Наименование: Лем ( Lem)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, допускается легкая мраморность. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.
Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской, допускается легкая мраморность. 1 таб. мелоксикам 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Механизм противовоспалительного действия связан с ингибированием ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Прием одновременно с пищей не оказывает влияние на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме вещества вовнутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.
Распределение
Равновесное состояние достигается на протяжении 3-5 дней регулярного приема. При долгом (более 1 года) использовании продукта величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась в последствии первых дней приема продукта. Связывание с белками плазмы привышает более 99%. При приеме продукта 1 раз/сут Cssmin и Cssmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Vd составляет примерно 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в одинаковой степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам — до 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам — 9%, а 2 других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде продукт обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 — 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс продукта снижается.
У больных с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
Показания
Cимптоматическая терапия:
остеоартроза;
ревматоидного артрита;
анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Режим дозирования
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе продукт назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не обязана превышать 15 мг.
Препарат принимают 1 раз/сут во время еды.
У больных с повышенным риском развития побочных эффектов, также у больных с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не обязана превышать 7.5 мг/сут.
У больных с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, увеличение АД, ощущение приливов.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, высокая фотовосприимчивость.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: лихорадка.
Противопоказания
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);
тяжелая печеночная недостаточность;
«аспириновая» бронхиальная астма;
детский возраст до 15 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт у лиц пожилого возраста и у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с повышенным риском развития побочных эффектов, также у больных с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не обязана превышать 7.5 мг/сут. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящимся на гемодиализе.
У больных с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при использовании продукта у больных, получающих антикоагуляционную терапию.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при использовании продукта у больных пожилого возраста, больных с хронической сердечной недостаточностью, у больных с циррозом печени, также у больных с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) надлежит прекратить прием продукта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения продукта пациенту не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (на протяжении 1 ч в последствии приема продукта); при надобности проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном использовании с антигипертензивными продуктами возможно снижение эффективности действия в последствиидних.
При одновременном использовании с продуктами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном использовании с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном использовании с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными препаратами возможно снижение эффективности действия в последствиидних.
При одновременном использовании с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), также с тромболитическими продуктами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном использовании с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Лем ( Lem)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лем ( Lem)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
