Наименование: Лепонекс
Действующее вещество
Клозапин* (Clozapine*)
АТХ
N05AH02 Клозапин
Фармакологическая группа
- Антипсихотическое средство [Нейролептики]
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5, 10, 12 или 25 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — седативное, антисеротониновое, антигистаминное, антипсихотическое.
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозировки лекарства должны подбираться индивидуально. У каждого пациента надлежит использовать эффективную минимальную дозу.
У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с клозапином (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозировки лекарства.
Для приема внутрь рекомендуются следующие дозировки:
Шизофрения, резистентная к терапии. Начальный этап лечения: в 1-й день прописывают по 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день; во 2-й день— 1–2 табл. по 25 мг. В дальнейшем, при условии хорошей переносимости, дозу лекарства возможно медленно повышать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозировки, составляющей 300 мг. Затем, при необходимости, суточную дозу возможно повышать и далее, на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, лучше, 7 дней.
Терапевтический диапазон доз. У большинства заболевших наступление антипсихотического действия лекарства возможно ожидать при применении суточной дозировки лекарства Лепонекс® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых заболевших эффективными могут оказаться меньшие дозировки, другим могут потребоваться дозировки до 600 мг/сут. Суточную дозу возможно распределять на отдельные приемы неравномерно, назначая ее большую часть перед сном.
Наибольшая дозировка. Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым больным требуется назначение более высоких доз лекарства. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозировки (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения 900 мг/сут. Надлежит принимать во внимание способность более частого развития побочных эффектов (в частности появления судорог) при применении доз лекарства, превышающих 450 мг/сут.
Поддерживающая дозировка. После достижения максимального терапевтического эффекта у многих заболевших есть способность перейти на применение более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу лекарства надлежит медленно и осторожно. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная дозировка лекарства не превышает 200 мг, возможно перейти на однократный вечерний прием лекарства.
Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом Лепонекс® предлогается постепенное, в течение 1–2 нед, уменьшение дозировки. При необходимости внезапной отмены лекарства (в частности в случае лейкопении) надлежит установить тщательное наблюдение за больным в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развития синдрома отмены, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи и связанного с прекращением антихолинергического действия лекарства.
Возобновление лечения. Если после последнего приема лекарства Лепонекс® прошло более 2 дней, лечение надлежит возобновлять, начиная с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг), применяемой 1 или 2 раза в течение первого дня. Если эта дозировка лекарства переносится нормально, то в последующем повышение дозировки до достижения терапевтического эффекта возможно осуществлять быстрее, чем это предлогается для первоначального лечения. Но если у больного в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу лекарства удалось успешно довести до терапевтической, повышение дозировки при повторном назначении лекарства надлежит осуществлять с особой осторожностью.
Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Лепонекс®. Использовать препарат Лепонекс® в комбинации с иными нейролептиками не предлогается. В том случае, когда лечение препаратом Лепонекс® нужно начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозировки или отмена предшествующего лекарства должно производиться постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Лепонекс®.
Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе. При лечении заболевших шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющих риск повторного появления суицидального поведения, надлежит придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозирования, которые приведены для заболевших шизофренией, резистентной к терапии.
Для снижения риска суицидального поведения предлогается принимать препарат Лепонекс®, по крайней мере, в течение 2 лет. После 2-летнего курса лечения предлогается повторно оценить риск суицидального поведения у пациента. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Лепонекс® определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного появления суицидального поведения.
Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективности стандартной терапии). Начальная дозировка клозапина не должна превышать 12,5 мг/сут (1/2 табл. по 25 мг), ее надлежит принимать вечером. Далее дозировка должна повышаться на 12,5 мг, не чаще, чем 2 раза в неделю, до максимальной дозировки— 50 мг. Дозу 50 мг возможно назначать не раньше конца 2 нед после начала лечения. Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером.
Средняя эффективная дозировка— в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае если лечение, по крайней мере, в течение 1 нед суточной дозой 50 мг не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, вероятно дальнейшее осторожное повышение суточной дозировки не более чем на 12,5 мг в неделю.
Дозу 50 мг/сут возможно превышать в исключительных случаях. Запрещено превышать дозу 100 мг/сут.
Повышение дозировки надлежит ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спутанности сознания. В течение первых недель лечения нужен контроль АД. Повышение дозировки антипаркинсонических препаратов (леводопы), если это показано на основании оценки двигательного статуса, вероятно не раньше, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов. По данным 2-годичного исследования у заболевших с болезнью Паркинсона, на фоне терапии препаратом Лепонекс® с купированием психотических симптомов, с целью улучшения состояния моторных функций вероятно повышение дозировки леводопы на 17–68% от начальной дозировки (за 15 мес улучшение на 11–22% по двигательной шкале).
Если это повышение вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу лекарства Лепонекс® возможно увеличивать на 12,5 мг в неделю до максимальной дозировки 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше).
При завершении терапии предлогается постепенно снижать суточную дозу на 12,5 мг не чаще, чем 1 раз в неделю (предпочтительнее в 2 нед).
Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации нужно тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.
Применение у заболевших в возрасте 65 лет и старше. Предлогается начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг 1 раз в сутки в 1 день) и дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день.
Опыт применения лекарства Лепонекс® у пациентов в возрасте 65 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий между возрастными группами в их ответе на лечение препаратом Лепонекс®.
Условия хранения препарата Лепонекс®
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
