Наименование: Лекоптин (Lekoptin)
Название препарата (на английском)
Lekoptin
Действующее вещество
Верапамил* (Verapamil*)
АТХ
C08DA01 Верапамил
Фармакологическая группа
- Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие
Лекоптин считается блокатором медленных кальциевых каналов. Блокирует проникновение ионов кальция через клеточные мембраны из межклеточного пространства в сократительные и проводящие волокна миокарда и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. При этом концентрация ионов кальция в крови остается на прежнем уровне.
Лекоптин приводит к расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных и нормальных участках сердечной мышцы; делает лучше кровоснабжение сердечной мышцы за счет ингибирования спазма коронарных сосудов. Понижает сократимость сердечной мышцы через воздействие на поток кальциевых ионов. Лекоптин блокирует перенос ионов кальция через мембраны клеток, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшается частота сердечных сокращений. В результате уменьшения нагрузки на сердечную мышцу происходит улучшение кровоснабжения миокарда при сниженной надобности в кислороде. Антиаритмическое воздействие верапамила состоит в продлении рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле, вследствие чего замедляется атриовентрикулярная проводимость. Данный результат зависит от дозировки. Вследствие этого при мерцании или трепетании предсердий замедляется сократимость желудочков. Верапамил восстанавливает синусовый ритм при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии благодаря своему воздействию на атриовентрикулярный узел. Препарат способствует уменьшению частоты приступов тахикардии.
Обычная дозировка Лекоптина способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, а следовательно, происходит снижение артериального давления. При этом зачастую не замечено рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Лекоптин ретард не приводит к изменению систолической функции сердца у лиц с правильной работой желудочков.
Обычная дозировка верапамила при внутривенном введении приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления. При этом зачастую не замечено рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Фармакокинетика
После перорального приема верапамил практически полностью всасывается. Метаболизм осуществляется в основном в печени. Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему биодоступность лекарства составляет 25-30%. Обладает высокой степенью связывания с плазменными белками (около 90%). Выведение происходит через почки (в основном) и кишечник.
Показания к применению
Для таблетированных форм с дозировкой 40, 80 и 120 мг:
Стенокардия:
— комбинированная стенокардия;
— стенокардия напряжения;
— вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
Аритмия:
— профилактика рецидивов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии;
— у пациентов с хроническим трепетанием и/или мерцанием предсердий контроль частоты желудочковых сокращений (совместно с дигиталисом);
— легкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.
Таблетки мите 40 мг удобны к использованию у пожилых пациентов и лиц молодого возраста.
Для таблетированных форм ретард:
— эссенциальная артериальная гипертензия.
Парентеральное введение Лекоптина:
— непродолжительный контроль сократимости желудочков при трепетании и мерцании предсердий (кроме мерцания и трепетания предсердий по причине вспомогательного обходного кровообращения – WPW или LPG синдромы). При однократном парентеральном введении одной дозировки верапамила происходит снижение скорости желудочковых сокращений на 30-60 минут.
Способ применения
Перорально
При стенокардии стандартная доза составляет от 80 до 120 мг в сутки в три приема. Для пациентов с возможным высоким ответом на лечение, а также для лиц приклонного возраста рекомендуемая доза – 40 мг в сутки в три приема.
При аритмии стандартная доза для пациентов с хроническим трепетанием предсердий составляет 240 мг в сутки в три приема (при одновременном использовании сердечных гликозидов).
Для пациентов, не принимающих препараты наперстянки, рекомендуемая доза составляет 240-480 мг в сутки в три-четыре приема для предотвращения рецидивов наджелудочковых пароксизмальных тахикардий.
При эссенциальной артериальной гипертензии доза лекарства составляет 80 мг в сутки в три приема. Для пациентов с возможным высоким ответом на лечение, а также для лиц приклонного возраста рекомендуемая доза – 40 мг в сутки в три приема.
Таблетированная форма Лекоптин мите 40 мг предназначена для пациентов приклонного возраста, молодых людей и лиц с возможным высоким ответом на лечение.
Таблетированная форма ретард. Принимается стандартно: 1 таблетка ретард (240 мг) одновременно с приемом пищи, утром 1 раз в день. Если имеется необходимость, вероятно увеличение дозировки со схемой приема: 1 таблетка утром и 0.5 или 1 таблетка вечером.
Наибольшая суточная доза не должна превышать 480 мг.
Для лиц с печеночной иили почечной недостаточностью предлогается снижение дозировки Лекоптина.
Таблетки нужно пить целиком, не разжевывая.
Парентерально
Парентерально взрослым назначается в начальной дозировке 5-10 мг. Препарат вводится внутривенно медленно в течение 2 минут (минимум), пожилым пациентам – 3 минуты. При недостаточном ответе повторно возможно ввести препарат через 30 минут в дозировке 10 мг.
Внутривенное введение Лекоптина производится врачом под постоянным контролем артериального давления и показателей электрокардиограммы.
