скованность суставов, сонливость, нарушения зрения, а также снижать возможность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это надлежит учитывать при необходимости применения лекарства у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.
Взаимодействия
антациды. Абсорбция Лефлока существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с лекарствами, содержащими соли железа. Рекомендуемый промежуток времени между приемами Лефлока и названными лекарствами должен составлять не менее 2 ч. Биодоступность Лефлока существенно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Промежуток времени между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Воздействие других лекарственных средств на препарат Лефлок
Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП. Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Несмотря на то вероятно существенное снижение судорожного порога при одновременном использовании хинолонов с теофиллином, НПВП и иными агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида — на 34%, поскольку оба лекарства способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Надлежит с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, которые влияют на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Другая информация. На фармакокинетику левофлоксацина не оказывает никакого клинически значимого влияния одновременное использование со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Воздействие лекарства Лефлок на другие лекарственные средства
Циклоспорин. Т½ циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном использовании с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. При одновременном использовании с антагонистами витамина К (в частности варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечениях, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, нужно осуществлять контроль показателей коагуляции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, надлежит использовать с осторожностью у пациентов, которые получают лекарственные средства, известные своей возможностью удлинять интервал Q–T (в частности противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ (Удлинение интервала Q–T).
Не предлогается прием левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Передозировка
симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, тошнота, поражения слизистых оболочек. При использовании в дозах, выше терапевтических, отмечали удлинение интервала Q–T.
Лечение. Промывание желудка, проведение тщательного наблюдения пациента, включая ЭКГ, использование антацидных средств. Терапия симптоматическая.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный, не считается эффективным средством для выведения левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