Побочные действия
Лекоптин нормально переносится пациентами при соблюдении обычного режима дозирования. К редко возникающим побочным эффектам возможно отнести головокружение, головную боль, тошноту, запоры, усталость, затрудненное дыхание, периферические отеки, брадикардию, аллергические реакции, гиперемию лица, гинекомастию, гипертрофию десен и повышение уровня трансаминаз печени.
Высокие дозировки лекарства могут привести к преходящему снижению артериального давления, асистолии, атриовентрикулярной блокаде любой степени.
Внутривенное введение Лекоптина может привести к брадикардии, симптоматической гипотензии, тяжелой тахикардии, асистолии, атриовентрикулярной блокаде любой степени тяжести, головной боли, головокружению, реакциям гиперчувствительности.
При полной атриовентрикулярной блокаде или тяжелой гипотензии, развившихся после применения лекарства, внутривенно назначается норэпинефрина битартарат, изопротенерол, 10% раствор глюконата кальция, атропин (в обычных дозировках). Для стабилизации артериального давления у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией применяются альфа-адренергические препараты – метоксамин, фенилэфрин. Назначение адреналина и изопротенерола не рекомендовано.
При необходимости дальнейшей поддержки могут быть использованы инотропные препараты (добутамин или допамин).
Режим дозирования определяется лечащим врачом, исходя из тяжести клинического состояния пациента и эффекта от проводимой терапии.
Противопоказания
— Кардиогенный шок или гипотензия с систолическим давлением < 90 мм ртутного столба.
— тяжелая дисфункция левого желудочка;
— АВ-блокада II или III степеней тяжести (если нет стимулятора сердца);
— синдром слабости синусового узла;
— мерцание или трепетание предсердий, вспомогательное обходное кровообращение (LGL и WPW-синдромы);
— острый инфаркт миокарда;
— брадикардия менее 50 уд. в минуту;
— нестабильная стенокардия;
— порфирия;
— явная сердечная недостаточность (для ретардной формы 240 мг);
— наличие гиперчувствительности к верапамилу или любому другому компоненту лекарства;
— застойная сердечная недостаточность тяжелой степени, которая не связана с тахикардией (для парентерального введения);
— широкие QRS-комплексaми (QRS>0.12 сек.) на ЭКГ при желудочковой тахикардии (для парентерального введения);
— лечение бета-адреноблокаторами (для парентерального введения).
Беременность
Нежелательных эффектов верапамила во время беременности не отмечено, однако в связи с отсутствием исследований безопасности применения верапамила у беременный женщин, препарат надлежит назначать только по строгим показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное использование Лекоптина и блокаторов бетa-aдренорецепторов увеличивет риск развития аритмии (выраженная брадикардия), застойной сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии, особенно при внутривенном введении лекарства или при назначении больших дозировок блокаторов бетa-aдренорецепторов. В данном случае к группе высокого риска возможно отнести пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или лиц, недавно перенесших инфаркт миокарда. За состоянием таких пациентов нужен строгий врачебный контроль.
Лекоптин может повышать антигипертензивный результат других лекарственных средств в связи с антигипертензивным действием. Совместное использование блокаторов альфа-адренорецепторов и Лекоптина увеличивает риск развития гипотензии тяжелой степени. Совместный прием Лекоптина и сердечных гликозидов (препаратов наперстянки) приводит к увеличению концентрации гликозидов в крови, поэтому нужен контроль за сывороточной концентрацией гликозидов и коррекция дозы гликозидов, особенно в начале лечения.
Не разрешается одновременное назначение Лекоптина и дисопирамида. Прием дисопирамида нужно отменить не менее чем за 48 часов до приема Лекоптина. Перерыв между приемом Лекоптина и последующим использованием дисопирамида должен составлять минимум 24 часа.
Совместное использование флекаинида и Лекоптина может привести к усилению подавляющего эффекта на сократительную возможность миокарда и оказать дополнительное воздействие на атриовентрикулярную проводимость.
Лицам с гипертрофической кардиомиопатией не надлежит одновременно принимать Лекоптин и хинидин, т.к. в этом случае возрастает риск развития сильной гипотензии. Одновременное использование верапамила и амиодарона может привести к остановке сердца или развитию атриовентрикулярной блокады.
Осторожность необходима при совместном использовании Лекоптина и пероральных антикоагулянтов, салицилатов, гидантоина, производных сульфанилмочевины и сульфаниламидов, т. к. данные препараты обладают высокой степенью связывания с плазменными белками. Совместный прием витамина D, солей кальция и Лекоптина может привести к ослаблению фармакологического эффекта верапамила. Нужно избегать одновременного назначения Лекоптина и препаратов кальция в связи с высоким риском развития антагонистического эффекта (потенциальная гиперкальциемия).
Верапамил может оказывать воздействие на концентрацию лития в крови, поэтому за пациентами, принимающими одновременно оба лекарства, нужен строгий контроль. Также Лекоптин увеличивет сывороточную концентрацию карбамазепина. Одновременный прием Лекоптина и карбамазепина может привести к снижению биодоступности верапамила.
Совместный прием теофиллина и верапамила может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. За пациентами, принимающими оба лекарства, нужен строгий контроль.
Фенобарбитал может повысить клиренс верапамила.
Лекоптин увеличивет сывороточную концентрацию циклоспорина.
Совместный прием Лекоптина и ингаляционных анестетиков может привести к угнетению сердечно-сосудистой функции, поэтому нужен тщательный подбор дозировок данных препаратов.
Верапамил может повышать эффективность нейромышечных блокаторов. Одновременный прием препаратов требует корректировки применяемых дозировок.
Передозировка
Передозировка Лекоптина может привести к развитию сердечной недостаточности, первичной гипотензии, асистолии и атриовентрикулярной блокады любой степени тяжести. При передозировке нужно отменить прием лекарственного средства, необходим контроль за состоянием пациента (дыхательная функция, ЭКГ, артериальное давление). При приеме чрезмерного количества таблеток показано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Коррекция развившейся гипотензии проводится с помощью внутривенного введения растворов электролитов, кардиотоников, плазмозаменителей и агонистов бета-адренорецепторов. При нарушении атриовентрикулярной проводимости или развитии тяжелой брадикардии показано введение атропина, а в тяжелых случаях – стимуляторов сердца. При появлении симптомов сердечной недостаточности назначаются препараты глюконата кальция или хлорида кальция, кардиотоники, симпатомиметики, глюкагон. Использование гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки ретард 240 мг.
Таблетки 40, 80, и 120 мг.
Раствор для инъекций 2 мл – 5 мг.
Условия хранения
В защищенном от света месте, максимально допустимая температура хранения 25 градусов Цельсия. Беречь от детей!
Синонимы
Веранорм, Верапамил, Финоптин, Изоптин.
Состав
1 таблетка Лекоптина содержит 40, 80 или 120 мг верапамила в виде гидрохлорида.
1 таблетка Лекоптина ретард содержит 240 мг верапамила в виде гидрохлорида.
2 мл раствора Лекоптина содержат 5 мг верапамила в виде гидрохлорида.
Группа препарата
Класс 4
Дополнительно
Лекоптин имеет отрицательное инотропное воздействие, компенсируемое у пациентов уменьшением нагрузки желудочка. Больным с тяжелой дисфункцией левого желудочка, при которой выброс составляет менее 30%, а также пациентам, принимающим блокаторы бета-адренорецепторов по поводу сердечной недостаточности или симптомов сердечной недостаточности, Лекоптин прописывают с особой осторожностью. Перед началом приема Лекоптина нужно скомпенсировать сердечную недостаточность с помощью дигиталиса или других сердечных гликозидов. Лекоптин может спровоцировать развитие преходящей брадикардии или атриовентрикулярной блокады I степени. В нечастых случаях вероятно развитие атриовентрикулярной блокады более тяжелой степени. В таком случае нужно уменьшение дозировки Лекоптина или прекращение приема лекарства. Снижение дозировки Лекоптина также требуется для пациентов с мышечной дистрофией Дюшена.
У пациентов с нарушением функции печени время действия и результат верапамила могут усиливаться по причине замедленного метаболизма. Таким пациентам рекомендовано принимать 30% дозировки лекарства, рекомендуемой пациентам с ненарушенной функцией печени.
Особую осторожность нужно соблюдать при назначении Лекоптина пациентам с нарушением функции почек, поскольку выведение верапамила происходит через почки.
Внутривенное введение верапамила может вызвать умеренную гипотензию с головокружением. Гипотензия считается симптоматической и преходящей. Воздействие верапамила на AV- и SA-узел может привести к развитию атриовентрикулярной блокады II или III степеней тяжести, асистолии или брадикардии. Асистолия кратковременна и спонтанно исчезает спустя несколько секунд при отсутствии синдрома слабости синусового узла. Если асистолия сохраняется, нужно проведение стандартного комплекса реанимационных мероприятий. При появлении атриовентрикулярной блокады нужен перерыв в приеме лекарства или уменьшение дозировки.
Однократное парентеральное введение Лекоптина при тяжелых нарушениях функции почек и печени не влияет на эффективность лекарственного средства. Однако при многократных введениях может происходить накопление верапамила по причине замедленного метаболизма и выведения. Поэтому предлогается избегать многократного дозирования.
При применении Лекоптина у пациентов с опухолью, локализующейся над мозжечковым наметом, вероятно повышение внутричерепного давления.
Инъекционное введение Лекоптина требует готовности всей необходимой реанимационной аппаратуры, в которой может возникнуть необходимость при любом ухудшении состояния пациента. Нужен контроль за состоянием пациента, мониторинг артериального давления, электрокардиограммы и дыхательной функции.
